Antibiotik dari nama grup fluoroquinolone

Generasi III:

Generasi IV:

Obat yang terdaftar terdaftar di Rusia. Beberapa obat golongan kuinolon lainnya juga digunakan di luar negeri, terutama fluoroquinolon.

Kuinolon dari generasi pertama sebagian besar aktif melawan flora gram negatif dan tidak membuat konsentrasi tinggi dalam darah dan jaringan.

Fluoroquinolones, disetujui untuk penggunaan klinis sejak awal 1980-an (generasi II), dibedakan oleh spektrum aktivitas antimikroba yang luas, termasuk stafilokokus, aktivitas bakterisidal yang tinggi, dan farmakokinetik yang baik, yang membuatnya cocok untuk pengobatan infeksi di berbagai lokalisasi. Fluoroquinolones, diperkenalkan ke dalam praktek sejak pertengahan 90-an (generasi III-IV), ditandai dengan aktivitas yang lebih tinggi melawan bakteri gram positif (terutama pneumokokus), patogen intraseluler, anaerob (generasi IV), serta farmakokinetik yang lebih dioptimalkan. Ketersediaan bentuk sediaan untuk pemberian intravena dan oral dalam sejumlah obat dalam kombinasi dengan ketersediaan hayati yang tinggi memungkinkan terapi bertahap, yang, dengan kemanjuran klinis yang sebanding, secara signifikan lebih murah daripada parenteral..

Aktivitas bakterisidal yang tinggi dari fluoroquinolones memungkinkan untuk mengembangkan bentuk sediaan untuk penggunaan topikal dalam bentuk tetes mata dan telinga untuk sejumlah obat (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin).

Mekanisme aksi

Kuinolon memiliki efek bakterisidal. Dengan menghambat dua enzim vital sel mikroba - DNA gyrase dan topoisomerase IV, mereka mengganggu sintesis DNA.

Spektrum aktivitas

Kuinolon nonfluorinasi bekerja terutama pada bakteri gram negatif dari famili Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Serta Haemophillus spp. dan Neisseria spp. Asam oksolinat dan pipemidic juga aktif melawan S. aureus dan beberapa strain P. aeruginosa, tetapi ini tidak relevan secara klinis.

Fluoroquinolones memiliki spektrum yang jauh lebih luas. Mereka aktif melawan sejumlah bakteri aerob gram positif (Staphylococcus spp.), Kebanyakan strain gram negatif, termasuk E. coli (termasuk strain enterotoksigenik), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

Selain itu, fluoroquinolon umumnya aktif melawan bakteri yang resisten terhadap kuinolon generasi pertama. Fluoroquinolon III dan, terutama, IV generasi sangat aktif melawan pneumokokus, lebih aktif daripada obat generasi kedua, melawan patogen intraseluler (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, mikobakteria atipikal yang tumbuh cepat (M.avium, dll.), bakteri anaerob (moxifloxacin). Pada saat yang sama, aktivitas melawan bakteri gram negatif tidak berkurang Sifat penting obat ini adalah aktivitas melawan sejumlah bakteri resisten terhadap fluoroquinolones generasi kedua. pernapasan "fluoroquinolones.

Enterococci, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum sensitif terhadap fluoroquinolones dalam berbagai derajat..

Farmakokinetik

Semua kuinolon terserap dengan baik di saluran pencernaan. Makanan dapat memperlambat penyerapan kuinolon, tetapi tidak mempengaruhi ketersediaan hayati secara signifikan. Konsentrasi darah maksimum dicapai rata-rata 1-3 jam setelah konsumsi. Obat melewati penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Mereka diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal dan membuat konsentrasi tinggi dalam urin. Sebagian diekskresikan di empedu.

Kuinolon dari generasi pertama tidak menciptakan konsentrasi terapeutik dalam darah, organ, dan jaringan. Asam nalidixic dan oxolinic menjalani biotransformasi intensif dan diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Asam pipemidic sedikit dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh asam nalidixic adalah 1-2,5 jam, asam pipemidic - 3-4 jam, asam oksolin - 6-7 jam Konsentrasi maksimum dalam urin dibuat rata-rata setelah 3-4 jam.

Dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi kuinolon secara signifikan melambat.

Fluoroquinolon, berbeda dengan kuinolon non-fluorinasi, memiliki volume distribusi yang besar, membuat konsentrasi tinggi di organ dan jaringan, dan menembus ke dalam sel. Pengecualiannya adalah norfloksasin, tingkat tertinggi ditemukan di usus, MEP dan kelenjar prostat. Ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin mencapai konsentrasi jaringan tertinggi. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin dan pefloxacin melewati BBB, mencapai konsentrasi terapeutik.

