Antibiotik tanpa penisilin untuk batuk

Saat ini tidak ada satu institusi medis pun yang dapat melakukannya tanpa antibiotik. Pengobatan berbagai penyakit yang berhasil hanya mungkin melalui penunjukan terapi antibakteri yang efektif. Antibiotik saat ini diwakili oleh berbagai macam obat yang ditujukan untuk kematian lingkungan patogen yang bersifat bakteri.

Antibiotik pertama yang dibuat adalah penisilin, yang mengalahkan beberapa epidemi dan penyakit mematikan di abad ke-20. Saat ini, antibiotik golongan penisilin jarang digunakan dalam praktik medis karena sensitivitas pasien yang tinggi dan risiko alergi..

Kelompok antibiotik tanpa penisilin

Terapi antibakteri tanpa penggunaan komponen penisilin menyiratkan penunjukan obat alternatif dari kelompok farmakologis lain. Antibiotik tanpa penisilin dalam bermacam-macam diproduksi untuk pengobatan berbagai penyakit di rumah sakit dan praktek rawat jalan pada anak-anak atau orang dewasa..

Kelompok sefalosporin

Sefalosporin adalah antibiotik dengan berbagai efek, yang disebabkan oleh efek merugikan pada banyak kelompok mikroorganisme, galur, dan lingkungan patogen lainnya. Sediaan dari kelompok sefalosporin tersedia sebagai suntikan intramuskular atau intravena. Antibiotik dari kelompok ini diresepkan untuk kondisi berikut:

  • penyakit nefrologi (pielonefritis, glomerulonefritis);
  • pneumonia fokal, tonsilitis, otitis media catarrhal akut;
  • peradangan urologis dan ginekologis yang parah (misalnya, sistitis):
  • sebagai terapi untuk intervensi bedah.

Sefalosporin terkenal termasuk Ceforal, Suprax, Pantsef. Semua antibiotik dalam seri ini memiliki efek samping yang serupa, misalnya gangguan dispepsia (buang air besar, ruam kulit, mual). Keuntungan utama antibiotik tidak hanya memberikan efek merugikan pada banyak strain, tetapi juga kemampuan untuk merawat anak-anak (termasuk masa neonatal). Antibiotik sefalosporin diklasifikasikan ke dalam kelompok berikut:

Generasi pertama

Antibiotik sefalosporin termasuk Cefadroxil dan Cephalexin, Cefazolin, Cefuroxime.

Mereka digunakan pada penyakit inflamasi yang disebabkan oleh banyak bakteri anaerob, infeksi stafilokokus, streptokokus dan lain-lain..

Obat ini dilepaskan dalam berbagai bentuk: dari tablet hingga larutan untuk pemberian parenteral..

Generasi ke-2

Obat yang dikenal dalam kelompok ini: Cefuroxime (suntikan), Cefaclor, Cefuroxime axetila. Obat ini sangat aktif melawan banyak bakteri gram positif dan gram negatif. Obat tersedia baik dalam bentuk larutan maupun dalam bentuk tablet.

Generasi III

Antibiotik dari seri ini termasuk dalam spektrum aksi yang luas. Obat ini bekerja pada hampir semua mikroorganisme dan dikenal dengan nama berikut:

  • Ceftriaxone;
  • Ceftazidime;
  • Zona Cefopera;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime dan Ceftibuten.

Bentuk pelepasan - suntikan untuk pemberian intravena atau intramuskular. Saat obat diberikan, sering dicampur dengan larutan garam atau lidokain untuk mengurangi rasa sakit. Obat dan komponen tambahan dicampur dalam satu jarum suntik.

Generasi IV

Kelompok ini diwakili oleh hanya satu obat - Cefepim. Industri farmasi menghasilkan obat dalam bentuk bubuk, yang diencerkan sesaat sebelum pemberian melalui jalur parenteral atau intramuskular..

Efek destruktif dari antibiotik adalah mengganggu sintesis dinding tubuh unit mikroba pada tingkat sel. Keuntungan utama termasuk kemungkinan perawatan rawat jalan, kemudahan penggunaan, penggunaan pada anak kecil, risiko minimal efek samping dan komplikasi..

Kelompok makrolida

Antibiotik dari kelompok makrolida adalah obat generasi baru, yang strukturnya merupakan cincin lakton makrosiklik lengkap. Berdasarkan jenis struktur molekul-atom, kelompok ini menerima nama ini. Beberapa jenis makrolida dibedakan dari jumlah atom karbon dalam komposisi molekul:

  • 14, 15 anggota;
  • 15 anggota.

