Kelompok farmakologis - Sefalosporin

Obat subkelompok dikecualikan. Memungkinkan

Deskripsi

Cephalosporin adalah antibiotik, yang struktur kimianya didasarkan pada asam 7-aminocephalosporic. Ciri utama sefalosporin adalah spektrum aksi yang luas, aksi bakterisidal yang tinggi, resistansi yang relatif tinggi terhadap beta-laktamase dibandingkan dengan penisilin.

Menurut spektrum aktivitas antimikroba dan kepekaan terhadap beta-laktamase, sefalosporin dari generasi I, II, III dan IV dibedakan. Sefalosporin generasi pertama (spektrum sempit) termasuk cefazolin, sefalothin, sefaleksin, dll.; Sefalosporin generasi II (bekerja pada bakteri gram positif dan beberapa bakteri gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Sefalosporin generasi ke-3 (jangkauan luas) - sefiksim, sefotaksim, seftriakson, seftazidim, cefoperazon, ceftibuten, dll.; Generasi IV - cefepime, cefpirome.

Semua sefalosporin memiliki aktivitas kemoterapi yang tinggi. Ciri utama dari sefalosporin generasi pertama adalah aktivitas antistafilokokusnya yang tinggi, termasuk melawan pembentukan penisilinase (pembentukan beta-laktamase), strain yang resisten terhadap benzilpenisilin, melawan semua jenis streptokokus (kecuali enterokokus), gonokokus. Sefalosporin generasi II juga memiliki aktivitas antistaphylococcal yang tinggi, termasuk melawan strain yang resisten terhadap penisilin. Mereka sangat aktif melawan Escherichia, Klebsiella, Proteus. Sefalosporin generasi ketiga memiliki spektrum aksi yang lebih luas daripada sefalosporin generasi pertama dan kedua, dan lebih banyak aktivitas melawan bakteri gram negatif. Sefalosporin generasi IV memiliki perbedaan khusus. Seperti sefalosporin dari generasi II dan III, mereka resisten terhadap beta-laktamase plasmid dari bakteri gram negatif, tetapi, sebagai tambahan, mereka resisten terhadap aksi kromosom beta-laktamase dan, tidak seperti sefalosporin lainnya, menunjukkan aktivitas tinggi terhadap hampir semua bakteri anaerob, serta bakteroid. Sehubungan dengan mikroorganisme gram positif, mereka agak kurang aktif dibandingkan sefalosporin generasi pertama, dan tidak melebihi aktivitas sefalosporin generasi ke-3 pada mikroorganisme gram negatif, tetapi resisten terhadap beta-laktamase dan sangat efektif melawan bakteri anaerob..

Sefalosporin memiliki sifat bakterisidal dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme efek ini dikaitkan dengan kerusakan membran sel yang membelah bakteri, karena penghambatan spesifik enzimnya..

Sejumlah sediaan gabungan telah dibuat yang mengandung penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam).

Sefalosporin - fitur dan klasifikasi antibiotik

Untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen, bakteri, obat antibakteri khusus digunakan. Salah satu golongan antibiotik adalah sefalosporin. Ini adalah kelompok besar obat yang ditujukan untuk menghancurkan struktur seluler bakteri dan kematiannya. Lihat klasifikasi obat, fitur penggunaannya.

Antibiotik dari kelompok sefalosporin

Sefalosporin termasuk dalam kelompok antibiotik β-laktam, dalam struktur kimianya di mana asam 7-aminocephalosporic diisolasi. Dibandingkan dengan penisilin, obat ini menunjukkan resistensi yang lebih tinggi terhadap β-laktamase - enzim yang diproduksi oleh mikroorganisme. Antibiotik generasi pertama tidak memiliki resistensi penuh terhadap enzim, tidak menunjukkan resistensi tinggi terhadap laktase plasmid, oleh karena itu mereka dihancurkan oleh enzim bakteri gram negatif.

Untuk stabilitas obat antibakteri, untuk memperluas spektrum aksi bakterisidal dalam kaitannya dengan enterococci dan listeria, banyak turunan sintetis telah dibuat. Sediaan gabungan berdasarkan sefalosporin juga diisolasi, di mana mereka digabungkan dengan penghambat enzim perusak, misalnya, Sulperazon.

Farmakokinetik dan fitur sefalosporin

Ada sefalosporin parenteral dan oral. Kedua spesies memiliki efek bakterisidal, yang diwujudkan dalam kerusakan dinding sel bakteri, penekanan sintesis lapisan peptidoglikan. Obat-obatan tersebut menyebabkan kematian mikroorganisme dan pelepasan enzim autolitik. Hanya satu dari komponen aktif dari rangkaian ini yang diserap di saluran pencernaan - cephalexin. Antibiotik lainnya tidak diserap, tetapi menyebabkan iritasi parah pada selaput lendir.

Cephalexin cepat diserap, mencapai konsentrasi maksimum di darah dan paru-paru setelah setengah jam pada bayi baru lahir dan setelah satu setengah jam pada pasien dewasa. Dengan pemberian parenteral, kadar komponen aktif lebih tinggi, sehingga konsentrasinya mencapai maksimum setelah setengah jam. Bahan aktif mengikat protein plasma darah 10-90%, menembus ke dalam jaringan, dan memiliki ketersediaan hayati yang berbeda.

Obat sefalosporin dari generasi pertama dan kedua melewati sawar darah-otak dengan lemah, jadi obat tersebut tidak boleh dikonsumsi dengan meningitis karena sinergisme. Penghapusan komponen aktif terjadi melalui ginjal. Jika fungsi organ-organ ini terganggu, ada penundaan penghapusan obat hingga 10-72 jam. Dengan pemberian obat berulang, penumpukan dimungkinkan, yang menyebabkan keracunan.