Tingkat metabolisme tergantung pada sifat fisikokimia obat: pefloxacin paling aktif ditransformasi biotransformasi, yang paling tidak aktif adalah lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. Dari 3-4% hingga 15-28% dari dosis yang diambil diekskresikan dengan kotoran.

Waktu paruh berbagai fluoroquinolones berkisar dari 3-4 jam (norfloksasin) hingga 12-14 jam (pefloxacin, moxifloxacin) dan bahkan hingga 18-20 jam (sparfloxacin).

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, waktu paruh ofloxacin, levofloxacin dan lomefloxacin diperpanjang secara signifikan. Pada gagal ginjal berat, penyesuaian dosis semua fluoroquinolon diperlukan. Pada disfungsi hati yang parah, penyesuaian dosis pefloxacin mungkin diperlukan.

Selama hemodialisis, fluoroquinolones dikeluarkan dalam jumlah kecil (ofloxacin - 10-30%, obat lain - kurang dari 10%).

Reaksi yang merugikan

Umum untuk semua kuinolon

Saluran cerna: mulas, nyeri di daerah epigastrium, nafsu makan terganggu, mual, muntah, diare.

SSP: ototoksisitas, mengantuk, insomnia, sakit kepala, pusing, gangguan penglihatan, parestesia, tremor, kejang.

Reaksi alergi: ruam, gatal, angioedema; fotosensitisasi (paling khas untuk lomefloxacin dan sparfloxacin).

Khas untuk kuinolon generasi pertama

Reaksi hematologi: trombositopenia, leukopenia; dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase - anemia hemolitik.

Hati: ikterus kolestatik, hepatitis.

Khusus untuk fluoroquinolones (jarang dan sangat jarang)

Sistem muskuloskeletal: artropati, artralgia, mialgia, tendonitis, tendovaginitis, ruptur tendon.

Ginjal: kristaluria, nefritis transien.

Jantung: perpanjangan interval QT pada elektrokardiogram.

Lainnya: paling sering - kandidiasis mukosa mulut dan / atau kandidiasis vagina, kolitis pseudomembran.

Indikasi

Kuinolon dari generasi pertama

Infeksi MEP: sistitis akut, terapi anti kambuh untuk infeksi kronis. Sebaiknya tidak digunakan untuk pielonefritis akut.

Infeksi usus: shigellosis, enterokolitis bakterial (asam nalidixic).

Fluoroquinolones

Infeksi URT: sinusitis, terutama yang disebabkan oleh strain yang resisten terhadap beberapa obat, otitis eksterna maligna.

Infeksi NDP: eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia komunitas dan pneumonia nosokomial, legionellosis.

Infeksi usus: shigellosis, demam tifoid, salmonellosis umum, yersiniosis, kolera.

Meningitis akibat mikroflora gram negatif (ciprofloxacin).

Infeksi bakteri pada pasien dengan fibrosis kistik.

Tuberkulosis (ciprofloxacin, ofloxacin, dan lomefloxacin dalam terapi kombinasi untuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat).

Norfloksasin, dengan mempertimbangkan karakteristik farmakokinetik, hanya digunakan untuk infeksi usus, infeksi MEP dan prostatitis.

Kontraindikasi

Untuk semua kuinolon

Reaksi alergi terhadap obat-obatan dari kelompok kuinolon.

Selain itu untuk kuinolon generasi pertama

Disfungsi hati dan ginjal yang parah.

Aterosklerosis otak yang parah.

Selain itu untuk semua fluoroquinolones

Peringatan

Alergi. Silangkan ke semua obat dari kelompok kuinolon.

Kehamilan. Tidak ada data klinis yang dapat diandalkan tentang efek toksik kuinolon pada janin. Ada laporan terisolasi dari hidrosefalus, peningkatan tekanan intrakranial dan fontanel menonjol pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi asam nalidixic selama kehamilan. Karena perkembangan arthropathies pada hewan yang belum dewasa dalam percobaan, penggunaan semua kuinolon selama kehamilan tidak disarankan..

Laktasi. Kuinolon masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Ada laporan anemia hemolitik pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi asam nalidixic selama menyusui. Dalam percobaan, kuinolon menyebabkan artropati pada hewan yang belum dewasa, oleh karena itu, saat meresepkannya kepada ibu menyusui, disarankan untuk memindahkan anak ke pemberian makanan buatan..