Makrolida sangat aktif melawan banyak bakteri gram positif coccal, serta patogen yang bekerja pada tingkat sel (misalnya, mycoplasma, legionela, campylobacter). Makrolida memiliki toksisitas terendah, cocok untuk pengobatan penyakit radang pada organ THT (sinusitis, batuk rejan, otitis media dari berbagai klasifikasi). Daftar obat makrolida adalah sebagai berikut:

  • Eritromisin. Antibiotik, jika perlu, diperbolehkan bahkan selama kehamilan dan menyusui, meskipun ada efek antibakteri yang kuat.
  • Spiramisin. Obat mencapai konsentrasi tinggi di jaringan ikat banyak organ. Sangat aktif melawan bakteri yang diadaptasi untuk sejumlah alasan pada makrolida beranggota 14 dan 15.
  • Klaritromisin. Penunjukan antibiotik disarankan saat mengaktifkan aktivitas patogenik Helicobacter pylori dan mikobakteri atipikal.
  • Roxitromisin dan Azitromisin. Obat-obatan jauh lebih mudah ditoleransi oleh pasien dibandingkan spesies lain dari kelompok yang sama, tetapi dosis hariannya harus sangat diminimalkan..
  • Josamycin. Efektif melawan bakteri yang resisten seperti stafilokokus dan streptokokus.

Sejumlah penelitian medis telah mengkonfirmasi kemungkinan rendahnya efek samping. Kerugian utama dapat dianggap sebagai perkembangan resistensi yang cepat dari berbagai kelompok mikroorganisme, yang menjelaskan kurangnya hasil terapeutik pada beberapa pasien..

Kelompok fluoroquinolone

Antibiotik dari golongan fluoroquinols tidak mengandung penisilin dan komponennya, tetapi digunakan untuk mengobati penyakit inflamasi yang paling akut dan parah.

Ini termasuk otitis media bilateral purulen, pneumonia bilateral yang parah, pielonefritis (termasuk bentuk kronis), salmonellosis, sistitis, disentri dan lain-lain..

Fluoroquinols termasuk obat-obatan berikut ini:

  • Ofloxacin;
  • Levofloxacin;
  • Ciprofloxacin.

Perkembangan pertama dari kelompok antibiotik ini dimulai pada abad ke-20. Fluoroquinol paling terkenal dapat berasal dari generasi yang berbeda dan memecahkan masalah klinis tertentu..

Generasi pertama

Obat-obatan yang dikenal dari kelompok ini adalah Negram dan Nevigramon. Dasar dari antibiotik adalah asam nalidixic. Obat memiliki efek merugikan pada jenis bakteri berikut:

  • proteas dan klebsiella;
  • shigella dan salmonella.

Antibiotik dari kelompok ini dicirikan oleh permeabilitas yang kuat, sejumlah konsekuensi negatif masuk yang cukup. Menurut hasil studi klinis dan laboratorium, antibiotik menegaskan ketidakgunaan mutlaknya dalam pengobatan cocci gram positif, beberapa mikroorganisme anaerob, Pseudomonas aeruginosa (termasuk jenis nosokomial).

Generasi ke-2

Antibiotik generasi kedua berasal dari kombinasi atom klorin dan molekul kuinolin. Karenanya nama - sekelompok fluoroquinolones. Daftar antibiotik dalam kelompok ini diwakili oleh obat-obatan berikut:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol dan Tsiprobay). Obat ini ditujukan untuk pengobatan penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, sistem genitourinari, usus dan organ di daerah epigastrik. Antibiotik juga diresepkan untuk beberapa kondisi infeksius yang parah (sepsis umum, tuberkulosis paru, ulkus Siberia, prostatitis).
  • Norfloksasin (Nolitsin). Obat ini efektif dalam pengobatan penyakit saluran kemih, fokus infeksi pada ginjal, lambung dan usus. Efek terarah seperti itu disebabkan oleh pencapaian konsentrasi maksimum zat aktif di organ khusus ini..
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Merusak sehubungan dengan patogen infeksi klamidia, pneumokokus. Obat tersebut memiliki efek yang lebih rendah pada lingkungan bakteri anaerobik. Seringkali menjadi antibiotik terhadap fokus infeksi yang parah pada kulit, jaringan ikat, peralatan artikular.
  • Pefloxacin (Abaktal). Ini digunakan untuk infeksi meningeal dan patologi parah lainnya. Dalam studi tentang obat tersebut, penetrasi terdalam ke dalam membran unit bakteri terungkap.
  • Lomefloxacin (Maxaquin). Antibiotik praktis tidak digunakan dalam praktek klinis karena kurangnya efek yang tepat pada infeksi anaerobik, infeksi pneumokokus. Namun, tingkat ketersediaan hayati obat mencapai 99%..

Antibiotik generasi kedua diresepkan untuk situasi pembedahan yang serius dan digunakan pada pasien dari semua kelompok umur. Di sini, faktor utamanya adalah risiko kematian, dan bukan munculnya efek samping..

III, generasi IV

Levofloxacin (jika tidak, Tavanik), digunakan untuk bronkitis kronis, obstruksi bronkial parah pada patologi lain, antraks, penyakit organ THT, harus dikaitkan dengan obat farmakologis utama generasi ke-3..

Moxifloxacin (farmakol. Avelox), yang dikenal karena efek penghambatannya pada mikroorganisme stafilokokus, dianggap sebagai generasi ke-4. Avelox adalah satu-satunya obat yang efektif melawan mikroorganisme anaerob non-pembentuk spora.

Antibiotik dari berbagai golongan memiliki indikasi, indikasi, dan juga kontraindikasi khusus untuk digunakan. Karena penggunaan antibiotik yang tidak terkontrol tanpa penisilin dan lain-lain, sebuah undang-undang disahkan tentang resep dari rantai apotek.