Klasifikasi sefalosporin

Menurut cara pemberiannya, antibiotik dibedakan menjadi enteral dan parenteral. Berdasarkan struktur, spektrum aksi dan tingkat resistensi terhadap beta-laktamase, sefalosporin dibagi menjadi lima kelompok:

  1. Generasi pertama: cephaloridin, cephalothin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Kedua: cefuroxime, cefmetazole, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Ketiga: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Keempat: cefpirome, cefepime.
  5. Kelima: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Sefalosporin generasi pertama

Antibiotik generasi pertama digunakan dalam pembedahan untuk mencegah komplikasi yang terjadi setelah dan selama pembedahan atau intervensi. Penggunaannya dibenarkan dalam proses inflamasi pada kulit dan jaringan lunak. Obat tidak efektif untuk infeksi saluran kemih dan saluran pernapasan bagian atas. Mereka aktif dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh streptococcus, staphylococcus, gonococcus, memiliki bioavailabilitas yang baik, tetapi tidak membuat konsentrasi plasma yang maksimal..

Agen paling terkenal dari grup ini adalah Cefamezin dan Kefzol. Mereka mengandung cefazolin, yang dengan cepat masuk ke area yang terkena. Tingkat sefalosporin teratur dicapai dengan pemberian parenteral berulang setiap delapan jam. Indikasi pemakaian obat adalah kerusakan sendi, tulang, kulit. Saat ini, obat-obatan tidak begitu populer karena obat-obatan yang lebih modern telah diciptakan untuk pengobatan infeksi intra-abdominal..

  • Cara menonaktifkan melodi sebagai ganti nada panggil di MTS
  • Perawatan telinga dengan asam borat
  • Cookie Diet Oatmeal

Generasi kedua

Sefalosporin generasi ke-2 efektif melawan pneumonia yang didapat dari komunitas dalam kombinasi dengan makrolida dan merupakan alternatif untuk penisilin yang disubstitusi oleh inhibitor. Obat populer dalam kategori ini termasuk Cefuroxime dan Cefoxitin, yang direkomendasikan untuk pengobatan otitis media, sinusitis akut, tetapi tidak untuk pengobatan lesi pada sistem saraf dan meninges..

Obat-obatan diindikasikan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan dukungan medis untuk operasi pembedahan. Mereka digunakan untuk mengobati penyakit inflamasi non-parah pada kulit dan jaringan lunak; mereka secara komprehensif digunakan sebagai terapi untuk infeksi saluran kemih. Obat lain, Cefaclor, efektif dalam mengobati peradangan tulang dan sendi. Obat Kimacef dan Zinacef aktif melawan protein gram negatif, Klebsiella, streptococci, staphylococci. Suspensi Zeklor bisa digunakan oleh anak-anak, rasanya enak.

Generasi ketiga

Sefalosporin dari 3 generasi diindikasikan untuk pengobatan meningitis yang bersifat bakteri, gonore, penyakit menular pada saluran pernapasan bagian bawah, infeksi usus, radang saluran empedu, dan shigellosis. Obat dengan baik mengatasi sawar darah otak, digunakan untuk lesi inflamasi pada sistem saraf, peradangan kronis.

Obat kelompok termasuk Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Mereka cocok untuk pasien dengan insufisiensi ginjal. Cefoperazone adalah satu-satunya agen pengganti inhibitor, yang mengandung beta-laktamase sulbaktam. Ini efektif untuk proses anaerobik, penyakit pada panggul kecil dan rongga perut.

Antibiotik generasi ini dikombinasikan dengan metronidazole untuk pengobatan infeksi panggul, sepsis, infeksi tulang, kulit, lemak subkutan. Mereka dapat diresepkan untuk demam neutropenik. Untuk efisiensi yang lebih tinggi, sefalosporin generasi ketiga diresepkan dalam kombinasi dengan aminoglikosida generasi ketiga kedua. Tidak cocok untuk terapi neonatal.

Generasi keempat

Sefalosporin generasi ke-4 dibedakan dengan tingkat resistensi yang tinggi, lebih efektif terhadap kokus gram positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Sarana populer dari seri ini adalah Imipenem dan Azaktam. Indikasi penggunaannya adalah pneumonia nosokomial, infeksi panggul yang dikombinasikan dengan metronidazol, demam neutropenik, sepsis.

Imipenem digunakan untuk pemberian intravena dan intramuskular. Keuntungannya termasuk fakta bahwa obat ini tidak memiliki efek antikonvulsan, dan oleh karena itu dapat digunakan untuk mengobati meningitis. Azactam memiliki efek bakterisidal, dapat menimbulkan efek samping berupa hepatitis, ikterus, flebitis, neurotoksisitas. Obat ini berfungsi sebagai alternatif yang sangat baik untuk aminoglikosida.

  • Nama keluarga dan nama Moldova - pria dan wanita. Akhiran dan kemunduran nama keluarga Moldova
  • Cara berhenti merokok sendiri
  • Cara cepat menghilangkan lemak perut di rumah

Generasi kelima

Sefalosporin generasi ke-5 mencakup seluruh spektrum aktivitas keempat, ditambah lagi mempengaruhi flora yang resisten terhadap penisilin. Obat yang dikenal dari kelompok tersebut adalah Ceftobiprol dan Zefter, yang menunjukkan aktivitas tinggi terhadap Staphylococcus aureus, digunakan dalam pengobatan infeksi kaki diabetik tanpa osteomielitis bersamaan..

Zinforo digunakan untuk mengobati pneumonia yang didapat dari komunitas, dengan infeksi rumit pada kulit dan jaringan lunak. Dapat menyebabkan efek samping seperti diare, mual, sakit kepala, dan gatal-gatal. Ceftobiprol tersedia dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan infus. Menurut petunjuknya, itu dilarutkan dalam larutan garam, larutan glukosa atau air. Obat ini tidak diresepkan sampai usia 18 tahun, dengan riwayat kejang, epilepsi, gagal ginjal.

Kompatibilitas dengan obat-obatan dan alkohol

Sefalosporin tidak sesuai dengan alkohol karena penghambatan aldehida dehidrogenase, reaksi seperti disulfiram dan efek antabuse. Efek ini bertahan selama beberapa hari setelah obat dihentikan; jika aturan untuk tidak menggabungkan etanol tidak diikuti, hipotrombinemia dapat terjadi. Kontraindikasi penggunaan obat-obatan adalah alergi parah terhadap komponen komposisi.

Ceftriaxone dilarang pada neonatus karena risiko hiperbilirubinemia. Dengan hati-hati, obat diresepkan jika terjadi gangguan fungsi hati dan ginjal, riwayat hipersensitivitas. Saat meresepkan dosis untuk anak-anak, tarif yang dikurangi digunakan. Ini karena berat badan anak-anak yang rendah dan daya cerna yang lebih besar dari komponen aktif..