Pediatri. Berdasarkan data eksperimen, penggunaan kuinolon tidak dianjurkan selama pembentukan sistem osteoartikuler. Asam oksolinat dikontraindikasikan pada anak di bawah 2 tahun, asam pipemidic - hingga 1 tahun, asam nalidixic - hingga 3 bulan.

Fluoroquinolones tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja. Namun, pengalaman klinis yang ada dan studi khusus tentang penggunaan fluoroquinolones pada pediatri belum memastikan risiko kerusakan pada sistem osteoartikuler, dan oleh karena itu diperbolehkan meresepkan fluoroquinolones kepada anak-anak untuk alasan kesehatan (eksaserbasi infeksi pada fibrosis kistik; infeksi parah dari berbagai lokalisasi yang disebabkan oleh strain bakteri yang resisten; infeksi pada neutropenia ).

Geriatri. Pada lansia, risiko ruptur tendon meningkat dengan fluoroquinolones, terutama dalam kombinasi dengan glukokortikoid..

Penyakit sistem saraf pusat. Kuinolon memiliki efek stimulasi pada sistem saraf pusat, oleh karena itu kuinolon tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan riwayat sindrom kejang. Risiko kejang meningkat pada pasien dengan kecelakaan serebrovaskular, epilepsi dan parkinsonisme. Saat menggunakan asam nalidixic, peningkatan tekanan intrakranial dimungkinkan.

Disfungsi ginjal dan hati. Kuinolon dari generasi pertama tidak dapat digunakan pada insufisiensi ginjal dan hati, karena risiko efek toksik meningkat karena akumulasi obat dan metabolitnya. Dosis fluoroquinolones pada gagal ginjal berat harus disesuaikan.

Porfiria akut. Kuinolon tidak boleh digunakan pada pasien dengan porfiria akut, karena memiliki efek porfirinogenik pada hewan percobaan..

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan antasida dan obat lain yang mengandung ion magnesium, seng, besi, bismut, ketersediaan hayati kuinolon dapat menurun karena pembentukan kompleks kelat yang tidak dapat diserap..

Asam pipemidic, ciprofloxacin, norfloxacin, dan pefloxacin dapat memperlambat eliminasi methylxanthines (teofilin, kafein) dan meningkatkan risiko efek toksiknya.

Risiko efek neurotoksik kuinolon meningkat bila digunakan bersama dengan NSAID, turunan nitroimidazol dan methylxanthines.

Kuinolon melawan turunan nitrofuran, jadi kombinasi obat ini harus dihindari.

Kuinolon generasi I, siprofloksasin, dan norfloksasin dapat mengganggu metabolisme antikoagulan tidak langsung di hati, yang menyebabkan peningkatan waktu protrombin dan risiko perdarahan. Dengan penggunaan simultan, mungkin perlu menyesuaikan dosis antikoagulan.

Perawatan harus diberikan untuk meresepkan fluoroquinolones bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT, karena risiko pengembangan aritmia jantung meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan glukokortikoid, risiko ruptur tendon meningkat, terutama pada orang tua.

Saat menggunakan ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin dalam hubungannya dengan obat yang membasakan urin (penghambat anhidrase karbonat, sitrat, natrium bikarbonat), risiko kristaluria dan efek nefrotoksik meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan azlocillin dan simetidin, karena penurunan sekresi tubular, eliminasi fluoroquinolones melambat dan konsentrasinya dalam darah meningkat.

Informasi untuk pasien

Saat diminum, sediaan kuinolon harus diminum dengan segelas penuh air. Ambil setidaknya 2 jam sebelum atau 6 jam setelah minum antasida dan preparat besi, seng, bismut.

Patuhi dengan ketat rejimen dan rejimen pengobatan selama terapi, jangan melewatkan dosis dan meminumnya secara berkala. Jika dosis terlewat, ambillah secepat mungkin; jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi.

Jangan gunakan obat dengan tanggal kadaluwarsa.

Selama periode perawatan, amati rezim air yang memadai (1,2-1,5 l / hari).

Jangan terkena paparan langsung sinar matahari dan sinar ultraviolet selama penggunaan obat-obatan dan minimal 3 hari setelah akhir pengobatan.

Konsultasikan ke dokter jika tidak ada perbaikan dalam beberapa hari atau muncul gejala baru. Jika nyeri terjadi pada tendon, istirahatkan sendi yang terkena dan konsultasikan dengan dokter.