Obat jenis ini sangat dibutuhkan karena adanya resistensi dari berbagai media patogen terhadap antibiotik modern. Penisilin belum banyak digunakan dalam praktik medis selama lebih dari 25 tahun, sehingga dapat diasumsikan bahwa kelompok obat ini secara efektif akan mempengaruhi mikroflora bakteri jenis baru..

Seluruh daftar antibiotik penisilin, indikasi untuk digunakan

Antibiotik penisilin adalah antibiotik β-laktam. Antibiotik β-laktam β-laktam, yang disatukan oleh adanya cincin β-laktam dalam strukturnya, termasuk penisilin, sefalosporin, karbapen

emes dan monobactams dengan aksi bakterisidal. Kesamaan struktur kimia menentukan, pertama, mekanisme aksi yang sama dari semua β-laktam - penghambatan protein pengikat penisilin (PBP), enzim yang terlibat dalam sintesis dinding sel bakteri (dalam kondisi penghambatan PBP, proses ini terganggu, yang memerlukan lisis sel bakteri), dan, kedua, alergi silang pada beberapa pasien.

Sangat penting bahwa struktur seluler bakteri, yang merupakan target β-laktam, tidak ada pada mamalia; oleh karena itu, toksisitas spesifik terhadap makroorganisme tidak khas untuk antibiotik ini..

Penisilin, sefalosporin, dan monobaktam sensitif terhadap aksi hidrolisis enzim khusus - β-laktamase, yang diproduksi oleh banyak bakteri. Karbapenem secara signifikan lebih resisten terhadap β-laktamase.
Mengingat khasiat klinis yang tinggi dan toksisitas yang rendah, antibiotik β-laktam telah menjadi dasar kemoterapi antimikroba selama bertahun-tahun, menempati posisi terdepan dalam pengobatan sebagian besar infeksi bakteri..

Antibiotik penisilin

Penisilin adalah obat antimikroba pertama yang dikembangkan berdasarkan zat aktif biologis yang diproduksi oleh mikroorganisme. Nenek moyang dari semua penisilin, benzilpenisilin, diperoleh pada awal 40-an. Abad XX. Penemuannya menandai semacam revolusi revolusioner dalam kedokteran, karena, pertama, ia mentransfer banyak infeksi bakteri dari kategori yang pasti mematikan ke yang berpotensi dapat disembuhkan, dan kedua, ia menentukan arah fundamental yang menjadi dasar pengembangan banyak obat antibakteri lainnya..

Saat ini, kelompok penisilin mencakup lebih dari sepuluh antibiotik, yang, tergantung pada sumber produksinya, ciri struktural dan aktivitas antimikroba, dibagi menjadi beberapa subkelompok. Pada saat yang sama, beberapa antibiotik, terutama karboksipenikilin dan ureidopenikilin, telah kehilangan arti aslinya dan tidak digunakan sebagai persiapan tunggal..

Sifat umum penisilin

Obat antibakteri dari kelompok penisilin memiliki sifat sebagai berikut:

  • Memiliki aksi bakterisidal.
  • Mereka terdistribusi dengan baik di dalam tubuh, menembus ke banyak organ, jaringan dan lingkungan, kecuali meninges yang tidak meradang, mata, prostat, organ dan jaringan. Menciptakan konsentrasi tinggi di paru-paru, ginjal, mukosa usus, organ reproduksi, tulang, cairan pleura dan peritoneal.
  • Sejumlah kecil melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI.
  • Penetrasi yang buruk pada BBB (dengan meningitis, permeabilitas meningkat, dan konsentrasi penisilin dalam cairan serebrospinal adalah 5% dari tingkat serum), sawar darah-ophthalmic (HBB), ke dalam kelenjar prostat.
  • Diekskresikan oleh ginjal, terutama dengan ekskresi aktif oleh tubulus ginjal.
  • Waktu paruh adalah 0,5 jam.
  • Tingkat terapeutik darah tetap dalam 4-6 jam.

Efek samping penisilin

Reaksi alergi (menurut berbagai sumber, pada 1-10% kasus): urtikaria; ruam; edema Quincke; demam; eosinofilia; bronkospasme.

Yang paling berbahaya adalah syok anafilaksis, yang menyebabkan kematian hingga 10% (di Amerika Serikat, sekitar 75% kematian akibat syok anafilaksis disebabkan oleh pengenalan penisilin).

Efek iritan lokal dengan injeksi intramuskular (nyeri, infiltrat).

Neurotoksisitas: kejang, yang lebih sering diamati pada anak-anak, dengan penggunaan penisilin dosis sangat tinggi, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dengan pengenalan lebih dari 10 ribu unit endolumbar.

Ketidakseimbangan elektrolit - pada pasien dengan gagal jantung, ketika dosis besar garam natrium diberikan, edema dapat meningkat, dan pada hipertensi, peningkatan tekanan darah (BP) (1 juta unit mengandung 2,0 mmol natrium).