Interaksi obat dari obat seri sefalosporin terbatas: obat tersebut tidak dikombinasikan dengan antikoagulan, trombolitik dan agen antiplatelet karena peningkatan risiko perdarahan usus. Kombinasi obat dengan antasida tidak diinginkan karena penurunan efektivitas terapi antibiotik. Kombinasi sefalosporin dengan diuretik loop dilarang karena risiko nefrotoksisitas.

Sekitar 10% pasien menunjukkan peningkatan kepekaan terhadap sefalosporin. Hal ini menyebabkan munculnya efek samping: reaksi alergi, gagal ginjal, gangguan dispepsia, kolitis pseudomembran. Dengan pemberian larutan intravena, hipertermia, mialgia, dan batuk paroksismal dimungkinkan. Obat generasi terbaru dapat menyebabkan perdarahan dengan menghambat pertumbuhan mikroflora yang bertanggung jawab untuk produksi vitamin K.Efek samping lainnya:

  • disbiosis usus;
  • kandidiasis rongga mulut, vagina;
  • eosinofilia;
  • leukopenia, neutropenia;
  • radang urat darah;
  • penyimpangan rasa;
  • Edema Quincke, syok anafilaksis;
  • reaksi bronkospastik;
  • penyakit serum;
  • eritema multiforme;
  • anemia hemolitik.

Kehalusan resepsi tergantung pada usia

Ceftriaxone tidak diresepkan untuk pasien dengan infeksi saluran empedu, untuk bayi baru lahir. Sebagian besar obat generasi pertama keempat cocok untuk wanita selama kehamilan tanpa batasan risiko, tidak menimbulkan efek terratogenik. Sefalosporin generasi kelima diresepkan untuk wanita hamil dengan keseimbangan manfaat bagi ibu dan risiko bagi anak. Sefalosporin untuk anak-anak dari semua generasi dilarang selama menyusui karena perkembangan disbiosis di mulut dan usus anak..

Cefipim diresepkan sejak usia dua bulan, Cefixim - dari enam bulan. Untuk pasien lanjut usia, fungsi ginjal dan hati diperiksa terlebih dahulu, darah disumbangkan untuk analisis biokimia. Berdasarkan data yang diperoleh, dosis sefalosporin disesuaikan. Ini diperlukan karena perlambatan terkait usia dalam ekskresi komponen aktif obat. Dengan patologi hati, dosisnya juga dikurangi, tes fungsi hati dipantau selama pengobatan.

Obat antibiotik sefalosporin

Sefalosporin adalah β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Empat generasi sefalosporin dibedakan, dengan tiga generasi pertama diwakili oleh obat untuk pemberian parenteral dan oral. Karena efisiensinya yang tinggi dan toksisitasnya yang rendah, sefalosporin menempati salah satu tempat pertama dalam frekuensi penggunaan klinis di antara semua AMP. Indikasi penggunaan obat setiap generasi tergantung pada karakteristik aktivitas antimikroba dan karakteristik farmakokinetiknya. Kesamaan struktural dari sefalosporin dengan penisilin menentukan mekanisme yang sama dari aksi antimikroba dan alergi silang pada beberapa pasien..

Klasifikasi sefalosporin

Generasi pertamaGenerasi ke-2Generasi IIIGenerasi IV
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxone
Ceftazidime
Zona Cefopera
Cefoperazone / sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Mekanisme aksi

Sefalosporin memiliki efek bakterisidal, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteri (lihat "Kelompok penisilin").

Spektrum aktivitas

Secara berturut-turut dari generasi I hingga III, sefalosporin cenderung memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan sedikit penurunan aktivitas melawan mikroorganisme gram positif..

Umum untuk semua sefalosporin adalah kurangnya aktivitas yang signifikan melawan enterococci, MRSA dan L. monocytogenes. SSP, kurang sensitif terhadap sefalosporin dibandingkan S. aureus.

Sefalosporin generasi I

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, obat yang dimaksudkan untuk pemberian oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada obat parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S. pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp. Yang rentan terhadap methicillin. Dalam hal tingkat aktivitas antipneumokokus, sefalosporin generasi I lebih rendah daripada aminopenicillins dan sebagian besar sefalosporin kemudian. Fitur klinis yang penting adalah kurangnya aktivitas melawan enterococci dan listeria.

Terlepas dari kenyataan bahwa sefalosporin generasi pertama resisten terhadap aksi stafilokokus β-laktamase, beberapa galur yang merupakan hiperprodusen enzim ini mungkin menunjukkan resistensi sedang terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk sefalosporin dan penisilin generasi pertama.

Sefalosporin generasi I memiliki spektrum aksi yang sempit dan tingkat aktivitas yang rendah terhadap bakteri gram negatif. Mereka efektif melawan Neisseria spp., Tetapi relevansi klinisnya terbatas. Aktivitas melawan H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinis tidak signifikan. Aktivitas alami terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, tetapi sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang diproduksi oleh hampir 100% strain. Di antara perwakilan famili Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Peka. dan P. mirabilis, sedangkan aktivitas melawan Salmonella dan Shigella tidak memiliki signifikansi klinis. Di antara strain E. coli dan P. mirabilis yang menyebabkan infeksi komunitas dan terutama infeksi nosokomial, resistensi yang didapat tersebar luas, karena produksi β-laktamase dari spektrum aksi yang luas dan luas..

Enterobacteriaceae lainnya, Pseudomonas spp. dan bakteri non-fermentasi resisten.

Sejumlah anaerob sensitif, resistensi ditunjukkan oleh B. fragilis dan mikroorganisme terkait.

Sefalosporin generasi II

Ada perbedaan tertentu antara dua perwakilan utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua obat tersebut tidak aktif melawan enterococci, MRSA, dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR ke sefalosporin generasi kedua dan penisilin.

Spektrum aksi sefalosporin generasi kedua terhadap mikroorganisme gram negatif lebih luas dari pada perwakilan generasi pertama. Kedua obat tersebut aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktivitas cefuroxime melawan gonococci yang bermakna secara klinis. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Karena resisten terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sedangkan cefaclor sebagian dihancurkan oleh enzim ini..