Kelompok farmakologis - Kuinolon / fluoroquinolon

Obat subkelompok dikecualikan. Memungkinkan

Narkoba

Zat aktifNama dagang
Acetylaminonitropropoxybenzenum (Acetylaminonitropropoxybenzenum)1-acetylamino-5-nitro-2-propoxybenzene
Gatifloxacin * (Gatifloxacinum)Gatispan
Gatifloxacin
Zarquin
Zimar ®
Hemifloxacin * (Gemifloxacinum)Mesilat hemifloxacin
Faktual ®
Grepafloxacin * (Grepafloxacinum)Raksar
Levofloxacin * (Levofloxacinum *)Ashlev
Bactoflox
Glevo
Ivacin
Korfetsin-SOLOfarm
ROMFARM L-OPTIK
Lebel ®
Levoximed
Levolet ® R
Levostar
Levotek
Levoflox
Levoflox-Routek
Levofloxabol ®
Levofloxacin
Levofloxacin STADA
Levofloxacin Ekolevid ®
Levofloxacin-VERTEX
Levofloxacin-CRKA
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®
Levofloxacin-Long Sheng Pharma Limited ®
Levofloxacin-Nova
Levofloxacin-Optic
Levofloxacin-SOLOpharm
Levofloxacin-Teva
Levofloxacin Hemihydrate
Levofloxacin Hemihydrate
Leobag
Leflobact ®
Leflobact ® Forte
Leflox-Alium
Lefokcin
Lefsan
Loofy
MAKLEVO ®
OD-Levox
Oftaquix ®
Remedia
Roflox-Scan
Signicef ​​®
Tavanic ®
Tanflomed
Flexid ®
Floracid ®
Haileflox
Ecolevid ®
Eleflox
Lomefloxacin * (Lomefloxacinum)Xenaquin
Lomacin
Lomefloxacin
Lomefloxacin Hidroklorida
Lomflox
Lofox
Maxaquin
Okatsin
Moxifloxacin * (Moxifloxacinum)Avelox ®
Aquamox
Alvelon-MF
VM Bivoksa
Vigamox ®
Kimox
Maxiflox
Megaflox
Moxigram ®
Moxicum ® VM
Moximak
Moxin
Moxispenser
Moxistar
Moxiflo
Moxifloxacin
Moxifloxacin Velpharm
Moxifloxacin hidroklorida
Moxifloxacin Canon
Moxifloxacin STADA
Moxifloxacin-Alvogen
Moxifloxacin-Binergia
Moxifloxacin-VERTEX
MOXIFLOXACIN-KGP
Moxifloxacin-Optic
Moxifloxacin-TL
Moxifloxacin-Ferein ®
Moxifloxacin hidroklorida
Moxifloxacin Hydrochloride (Anhydrous)
Moxifloxacin Hydrochloride (Monohydrate)
Moxifloxacin hydrochloride untuk bentuk sediaan oral
MOXIFUR
Moxie ®
Moflaxia ®
Moflox ® 400
Plevilox
Rotomox
SIMOFLOX
Ultramox
Floxepol
Hynemox
Asam nalidixic * (Acidum nalidixicum)Nevigramon ®
Negro
Norfloksasin * (Norfloksasinum)Loxon-400
Nolitsin ®
Norbactin ®
Norilet ®
Normax ®
Noroksin
Norfacin
Norfloksasin
Renor
Sofazin
Chibroxin
Yutybid
Asam oksolinat * (Acidum oxolinicum)Gramurin
Ofloxacin * (Ofloxacinum)Ashof
Vero-Ofloxacin
Glaufos
Dancil ®
Zanocin ®
Zanocin ® OD
Zoflox
Lafrax
Oflox
Ofloxabol ®
Ofloxacin
Ofloxacin - SOLOpharm
Ofloxacin Velpharm
Ofloxacin DS
Ofloxacin Zentiva
Proteks Ofloxacin
Ofloxacin Sandoz ®
Ofloxacin-OBL
Ofloxacin-Promed
Ofloxacin-Teva
Ofloxacin-FPO
Ofloxin 200
Ofloxin ®
Oflomak
Oflocid
Keahlian oflocid
Oflo ®
Roflo
Tarivid ®
Tariferid ®
Taricin ®
Uniflox
Floxal ®
Flosiprin
Pefloxacin * (Pefloxacinum)Abaktal ®
Pelox-400
Perty ®
Peflacine
Pefloxabol
Pefloxacin
Pefloxacin-AKOS
Mesilat Pefloxacin
Tablet bersalut mesilat pefloxacin, 0,2 g
Tablet bersalut mesilat pefloxacin, 0,4 g
Unicpef
Asam pipemidic * (Acidum pipemidicum)Palin ®
Pipegal
Pipelin
Pipem
Asam pipemidic
Asam pipemidic trihydrate
Uropimide
Urotractin
Urseptia
Sparfloxacin * (Sparfloxacinum)Sparfloxacin
Sparflo ®
Floximar
Cinoxacin * (Cinoxacinum)Tsinobak
Ciprofloxacin * (Ciprofloxacinum *)Afenoksin
Basigen
Betacyprol
Vero-Ciprofloxacin
Zindolin 250
Ifypro ®
Quintor ®
Quipro
Liprokhin
Microflox
Nircip
Oftocypro
Procipro
Recipro
Rocip
Siflox
Tseprova
Ciloxan
Tsiprinol ®
Tsiprinol ® SR
Tsiprobay ®
Tsiprobid
Cyprobrin ®
Cyprodox
Siproksil
Tsiprolacer
Tsiprolet ®
Tsiprolon ®
Tsipromed
Cypropane
Tsiprosan
Cyprosyne
Tsiprosol
Ciprofloxabol
Ciprofloxacin
Bufus siprofloksasin
Ciprofloxacin Ecocifol ®
Ciprofloxacin-AKOS
Ciprofloxacin-Optic
Dijanjikan Ciprofloxacin
Ciprofloxacin-SOLOpharm
Ciprofloxacin-Teva
Ciprofloxacin-FPO ®
Hidroklorida Ciprofloxacin
Tablet bersalut siprofloksasin hidroklorida, 0,25 g
Citéral
Tsiflox-Alium
Cyfloxinal ®
Tsifran ®
Tsifran ® OD
Digitsid
Ecocifol ®
Enoxacin * (Enoxacinum)Enoxor ®