Sensitisasi. Perlu diingat bahwa pada beberapa orang, tingkat kepekaan terhadap penisilin dapat bervariasi dari waktu ke waktu. Pada 78% dari mereka, tes kulit menjadi negatif setelah 10 tahun. Oleh karena itu, pernyataan tentang alergi penisilin sebagai diagnosis klinis seumur hidup tidak benar..

Tindakan pencegahan

Pengumpulan anamnesis secara menyeluruh, penggunaan larutan penisilin yang baru disiapkan, observasi pasien dalam waktu 30 menit setelah injeksi pertama penisilin, deteksi hipersensitivitas dengan pengujian kulit.

Tindakan untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi jalan napas (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Perlu dicatat bahwa dengan asma bronkial dan penyakit alergi lainnya, risiko timbulnya reaksi alergi terhadap penisilin (serta antibiotik lain) agak meningkat, dan jika terjadi, dapat berlanjut lebih parah. Namun, sudut pandang yang berlaku bahwa penisilin tidak boleh diresepkan sama sekali untuk orang dengan penyakit alergi adalah keliru..

Indikasi penggunaan penisilin

  1. Infeksi yang disebabkan oleh GABHS: tonsilofaringitis, erisipelas, demam berdarah, demam rematik akut.
  2. Meningitis pada anak di atas usia 2 tahun dan pada orang dewasa.
  3. Endokarditis infektif (harus dikombinasikan dengan gentamisin atau streptomisin).
  4. Sipilis.
  5. Leptospirosis.
  6. Borreliosis yang ditularkan melalui kutu (penyakit Lyme).
  7. antraks.
  8. Infeksi anaerob: gangren gas, tetanus.
  9. Aktinomikosis.

Sediaan penisilin alami

Sediaan penisilin alami meliputi:

  • Benzylpenicillin;
  • Garam natrium benzilpenisilin;
  • Garam benzylpenicillin novocaine;
  • Phenoxymethylpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Buka kembali.

Phenoxymethylpenicillin

Penisilin oral alami.
Dari segi spektrum aktivitas, secara praktis tidak berbeda dengan penisilin. Dibandingkan dengan penisilin, ini lebih tahan asam. Ketersediaan hayati adalah 40-60% (sedikit lebih tinggi jika dikonsumsi saat perut kosong).

Obat tersebut tidak membuat konsentrasi tinggi dalam darah: mengambil 0,5 g fenoksimetilpenisilin di dalamnya kira-kira sama dengan pengenalan 300 ribu unit penisilin i / m. Waktu paruh - sekitar 1 jam.

Efek samping

  • Reaksi alergi.
  • Saluran gastrointestinal (GIT) - sakit perut atau ketidaknyamanan, mual; lebih jarang muntah, diare.

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi streptokokus (GABHS) dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang: tonsilofaringitis, infeksi kulit dan jaringan lunak.
  2. Pencegahan demam rematik sepanjang tahun.
  3. Pencegahan infeksi pneumokokus pada orang setelah splenektomi.

Benzatin phenoxymethylpenicillin

Turunan fenoksimetilpenisilin. Dibandingkan dengan itu, itu lebih stabil di saluran pencernaan, lebih cepat diserap, ditoleransi dengan lebih baik. Ketersediaan hayati tidak bergantung pada makanan.

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi streptokokus ringan hingga sedang (GABHS): tonsilofaringitis, infeksi kulit dan jaringan lunak.

Sediaan penisilin berkepanjangan

Sediaan penisilin berkepanjangan, atau yang disebut depot-penisilin, termasuk garam benzylpenicillin novocaine dan benzathine benzyl penicillin, serta sediaan gabungan berdasarkan padanya.

Efek samping obat penicillin kerja panjang

  • Reaksi alergi.
  • Nyeri, infiltrat di tempat suntikan.
  • Sindrom She (Hoigne) - iskemia dan gangren pada ekstremitas ketika secara tidak sengaja masuk ke dalam arteri.
  • Sindrom Nicholau - emboli pembuluh paru-paru dan otak saat disuntikkan ke pembuluh darah.

Pencegahan komplikasi vaskular: kepatuhan ketat pada teknik injeksi - secara intramuskular ke kuadran luar atas bokong menggunakan jarum lebar, dengan posisi horizontal wajib pasien. Sebelum penyisipan, penting untuk menarik plunger jarum suntik ke arah Anda untuk memastikan bahwa jarum tidak berada di dalam wadah..

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi yang disebabkan oleh mikro-organisme yang sangat sensitif terhadap penisilin: tonsilofaringitis streptokokus (GABHS); sifilis (kecuali neurosifilis).
  2. Pencegahan antraks setelah kontak dengan spora (garam benzylpenicillin novocaine).
  3. Pencegahan demam rematik sepanjang tahun.
  4. Pencegahan difteri, selulitis streptokokus.

Garam benzylpenicillin novocaine

Dengan pemberian intramuskular, konsentrasi terapeutik dalam darah dipertahankan selama 12-24 jam, namun, ini lebih rendah dibandingkan dengan pemberian dosis garam natrium benzilpenisilin yang setara. Waktu paruh - 6 jam.

Ini memiliki efek anestesi lokal, dikontraindikasikan jika alergi terhadap prokain (novocaine). Jika terjadi overdosis, gangguan mental mungkin terjadi.