Dari famili Enterobacteriaceae tidak hanya E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis yang sensitif, tetapi juga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ketika mikroorganisme yang terdaftar menghasilkan β-laktamase spektrum luas, mereka mempertahankan kepekaan terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dihancurkan oleh ESBL.

Beberapa strain Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan sensitivitas sedang terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinis AMP ini pada infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang terdaftar tidak tepat..

Pseudomonas, mikroorganisme non-fermentasi lainnya, anaerob dari kelompok B. fragilis resisten terhadap sefalosporin generasi II.

Sefalosporin generasi III

Sefalosporin generasi III, bersama dengan ciri-ciri umum, dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP dasar dari grup ini adalah sefotaksim dan seftriakson, yang hampir identik dalam sifat antimikroba. Keduanya ditandai dengan tingkat aktivitas yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sedangkan sebagian besar pneumokokus yang resisten terhadap penisilin tetap sensitif terhadap sefotaksim dan seftriakson. Pola yang sama khas untuk streptokokus hijau. Sefotaksim dan seftriakson aktif melawan S. aureus, kecuali untuk MRSA, pada tingkat yang lebih rendah terhadap SSP. Corynebacteria (selain C. jeikeium) umumnya sensitif.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis dan B. сereus resisten.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H. influenzae dan M. catarrhalis, termasuk melawan strain dengan sensitivitas yang berkurang terhadap penisilin, terlepas dari mekanisme resistensi.

Sefotaksim dan seftriakson memiliki aktivitas alami yang tinggi terhadap hampir semua anggota famili Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisme penghasil β-laktamase spektrum luas. Resistensi E. coli dan Klebsiella spp. paling sering disebabkan oleh produk ESBL. Resistensi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan kelebihan produksi kromosom kelas C β-laktamase.

Cefotaxime dan ceftriaxone terkadang aktif secara in vitro melawan strain tertentu dari P. aeruginosa, mikroorganisme non-fermentasi lainnya dan B.fragilis, tetapi tidak boleh digunakan untuk infeksi terkait..

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dalam sifat antimikroba utamanya dengan sefotaksim dan seftriakson. Karakteristik khas mereka meliputi:

diucapkan (terutama pada ceftazidime) aktivitas melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya;

aktivitas yang secara signifikan lebih rendah melawan streptokokus, terutama S.pneumoniae;

sensitivitas tinggi terhadap hidrolisis ESBL.

Cefixime dan ceftibuten berbeda dari cefotaxime dan ceftriaxone dalam hal-hal berikut:

kurangnya aktivitas yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibuten tidak aktif melawan pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua obat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Sefalosporin generasi IV

Cefepime dalam banyak hal dekat dengan sefalosporin generasi ketiga. Namun, karena beberapa kekhasan struktur kimianya, maka memiliki kemampuan yang meningkat untuk menembus membran luar bakteri gram negatif dan relatif tahan terhadap hidrolisis oleh kromosom β-laktamase kelas C. Oleh karena itu, seiring dengan karakteristik sifat dasar sefalosporin generasi ketiga (sefotaksim, seftriakson), cefepime menunjukkan ciri-ciri berikut:

aktivitas tinggi melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi;

aktivitas melawan mikroorganisme - hiperprodusen kromosom β-laktamase kelas C, seperti: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

resistensi yang lebih tinggi terhadap hidrolisis ESBL (namun, signifikansi klinis dari fakta ini sama sekali tidak jelas).

Sefalosporin yang dilindungi inhibitor

Cefoperazone / sulbactam adalah satu-satunya perwakilan dari kelompok β-laktam ini. Dibandingkan dengan cefoperazone, spektrum aksi obat kombinasi diperluas karena mikroorganisme anaerob, obat ini juga aktif melawan sebagian besar strain enterobacteriaceae yang memproduksi β-laktamase dengan spektrum luas dan luas. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. karena aktivitas antibakteri sulbaktam.

Farmakokinetik

Sefalosporin oral terserap dengan baik di saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati tergantung pada obat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime dan ceftibuten mungkin agak diperlambat dengan adanya makanan. Cefuroxime axetil dihidrolisis selama penyerapan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan berkontribusi pada proses ini. Sefalosporin parenteral diserap dengan baik oleh pemberian i / m.

Sefalosporin didistribusikan di banyak jaringan, organ (kecuali kelenjar prostat) dan sekresi. Konsentrasi tinggi ditemukan di paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, jaringan lunak, tulang, sinovial, perikardial, cairan pleura dan peritoneal. Dalam empedu, tingkat tertinggi dibuat oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Cephalosporin, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembus dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak menciptakan level terapeutik di ruang posterior mata.

Kemampuan untuk mengatasi BBB dan menciptakan konsentrasi terapeutik di CSF paling menonjol pada sefalosporin generasi ketiga - sefotaksim, seftriakson dan seftazidim, serta sefepim yang termasuk dalam generasi keempat. Cefuroxime melewati BBB hanya dengan peradangan meninges.

Kebanyakan sefalosporin praktis tidak dimetabolisme. Pengecualiannya adalah sefotaksim, yang ditransformasikan secara biotransformasi untuk membentuk metabolit aktif. Obat-obatan tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal, sedangkan konsentrasi yang sangat tinggi dibuat dalam urin. Ceftriaxone dan cefoperazone memiliki dua jalur ekskresi - oleh ginjal dan hati. Waktu paruh sebagian besar sefalosporin berkisar antara 1-2 jam. Cefixime, ceftibuten (3-4 jam) dan ceftriaxone (hingga 8,5 jam) memiliki waktu paruh yang lebih lama, sehingga memungkinkan untuk meresepkannya sekali sehari. Pada insufisiensi ginjal, regimen dosis sefalosporin (kecuali untuk ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan koreksi..

Reaksi yang merugikan

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, serum sickness, bronkospasme, edema Quincke, syok anafilaksis. Tindakan untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi jalan napas (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: uji Coombs positif, pada kasus yang jarang terjadi, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone dapat menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan berdarah.

SSP: kejang (bila menggunakan dosis tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal).

Hati: peningkatan aktivitas transaminase (lebih sering bila menggunakan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dosis tinggi dapat menyebabkan kolestasis dan pseudocholelithiasis.

Saluran gastrointestinal: sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran. Jika Anda mencurigai kolitis pseudomembran (munculnya tinja cair bercampur darah), perlu untuk membatalkan obat dan melakukan sigmoidoskopi. Tindakan bantuan: pemulihan keseimbangan air dan elektrolit, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C. difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan melalui mulut. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi lokal: nyeri dan infiltrasi dengan pemberian i / m, flebitis dengan pemberian i / v.

Lainnya: kandidiasis oral dan vagina.

Indikasi

Sefalosporin generasi I

Indikasi utama penggunaan cefazolin saat ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ini juga digunakan untuk mengobati infeksi kulit dan jaringan lunak.

Rekomendasi penggunaan cefazolin untuk pengobatan MEP dan infeksi saluran pernafasan saat ini harus dianggap kurang terbukti karena spektrum aktivitasnya yang sempit dan penyebaran resistensi yang luas di antara patogen potensial..

infeksi yang didapat dari komunitas pada kulit dan jaringan lunak dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Sefalosporin generasi II

Infeksi MEP (pielonefritis sedang dan berat);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

Infeksi URT dan LTP (CCA, sinusitis akut, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas);

Infeksi MEP (pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut, dan pielonefritis pada anak-anak);

infeksi yang didapat dari komunitas pada kulit dan jaringan lunak dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi bertahap.

Sefalosporin generasi III

Infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial:

Infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial dari berbagai lokalisasi dengan peran etiologi P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya yang dikonfirmasi atau mungkin.

Infeksi neutropenik dan imunodefisiensi (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan sefalosporin parenteral dari generasi ketiga dimungkinkan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan AMP dari kelompok lain.

Infeksi MEP: pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut, dan pielonefritis pada anak-anak.

Tahap oral terapi bertahap dari berbagai infeksi gram negatif yang didapat dari komunitas dan nosokomial yang parah setelah mencapai efek persisten dari penggunaan obat parenteral.

Infeksi URT dan LRP (tidak dianjurkan menggunakan ceftibuten untuk kemungkinan penyebab pneumokokus).

Infeksi parah, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora multidrug-resistant dan mixed (aerobic-anaerobic):

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi dengan latar belakang neutropenia dan kondisi imunodefisiensi lainnya.

Sefalosporin generasi IV

Infeksi parah, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora yang resistan terhadap beberapa obat:

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi dengan latar belakang neutropenia dan kondisi imunodefisiensi lainnya.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap sefalosporin.

Peringatan

Alergi. Referensi silang ke semua sefalosporin. 10% pasien dengan alergi penisilin mungkin juga alergi terhadap sefalosporin generasi pertama. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin dari generasi II-III diamati lebih jarang (1-3%). Jika ada riwayat reaksi alergi langsung (misalnya urtikaria, syok anafilaksis) terhadap penisilin, maka sefalosporin generasi I harus digunakan dengan hati-hati. Generasi sefalosporin lainnya lebih aman.

Kehamilan. Sefalosporin digunakan dalam kehamilan tanpa batasan apa pun, meskipun belum ada penelitian terkontrol yang memadai tentang keamanannya untuk wanita hamil dan janin..

Laktasi. Sefalosporin dalam konsentrasi rendah masuk ke dalam ASI. Bila digunakan oleh ibu menyusui, dimungkinkan untuk mengubah mikroflora usus, sensitisasi anak, ruam kulit, kandidiasis. Gunakan dengan hati-hati saat menyusui. Cefixime dan ceftibuten tidak boleh digunakan karena kurangnya studi klinis yang sesuai.

Pediatri. Pada bayi baru lahir, peningkatan waktu paruh sefalosporin dimungkinkan karena ekskresi ginjal yang lambat. Ceftriaxone, yang memiliki tingkat pengikatan tinggi pada protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari pengikatan protein, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur..

Geriatri. Karena perubahan fungsi ginjal pada orang tua, ekskresi sefalosporin dapat diperlambat, yang mungkin memerlukan koreksi rejimen dosis.

Gangguan fungsi ginjal. Karena fakta bahwa sebagian besar sefalosporin dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal terutama dalam keadaan aktif, regimen dosis AMP ini (kecuali untuk ceftriaxone dan cefoperazone) pada gagal ginjal harus dikoreksi. Saat menggunakan sefalosporin dosis tinggi, terutama bila dikombinasikan dengan aminoglikosida atau loop diuretik, efek nefrotoksik mungkin terjadi..

Disfungsi hati. Sebagian besar cefoperazone diekskresikan ke empedu, oleh karena itu, pada penyakit hati yang parah, dosisnya harus dikurangi. Pasien dengan patologi hati memiliki peningkatan risiko hipoprotrombinemia dan perdarahan saat menggunakan cefoperazone; untuk pencegahan, dianjurkan untuk mengkonsumsi vitamin K..

Kedokteran gigi. Penggunaan sefalosporin jangka panjang dapat menyebabkan kandidiasis oral.

Interaksi obat

Antasida mengurangi absorpsi sefalosporin oral di saluran cerna. Harus ada jeda minimal 2 jam antara penggunaan obat ini..

Ketika cefoperazone dikombinasikan dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko perdarahan, terutama gastrointestinal, meningkat. Tidak disarankan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Dalam kasus konsumsi alkohol selama pengobatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram dapat terjadi.

Ketika sefalosporin dikombinasikan dengan aminoglikosida dan / atau diuretik loop, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko nefrotoksisitas dapat meningkat..

Informasi untuk pasien

Dianjurkan untuk mengonsumsi sefalosporin dengan banyak air. Cefuroxime axetil harus diminum dengan makanan, semua obat lain - terlepas dari asupan makanannya (jika gejala dispepsia muncul, diizinkan untuk meminumnya selama atau setelah makan).

Siapkan dan ambil bentuk sediaan oral cair sesuai dengan petunjuk yang diberikan..

Ikuti dengan ketat rejimen janji yang ditentukan selama pengobatan, jangan melewatkan dosis dan meminumnya secara berkala. Jika dosis terlewat, ambillah secepat mungkin; jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi, terutama dengan infeksi streptokokus.