Benzathine Benzylpenicillin

Bertindak lebih lama dari garam benzylpenicillin novocaine, sampai 3-4 minggu. Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi puncak diamati setelah 24 jam pada anak-anak dan setelah 48 jam pada orang dewasa. Waktu paruh adalah beberapa hari.

Studi farmakokinetik sediaan domestik benzathine benzylpenicillin, yang dilakukan di Pusat Ilmiah Negara untuk Antibiotik, menunjukkan bahwa ketika digunakan, konsentrasi terapeutik dalam serum darah berlangsung tidak lebih dari 14 hari, yang membutuhkan administrasi lebih sering daripada analog asing - Retarpen.

Obat kombinasi penisilin

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpenicillins (penisilin antistaphylococcal)

Persiapan Isoxazolylpenicillin - Oxacillin.

Isoxazolylpenicillin pertama dengan aktivitas antistaphylococcal adalah methicillin, yang kemudian dihentikan karena kurangnya keunggulan dibandingkan analog dan nefrotoksisitas yang lebih baru..

Saat ini, obat utama dalam kelompok ini di Rusia adalah oksasilin. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin dan flucloxacillin juga digunakan di luar negeri..

Oxacillin

Spektrum aktivitas
Oxacillin resisten terhadap aksi penisilinase, yang diproduksi oleh lebih dari 90% strain S. aureus. Oleh karena itu, mereka aktif melawan penicillin-resistant S. aureus (PRSA) dan sejumlah strain S. epidermidis yang resisten terhadap kerja penisilin alami, amino-, carboxy- dan ureidopenicillins. Ini adalah signifikansi klinis utama dari obat ini..

Pada saat yang sama, oksasilin secara signifikan kurang aktif melawan streptokokus (termasuk S. pneumoniae). Pada kebanyakan mikroorganisme lain yang sensitif terhadap penisilin, termasuk gonococci dan enterococci, secara praktis tidak bekerja..

Salah satu masalah serius adalah penyebaran strain (terutama nosokomial) S. aureus resisten terhadap isoxazolylpenicillins dan diterima, berdasarkan nama yang pertama, singkatan MRSA (resisten raeticillin S. aureus). Faktanya, mereka multi-resisten, karena mereka resisten tidak hanya terhadap semua penisilin, tetapi juga terhadap sefalosporin, makrolida, tetrasiklin, lincosamides, karbapenem, fluoroquinolones dan antibiotik lainnya..

Efek samping

  • Reaksi alergi.
  • Saluran gastrointestinal - sakit perut, mual, muntah, diare.
  • Hepatotoksisitas sedang - peningkatan aktivitas transaminase hati, terutama bila dosis tinggi diberikan (lebih dari 6 g / hari); Biasanya, ini asimtomatik, tetapi kadang-kadang bisa disertai demam, mual, muntah, eosinofilia (dengan biopsi hati, ditemukan tanda-tanda hepatitis nonspesifik).
  • Penurunan kadar hemoglobin, neutropenia.
  • Hematuria transien pada anak-anak.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi stafilokokus yang dikonfirmasi atau dicurigai dari berbagai lokalisasi (dengan kepekaan terhadap oksasilin atau sedikit risiko penyebaran resistensi metisilin):

  1. infeksi pada kulit dan jaringan lunak;
  2. infeksi tulang dan persendian;
  3. radang paru-paru;
  4. endokarditis infektif;
  5. meningitis;
  6. sepsis.

Aminopenicillins

Aminopencillin termasuk ampisilin dan amoksisilin. Dibandingkan dengan penisilin alami dan isoxazolylpenicillins, spektrum antimikroba mereka berkembang karena beberapa bakteri gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan H. influenzae..

Ampisilin

Perbedaan dari penisilin dalam spektrum aktivitas antibakteri

  • Bertindak pada sejumlah gram (-) bakteri: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (yang terakhir resisten dalam banyak kasus), H. influenzae (strain yang tidak menghasilkan β-laktamase).
  • Lebih aktif melawan enterococci (E. faecalis) dan listeria.
  • Agak kurang aktif melawan streptokokus (GABHS, S. pneumoniae), spirochetes, anaerob.

Ampisilin tidak bekerja pada patogen gram negatif infeksi nosokomial, seperti Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobacteria, acinetobacters, dll..

Dihancurkan oleh penisilinase stafilokokus, oleh karena itu tidak aktif melawan sebagian besar stafilokokus.

Efek samping

  1. Reaksi alergi.
  2. Gangguan gastrointestinal - sakit perut, mual, muntah, paling sering diare.
  3. Ruam "ampisilin" (pada 5-10% pasien), menurut sebagian besar ahli, tidak terkait dengan alergi terhadap penisilin.

Ruam bersifat makulopapular, tidak disertai rasa gatal dan dapat hilang tanpa menghentikan penggunaan obat. Faktor risiko: mononukleosis menular (ruam terjadi pada 75-100% kasus), sitomegali, leukemia limfositik kronis.