Konsultasikan ke dokter jika tidak ada perbaikan dalam beberapa hari atau muncul gejala baru. Jika muncul ruam, gatal-gatal atau tanda reaksi alergi lainnya, hentikan penggunaan obat dan temui dokter..

Tidak disarankan untuk mengonsumsi antasida dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengonsumsi sefalosporin oral.

Selama pengobatan dengan cefoperazone dan selama dua hari setelah selesai, minuman beralkohol harus dihindari.

Apa itu sefalosporin: daftar obat, semua generasi

Cephalosporins - sekelompok antibiotik beta-laktam dengan aktivitas antibakteri tinggi.

Perkembangan sejarah kelompok sefalosporin

Pada awal 1948, ilmuwan Italia Giuseppe Brodzu menemukan zat yang diisolasi dari kultur jamur "Cephalosporium Acremonium", yang memiliki aktivitas antibakteri terhadap patogen tifus. Ternyata efektif melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Belakangan, ilmuwan mengisolasi zat dari jamur ini yang disebut cephalosporin C, yang merupakan awal penciptaan antibiotik dari kelompok sefalosporin. Obat antibakteri dari kelompok sefalosporin telah berhasil digunakan dalam kasus di mana antibiotik dari kelompok penisilin tidak efektif. Sefalosporin diperkenalkan ke praktik klinis di tahun 60-an. abad terakhir, merupakan salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama dalam kelompok ini adalah "Cephalotin".

Ciri umum antibiotik sefalosporin

Menggabungkan efisiensi tinggi dengan toksisitas rendah, mereka banyak digunakan dalam praktik klinis. Ada berbagai prinsip untuk sistematisasi sefalosporin, namun saat ini, yang paling umum diterima dan nyaman dari sudut pandang praktis adalah klasifikasi sefalosporin dari generasi ke generasi, dengan tiga yang pertama diwakili oleh obat untuk pemberian oral dan parenteral..

Pada rangkaian generasi pertama hingga ketiga, sefalosporin cenderung memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan sedikit penurunan aktivitas melawan stafilokokus..

Sefalosporin dari generasi keempat dan kelima menggabungkan aktivitas tinggi melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Ciri penting dari obat generasi terbaru, yang membedakannya dari sefalosporin lain dan, secara umum, semua antibiotik beta-laktam, adalah aktivitasnya melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus.

Sifat umum sefalosporin

  • Tindakan bakterisidal yang kuat.
  • Spektrum aktivitas yang luas (kecuali untuk sefalosporin generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisme gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinis.
  • Resistensi S. aureus beta-laktamase.
  • Sensitivitas beta-laktamase spektrum luas.
  • Kurangnya aktivitas melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus (kecuali untuk sefalosporin generasi kelima), enterococci dan listeria.
  • Peningkatan timbal balik dengan aminoglikosida.
  • Toksisitas rendah.
  • Jangkauan terapi yang luas.
  • Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pasien.

Efek samping yang tidak diinginkan dari sefalosporin

Secara umum, sefalosporin dapat ditoleransi dengan baik dan umumnya tidak menyebabkan efek samping yang serius.

Saat menggunakannya, efek samping berikut mungkin terjadi:

  • Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, serum sickness, syok anafilaksis. Pada pasien yang alergi terhadap penisilin, risiko timbulnya reaksi alergi terhadap sefalosporin (terutama generasi pertama) meningkat 4 kali lipat. Akibatnya, alergi silang dapat terjadi pada 5-10% kasus. Oleh karena itu, jika ada riwayat indikasi reaksi alergi tipe lambat (urtikaria, syok anafilaksis, dll.) Terhadap penisilin, sefalosporin generasi pertama dikontraindikasikan.
  • Reaksi hematologi - tes Coombs positif, dalam kasus yang jarang terjadi - leukopenia, eosinofilia. Saat menggunakan cefoperazone, hipoprothrombinemia dapat terjadi.
  • Peningkatan aktivitas transaminase.
  • Saluran gastrointestinal - sakit perut, mual, muntah, diare.

Klasifikasi dan nama antibiotik sefalosporin

Ada 5 generasi sefalosporin

Generasi pertama

  • Cefazolin (Kefzol, garam natrium Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut tentang sefalosporin generasi pertama di sini

Generasi kedua

  • Cefuroxime (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroxime axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Generasi ketiga

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Zona Cefopera (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Generasi keempat

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Generasi kelima

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Karakteristik sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang sempit. Signifikansi klinis terbesar adalah efeknya pada cocci gram positif, dengan pengecualian MRSA dan enterococci. Pada saat yang sama, mereka dapat dihancurkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteri gram negatif, oleh karena itu, mereka jauh lebih lemah daripada sefalosporin dari generasi kedua dan terutama generasi ketiga dan keempat, mereka bekerja pada mikroorganisme yang sesuai. Perwakilan utama sefalosporin parenteral dari generasi pertama adalah cefazolin, oral - sefaleksin.

Karakteristik sefalosporin generasi kedua

Perbedaan utama yang signifikan secara klinis antara sefalosporin generasi kedua dan obat generasi pertama adalah aktivitasnya yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Obat parenteral utama generasi ini adalah cefuroxime. Pemberian oral termasuk cefuroxime axetil dan cefaclor.

Karakteristik sefalosporin generasi ketiga

Karena ketahanannya yang lebih besar terhadap beta-laktamase, sefalosporin generasi ketiga memiliki aktivitas yang lebih tinggi daripada obat generasi pertama dan kedua melawan bakteri gram negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk banyak galur multi-resisten nosokomial. Beberapa sefalosporin generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P. aeruginosa. Sehubungan dengan stafilokokus, aktivitas mereka agak lebih rendah daripada sefalosporin generasi pertama.
Sefalosporin generasi ketiga tidak bekerja pada "modifikasi" Staphylococcus aureus, enterococci dan listeria, memiliki aktivitas anti-anaerobik rendah, dihancurkan oleh obat bel-laktam.
Sefalosporin parenteral dari generasi ketiga banyak digunakan dalam pengobatan infeksi yang didapat dari komunitas dan nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora sensitif..
Untuk infeksi berat dan campuran, sefalosporin parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikasin, metronidazol, vankomisin. Dalam pengobatan pneumonia yang didapat dari komunitas, obat ini sering digunakan dalam kombinasi dengan makrolida atau fluoroquinolon pernapasan. Sefalosporin oral generasi ketiga digunakan untuk infeksi yang didapat dari komunitas sedang, serta tahap kedua dari terapi sekuensial setelah meresepkan obat parenteral.