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi bakteri akut pada saluran pernapasan bagian atas (otitis media, rinosinusitis - jika perlu, pemberian parenteral).
  2. Pneumonia yang didapat dari komunitas (jika perlu, administrasi parenteral).
  3. Infeksi saluran kemih (ISK) - sistitis, pielonefritis (tidak disarankan untuk terapi empiris karena tingkat resistensi patogen yang tinggi).
  4. Infeksi usus (salmonellosis, shigellosis).
  5. Meningitis.
  6. Endokarditis infektif.
  7. Leptospirosis.

Peringatan dan pencegahan

Ampisilin hanya dapat dilarutkan dalam air untuk injeksi atau dalam larutan natrium klorida 0,9%. Solusi yang baru disiapkan harus digunakan. Saat disimpan lebih dari 1 jam, aktivitas obat menurun tajam.

Amoksisilin

Ini adalah turunan ampisilin dengan farmakokinetik yang ditingkatkan.

Spektrum antibakteri

Menurut spektrum antimikroba, amoksisilin dekat dengan ampisilin (mikroflora memiliki resistansi silang terhadap kedua obat).

  1. amoksisilin - yang paling aktif di antara semua penisilin oral dan sefalosporin melawan S. pneumoniae, termasuk pneumokokus dengan tingkat resistensi menengah terhadap penisilin;
  2. agak lebih kuat dari ampisilin, bekerja pada E. faecalis;
  3. secara klinis tidak efektif melawan Salmonella dan Shigella, terlepas dari uji kerentanan in vitro;
  4. sangat aktif secara in vitro dan in vivo melawan H. pylori.

Mirip dengan ampisilin, amoksisilin dihancurkan oleh β-laktamase.

Efek samping

  • Reaksi alergi.
  • Ruam ampisilin.
  • Saluran gastrointestinal - sebagian besar ketidaknyamanan perut sedang, mual; diare jauh lebih jarang terjadi dibandingkan dengan ampisilin.

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi saluran pernapasan atas - otitis media akut, rinosinusitis akut.
  2. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah - eksaserbasi penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), pneumonia yang didapat masyarakat.
  3. Infeksi saluran kemih - sistitis, pielonefritis (tidak direkomendasikan untuk terapi empiris karena tingkat resistensi patogen yang tinggi).
  4. Pemberantasan H. pylori (dalam kombinasi dengan obat antisekresi dan antibiotik lain).
  5. Borreliosis yang ditularkan melalui kutu (penyakit Lyme).
  6. Pencegahan endokarditis infektif.
  7. Pencegahan antraks (pada wanita hamil dan anak-anak).

Peringatan

Tidak dapat digunakan untuk pengobatan shigellosis dan salmonellosis.
Sediaan amoksisilin - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin sodium salt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenikilin

Karboksipenisilin termasuk karbenisilin (dihentikan dan saat ini tidak digunakan) dan ticarcillin (bagian dari obat kombinasi ticarcillin / klavulanat).

Keuntungan utama mereka untuk waktu yang lama adalah aktivitas melawan P. aeruginosa, serta beberapa bakteri gram negatif yang resisten terhadap aminopenicillins (enterobacters, Proteus, morganella, dll.). Namun, sampai saat ini, karboksipenisilin praktis telah kehilangan nilai "antipseudomonal" karena tingkat resistensi yang tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa dan banyak mikroorganisme lainnya, serta toleransi yang buruk..

Mereka memiliki neurotoksisitas terbesar di antara penisilin, dapat menyebabkan gangguan agregasi trombosit, trombositopenia, ketidakseimbangan elektrolit - hipernatremia, hipokalemia.

Ureidopenicillins

Ureidopenicillins termasuk azlocillin (saat ini tidak digunakan) dan piperacillin (digunakan dalam kombinasi piperacillin + tazobactam. Dibandingkan dengan carboxypenicillins, mereka memiliki spektrum antimikroba yang lebih luas dan sedikit ditoleransi dengan lebih baik.

Awalnya, mereka lebih aktif daripada karboksipenisilin melawan P. aeruginosa, tetapi sekarang sebagian besar strain Pseudomonas aeruginosa resisten terhadap ureidopenicillins..

Penisilin yang dilindungi inhibitor

Mekanisme utama untuk pengembangan resistensi bakteri terhadap antibiotik β-laktam adalah produksi enzim khusus mereka, β-laktamase, yang menghancurkan cincin β-laktam - elemen struktural terpenting dari obat ini, yang memastikan efek bakterisidalnya. Mekanisme perlindungan ini adalah salah satu yang terdepan untuk patogen penting secara klinis seperti S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis, dan banyak lainnya..

Pendekatan yang disederhanakan untuk sistematisasi β-laktamase yang dihasilkan oleh mikroorganisme, bergantung pada arah tindakan, dapat dibagi menjadi beberapa jenis:

1) penisilinase yang merusak penisilin;

2) sefalosporinase yang menghancurkan sefalosporin dari generasi I-II;

3) spektrum luas β-laktamase (ESBL), menggabungkan sifat dari dua jenis pertama dan ditambah sefalosporin destruktif dari generasi ketiga dan keempat;

4) logam-β-laktamase, yang menghancurkan hampir semua β-laktam (kecuali untuk monobaktam).

Untuk mengatasi mekanisme resistensi ini, diperoleh senyawa yang menonaktifkan β-laktamase: asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam..

Atas dasar ini, sediaan gabungan telah dibuat yang mengandung antibiotik penisilin (ampisilin, amoksisilin, piperasilin, tikarsilin) ​​dan salah satu penghambat β-laktamase..

Obat semacam itu disebut penisilin yang dilindungi inhibitor..

Sebagai hasil dari kombinasi penisilin dengan inhibitor β-laktamase, aktivitas alami (primer) penisilin terhadap banyak stafilokokus (kecuali MRSA), bakteri gram negatif, anaerob pembentuk non-spora dipulihkan, dan spektrum antimikroba mereka juga meluas karena sejumlah bakteri gram negatif (Klebsiella, dll.) Dengan resistensi alami (Klebsiella, dll.) ke penisilin.

Harus ditekankan bahwa inhibitor β-laktamase memungkinkan untuk mengatasi hanya satu dari mekanisme resistensi bakteri. Oleh karena itu, misalnya tazobaktam tidak dapat meningkatkan sensitivitas P. aeruginosa terhadap piperasilin, karena resistensi dalam hal ini disebabkan oleh penurunan permeabilitas membran luar sel mikroba untuk β-laktam..

Amoksisilin + klavulanat

Obat tersebut terdiri dari amoksisilin dan kalium klavulanat. Perbandingan komponen dalam sediaan untuk pemberian oral adalah dari 2: 1, 4: 1 dan 8: 1, dan untuk pemberian parenteral - 5: 1. Asam klavulanat, digunakan sebagai garam kalium, adalah salah satu penghambat paling ampuh dari mikroba β-laktamase. Oleh karena itu, amoksisilin dalam kombinasi dengan klavulanat tidak dihancurkan oleh β-laktamase, yang secara signifikan memperluas spektrum aktivitasnya..

Spektrum antibakteri

Amoksisilin + klavulanat bekerja pada semua mikroorganisme yang sensitif terhadap amoksisilin. Selain itu, tidak seperti amoksisilin:

  • memiliki aktivitas antistafilokokus yang lebih tinggi: bekerja pada PRSA dan beberapa strain S. epidermidis;
  • bekerja pada produksi enterococci (3-laktamase;
  • aktif terhadap tumbuhan penghasil gram (-) flora (3-laktamase (H. influenc enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., dll.), kecuali produsen ESBL;
  • memiliki aktivitas anti-anaerobik yang tinggi (termasuk B.fragilis).
    Tidak mempengaruhi bakteri gram (-) yang resisten terhadap aminopenicillins: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, serration, providence, morganella.

Efek samping

Seperti Amoksisilin. Selain itu, karena adanya klavulanat dalam kasus yang jarang terjadi (lebih sering pada orang tua), reaksi hepatotoksik mungkin terjadi (peningkatan aktivitas transaminase, demam, mual, muntah).

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi saluran pernapasan bagian atas bakteri (rinosinusitis akut dan kronis, otitis media akut, epiglotitis).
  2. Infeksi saluran pernapasan bawah akibat bakteri (eksaserbasi PPOK, pneumonia yang didapat komunitas).
  3. Infeksi saluran empedu (kolesistitis akut, kolangitis).
  4. Infeksi saluran kemih (pielonefritis akut, sistitis).
  5. Infeksi intra-abdomen.
  6. Infeksi panggul.
  7. Infeksi kulit dan jaringan lunak (termasuk infeksi luka setelah gigitan).
  8. Infeksi tulang dan sendi.
  9. Profilaksis antibiotik perioperatif.

Amoksisilin + sulbaktam

Obat ini terdiri dari amoksisilin dan sulbaktam dengan perbandingan 1: 1 dan 5: 1 untuk pemberian oral dan 2: 1 untuk pemberian parenteral..
Spektrum aktivitasnya dekat dengan amoksisilin + klavulanat. Sulbaktam, selain menghambat β-laktamase, menunjukkan aktivitas sedang terhadap Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Efek samping

Seperti Amoxicillin.

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi bakteri URT (rinosinusitis akut dan kronis, otitis media akut, epiglotitis).
  2. Infeksi bakteri LDP (eksaserbasi PPOK, pneumonia yang didapat masyarakat).
  3. Infeksi GVD (kolesistitis akut, kolangitis).
  4. Infeksi MEP (pielonefritis akut, sistitis).
  5. Infeksi intra-abdomen.
  6. Infeksi panggul.
  7. Infeksi kulit dan jaringan lunak (termasuk infeksi luka setelah gigitan).
  8. Infeksi tulang dan sendi.
  9. Profilaksis antibiotik perioperatif.

Memiliki keunggulan dibandingkan amoxicillin + clavulanate untuk infeksi yang disebabkan acinetobacter.

Ampisilin + sulbaktam

Obat tersebut terdiri dari ampisilin dan sulbaktam dengan perbandingan 2: 1. Untuk pemberian oral, prodrug sultamicillin dimaksudkan, yang merupakan senyawa ampisilin dan sulbaktam. Selama absorpsi, hidrolisis sultamisilin terjadi, sedangkan ketersediaan hayati ampisilin dan sulbaktam melebihi saat mengambil dosis ekuivalen ampisilin konvensional..