Karakterisasi sefalosporin generasi keempat

Sefalosporin generasi keempat termasuk cefepime dan cefpirome, yang memiliki banyak kesamaan sifat. Sefalosporin generasi keempat lebih tahan daripada semua sefalosporin lainnya terhadap aksi kromosom dan beta-laktamase plasmid dari kelas AshpC, yang umum pada strain nosokomial untuk menembus membran luar bakteri gram negatif.
Dibandingkan dengan sefalosporin generasi ketiga, mereka lebih aktif melawan kokus gram positif (tetapi tidak bekerja pada MRSA dan enterococci), bakteri gram negatif dari famili Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.

Karakteristik sefalosporin generasi kelima

Sefalosporin generasi kelima termasuk dua antibiotik, ceftaroline dan ceftobiprol. Di antara sefalosporin, mereka dicirikan oleh spektrum aktivitas antibakteri terluas..

Ciri utama mereka dibandingkan dengan sefalosporin generasi sebelumnya dan, secara umum, dengan semua antibiotik beta-laktam adalah aktivitas melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus.

Pada saat yang sama, mereka memiliki aktivitas yang sebanding dengan sefalosporin generasi ketiga dan keempat melawan bakteri gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinis:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (termasuk strain yang tahan terhadap banyak obat),
  • H. influenzae (termasuk strain yang memproduksi beta-laktamase.

Berdasarkan hasil uji klinis terkontrol yang saat ini diselesaikan dari sefalosporin generasi kelima, indikasi resmi yang ditetapkan untuk penggunaannya terbatas pada pneumonia yang didapat dari komunitas (ceftaroline) dan infeksi kulit dan jaringan lunak (kedua obat) pada pasien berusia di atas 18 tahun..

Antibiotik sefalosporin: nama obat sefalosporin

Antibiotik dari seri sefalosporin adalah obat yang sangat efektif. Mereka ditemukan pada pertengahan abad terakhir, tetapi dalam beberapa tahun terakhir alat-alat baru telah dikembangkan. Sudah ada lima generasi antibiotik semacam itu. Yang paling umum adalah sefalosporin dalam bentuk pil, yang bekerja dengan baik untuk berbagai infeksi dan dapat ditoleransi dengan baik bahkan oleh anak kecil. Mereka mudah digunakan, dan dokter sering meresepkannya untuk pengobatan penyakit menular..

  • Sejarah munculnya sefalosporin
  • Tindakan antibiotik sefalosporin
  • Klasifikasi
    • Obat generasi pertama
    • Obat generasi ke-2
    • Obat generasi ke-3
    • Obat generasi ke-4
    • Obat generasi ke-5

Sejarah munculnya sefalosporin

Pada 40-an abad terakhir, ilmuwan Italia Brodzu, yang mempelajari patogen tifus, menemukan jamur yang memiliki aktivitas antibakteri. Telah terbukti cukup efektif melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Belakangan, para ilmuwan ini mengisolasi zat dari jamur ini, yang disebut sefalosporin, yang menjadi dasar obat antibakteri dibuat, digabungkan menjadi sekelompok sefalosporin. Karena ketahanannya terhadap penisilinase, obat ini mulai digunakan dalam kasus di mana penisilin terbukti tidak efektif. Obat antibiotik sefalosporin yang pertama adalah Cephaloridin.

Saat ini, sudah ada lima generasi sefalosporin, yang telah menggabungkan lebih dari 50 obat. Selain itu, obat semisintetik telah dibuat yang lebih stabil dan memiliki spektrum kerja yang luas..

Tindakan antibiotik sefalosporin

Efek antibakteri dari sefalosporin disebabkan kemampuannya untuk menghancurkan enzim yang membentuk dasar membran sel bakteri. Mereka menunjukkan aktivitasnya secara eksklusif melawan mikroorganisme yang tumbuh dan berkembang biak..

Obat generasi pertama dan kedua telah menunjukkan keefektifannya melawan infeksi streptokokus dan stafilokokus, tetapi obat tersebut dihancurkan oleh kerja beta-laktamase, yang menghasilkan bakteri gram negatif. Antibiotik sefalosporin generasi terbaru telah terbukti lebih resisten dan digunakan untuk berbagai infeksi, tetapi antibiotik tersebut menunjukkan ketidakefektifannya terhadap streptokokus dan stafilokokus..

Klasifikasi

Sefalosporin dibagi menjadi beberapa kelompok menurut berbagai kriteria: efektivitas, spektrum tindakan, cara pemberian. Namun yang paling umum adalah klasifikasi menurut generasi. Mari kita pertimbangkan secara lebih rinci daftar obat sefalosporin dan tujuannya.

Obat generasi pertama

Obat yang paling populer adalah Cefazolin, yang digunakan untuk melawan stafilokokus, streptokokus, dan gonokokus. Itu masuk ke daerah yang terkena dengan pemberian parenteral, dan konsentrasi tertinggi zat aktif dicapai jika obat diberikan tiga kali sehari. Indikasi penggunaan Cefazolin adalah efek negatif dari stafilokokus dan streptokokus pada persendian, jaringan lunak, kulit, tulang..

Perlu diperhatikan fakta bahwa relatif baru-baru ini obat ini banyak digunakan untuk mengobati sejumlah besar penyakit menular. Tetapi dengan munculnya obat-obatan yang lebih modern dari 3-4 generasi, obat itu tidak lagi diresepkan untuk pengobatan infeksi intra-abdominal..

Obat generasi ke-2

Antibiotik dari seri sefalosporin generasi ke-2 ditandai dengan peningkatan aktivitas melawan bakteri gram negatif. Obat-obatan seperti Zinacef, Kimacef aktif melawan:

  • infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus dan streptokokus;
  • bakteri gram negatif.