Ampisilin + sulbaktam di sebagian besar parameter mendekati amoksisilin + klavulanat dan amoksisilin + sulbaktam.

Indikasi untuk digunakan

  1. Infeksi bakteri saluran pernapasan bagian atas (rinosinusitis akut dan kronis, otitis media akut, epiglotitis).
  2. Infeksi bakteri NDP (eksaserbasi PPOK, pneumonia yang didapat masyarakat).
  3. Infeksi GVD (kolesistitis akut, kolangitis).
  4. Infeksi MBP (pielonefritis akut, sistitis).
  5. Infeksi intra-abdomen.
  6. Infeksi panggul.
  7. Infeksi kulit dan jaringan lunak (termasuk infeksi luka setelah gigitan).
  8. Infeksi tulang dan sendi.
  9. Profilaksis antibiotik perioperatif.

Memiliki keunggulan dibandingkan amoxicillin + clavulanate untuk infeksi yang disebabkan acinetobacter.

Peringatan

Jika diberikan secara intramuskular, obat harus diencerkan dengan larutan lidokain 1%.

Ticarcillin + klavulanat

Kombinasi carboxypenicillin ticarcillin dengan klavulanat dengan perbandingan 30: 1. Tidak seperti aminopenicillins yang dilindungi inhibitor, aminopenicillins bekerja pada P. aeruginosa (tetapi banyak strain resisten) dan melampaui mereka dalam aktivitas melawan strain enterobacteria nosokomial..

Spektrum antibakteri

  • Kokus gram positif: stafilokokus (termasuk PRSA), streptokokus, enterokokus (tetapi lebih rendah aktivitasnya daripada aminopenicillin yang dilindungi inhibitor).
  • Basilus Gram-negatif: perwakilan dari famili Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, dll.); P. aeruginosa (tetapi tidak lebih unggul dari tikarsilin); bakteri non-fermentasi - S. maltophilia (melebihi aktivitas β-laktam lainnya).
  • Anaerob: pembentuk spora dan bukan pembentuk spora, termasuk B. fragilis.

Efek samping

  • Reaksi alergi.
  • Neurotoksisitas (tremor, kejang).
  • Gangguan elektrolit (hipernatremia, hipokalemia - terutama pada pasien gagal jantung).
  • Agregasi platelet terganggu.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi parah, terutama nosokomial dari berbagai lokalisasi:

  1. infeksi saluran pernapasan bawah (pneumonia, abses paru, empiema pleura);
  2. infeksi saluran kemih yang rumit;
  3. infeksi intra-abdominal;
  4. infeksi pada organ panggul;
  5. infeksi pada kulit dan jaringan lunak;
  6. infeksi tulang dan persendian;
  7. sepsis.

Piperacillin + tazobactam

Kombinasi piperasilin ureidopenicillin dengan tazobactam dengan perbandingan 8: 1. Tazobaktam lebih unggul dari sulbaktam dalam hal penghambatan β-laktamase dan kira-kira setara dengan klavulanat. Piperacillin + tazobactam dianggap sebagai penisilin yang paling kuat yang dilindungi oleh inhibitor.

Spektrum antibakteri

  • Kokus gram positif: stafilokokus (termasuk PRSA), streptokokus, enterokokus.
  • Basilus Gram-negatif: perwakilan dari famili Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, dll.); P. aeruginosa (tetapi tidak lebih unggul dari piperasilin); bakteri non-fermentasi - S. maltophilia.
  • Anaerob: pembentuk spora dan bukan pembentuk spora, termasuk B. fra-ilis.

Efek samping

Sama seperti Tikarcillin + clavulanate.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi parah, terutama nosokomial dari berbagai lokalisasi, yang disebabkan oleh mikro-flora yang resisten terhadap banyak obat dan campuran (aerobik-anaerobik):

  1. infeksi saluran pernapasan bawah (pneumonia, abses paru, empiema pleura);
  2. infeksi saluran kemih yang rumit;
  3. infeksi intra-abdominal;
  4. infeksi pada organ panggul;
  5. infeksi pada kulit dan jaringan lunak;
  6. infeksi tulang dan persendian;
  7. sepsis.

Sediaan penisilin yang dilindungi inhibitor

(Amoksisilin + klavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksisilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampisilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + clavulanate) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Untuk Informasi Lebih Lanjut Tentang Bronkitis

Pemulihan setelah infeksi virus (L.I. Abrikosova, 2015)

Infeksi virus pernapasan akut ditandai dengan kerusakan pada berbagai bagian saluran pernapasan bagian atas. Ini termasuk influenza, parainfluenza, infeksi syncytial pernapasan, penyakit rhinovirus, dan penyakit adenoviral.

Durasi influenza pada orang dewasa dan anak-anak

Kandungan:

    Gejala flu Gejala flu pada anak-anak Durasi influenza pada orang dewasa Durasi influenza pada anak-anak Perkembangan komplikasi Pencegahan influenza Video yang menarik
Mereka mengatakan bahwa jika flu tidak diobati, flu akan hilang dengan sendirinya dalam seminggu.