Cefuroxime adalah obat yang tidak aktif melawan morganella, Pseudomonas aeruginosa, sebagian besar mikroorganisme anaerobik dan takdir. Sebagai hasil dari pemberian parenteral, ia menembus ke sebagian besar jaringan dan organ, karena itu antibiotik digunakan dalam pengobatan penyakit radang meninges.

Suspensi Zeklor diresepkan bahkan untuk anak-anak, dan rasanya enak. Obat tersebut bisa diproduksi dalam bentuk tablet, sirup kering dan kapsul.

Obat sefalosporin dari generasi ke-2 diresepkan dalam kasus berikut:

  • eksaserbasi otitis media dan sinusitis;
  • pengobatan kondisi pasca operasi;
  • bronkitis kronis dalam bentuk eksaserbasi, terjadinya pneumonia yang didapat masyarakat;
  • infeksi tulang, persendian, kulit.

Obat generasi ke-3

Awalnya, sefalosporin generasi ketiga digunakan dalam pengaturan rawat inap untuk pengobatan penyakit menular yang parah. Saat ini, obat tersebut juga digunakan di klinik rawat jalan karena meningkatnya resistensi patogen terhadap antibiotik. Obat generasi ke-3 diresepkan dalam kasus berikut:

  • tipe parenteral digunakan untuk lesi infeksius yang parah dan untuk infeksi campuran yang teridentifikasi;
  • pengobatan internal digunakan untuk mengobati infeksi rumah sakit sedang.

Cefixime dan Ceftibuten, ditujukan untuk penggunaan internal, digunakan untuk mengobati gonore, shigellosis, eksaserbasi bronkitis kronis.

Cefatoxime parenteral membantu dalam kasus-kasus berikut:

  • sinusitis bentuk akut dan kronis;
  • infeksi usus;
  • bakteri meningitis;
  • sepsis;
  • infeksi panggul dan intra-abdominal;
  • lesi parah pada kulit, persendian, jaringan lunak, tulang;
  • sebagai terapi kompleks untuk gonore.

Obat ini dibedakan dengan tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam organ dan jaringan, termasuk sawar darah-otak. Cefatoxime dapat digunakan dalam pengobatan bayi yang baru lahir pada kasus meningitis, sementara itu dikombinasikan dengan ampisilin..

Obat generasi ke-4

Antibiotik dari kelompok ini baru saja muncul. Obat-obatan semacam itu hanya dibuat dalam bentuk suntikan, karena dalam hal ini efeknya lebih baik pada tubuh. Sefalosporin 4 generasi tidak dilepaskan dalam tablet, karena obat-obatan ini memiliki struktur molekul khusus, itulah sebabnya komponen aktif tidak dapat menembus ke dalam struktur seluler mukosa usus..

Sediaan generasi ke-4 memiliki ketahanan yang meningkat dan menunjukkan efikasi yang lebih besar terhadap infeksi patogen seperti enterococci, gram positif cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.

Antibiotik parenteral diresepkan untuk mengobati:

  • pneumonia nosokomial;
  • infeksi jaringan lunak, kulit, tulang, persendian;
  • infeksi panggul dan intra-abdominal;
  • demam neutropenik;
  • sepsis.

Salah satu obat generasi ke-4 adalah Imipenem, tetapi Anda harus tahu bahwa Pseudomonas aeruginosa mampu dengan cepat mengembangkan resistensi terhadap zat ini. Antibiotik ini digunakan untuk pemberian intramuskular dan intravena.

Obat berikutnya, Meronem, memiliki karakteristik yang mirip dengan Imipenem dan memiliki sifat sebagai berikut:

  • aktivitas tinggi melawan bakteri gram negatif;
  • aktivitas rendah melawan infeksi streptokokus dan stafilokokus;
  • tidak memiliki efek antikonvulsan;
  • digunakan untuk infus jet atau infus intravena, tetapi harus menahan diri dari injeksi intramuskular.

Obat Azaktam memiliki efek bakterisidal, namun penggunaannya menyebabkan perkembangan reaksi samping berikut:

  • pembentukan tromboflebitis dan hanya flebitis;
  • penyakit kuning, hepatitis
  • gangguan dispepsia;
  • reaksi neurotoksisitas.

Obat generasi ke-5

Sefalosporin generasi kelima memiliki efek bakterisidal, membantu menghancurkan dinding patogen. Antibiotik semacam itu aktif melawan mikroorganisme yang telah mengembangkan resistansi terhadap sefalosporin generasi ketiga dan obat-obatan dari kelompok aminoglikosida.

Zinforo - Obat ini digunakan untuk mengobati pneumonia yang didapat dari komunitas, infeksi rumit pada jaringan lunak dan kulit. Reaksi sampingnya adalah sakit kepala, diare, gatal-gatal, mual. Zinforo harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan sindrom kejang.

Zefter - obat semacam itu diproduksi dalam bentuk bubuk, dari mana larutan infus disiapkan. Ini diresepkan untuk pengobatan pelengkap dan infeksi rumit pada kulit, serta untuk infeksi kaki diabetik. Sebelum digunakan, bedak harus dilarutkan dalam larutan glukosa, garam fisiologis atau air untuk injeksi.

Obat generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus dan menunjukkan spektrum aktivitas farmakologis yang jauh lebih luas daripada antibiotik sefalosporin generasi sebelumnya..

Jadi, sefalosporin adalah kelompok obat antibakteri yang cukup luas yang digunakan untuk mengobati penyakit pada orang dewasa dan anak-anak. Obat-obatan dari kelompok ini sangat populer karena toksisitasnya yang rendah, keefektifan dan kemudahan penggunaannya. Ada lima generasi sefalosporin, yang masing-masing memiliki spektrum kerjanya sendiri-sendiri..

Untuk Informasi Lebih Lanjut Tentang Bronkitis

Cara cepat menyembuhkan pilek

Dengan dimulainya cuaca dingin, masalah flu biasa menjadi lebih mendesak dari sebelumnya. Tidak ada yang mau terus menerus mengendus dan mengendus. Bagaimana cara mengatasi hidung tersumbat dan aliran cairan?

Ergoferon untuk pencegahan influenza

Kandungan:

    Sifat penyembuhan Fitur resepsi Kontraindikasi Video yang menarik
Influenza adalah infeksi akut yang memburuk selama epidemi - di musim gugur dan musim dingin.