Situs resmi perusahaan RLS ®. Beranda Ensiklopedia obat-obatan dan bermacam-macam barang farmasi dari Internet Rusia. Direktori obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke petunjuk, harga, dan deskripsi obat, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang lainnya. Buku referensi farmakologi meliputi informasi komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, indikasi pemakaian, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, cara pemberian obat, perusahaan farmasi. Buku referensi pengobatan berisi harga obat-obatan dan barang pasar farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Dilarang mentransfer, menyalin, mendistribusikan informasi tanpa izin dari LLC "RLS-Patent".
Saat mengutip materi informasi yang dipublikasikan di halaman situs www.rlsnet.ru, diperlukan tautan ke sumber informasi.

Banyak hal yang lebih menarik

© DAFTAR OBAT RUSIA® RLS®, 2000-2020.

Seluruh hak cipta.

Penggunaan material secara komersial tidak diperbolehkan.

Informasi yang ditujukan untuk profesional perawatan kesehatan.

Fluoroquinolones. Daftar obat, klasifikasi, mekanisme kerja, kontraindikasi

Antibiotik fluoroquinolones diwakili oleh kelompok obat yang cukup luas yang memiliki aktivitas antibakteri terhadap berbagai kelompok mikroorganisme patogen. Daftar obat yang terkait dengan antibiotik ini sangat luas, termasuk banyak obat yang sangat efektif.

Apa kelompok fluoroquinolones

Di lingkungan eksternal, seseorang setiap hari menemukan sejumlah besar patogen. Sebagian besar hidup langsung di dalam, beberapa berguna, yang lain, dalam keadaan tertentu, menyebabkan penyakit ini atau itu.

Fluoroquinolones diwakili oleh kelompok obat yang luas yang memiliki spektrum aksi yang luas, menghancurkan berbagai mikroba saat tertelan. Konsep dana dibentuk kembali pada tahun 60-an. abad terakhir. Sejak itu, para ilmuwan telah melakukan banyak penelitian dan mengembangkan obat yang lebih aman daripada yang digunakan sekitar 50 tahun yang lalu..

Mekanisme aksi

Fluoroquinolones (daftar obat termasuk agen dengan berbagai tingkat efektivitas) memiliki efek merugikan pada jenis bakteri gram positif dan gram negatif. Mereka dengan cepat menghancurkan Pseudomonas aeruginosa, stafilokokus, dan streptokokus. Efisiensi tinggi dalam melawan shigella, gonococci dan pneumococci dicatat.

Selain itu, fluoroquinolones diizinkan untuk digunakan dalam memerangi basil dari berbagai jenis, klamidia dan basil tuberkulum. Jenis obat mikroorganisme terakhir tidak dapat dihancurkan sepenuhnya, tetapi digunakan sebagai elemen tambahan dari terapi kompleks.

Mekanisme kerja obat disebabkan oleh urutan beberapa proses:

  • Setelah penetrasi ke dalam tubuh, komponen tablet atau bentuk sediaan lainnya dengan cepat didistribusikan ke seluruh organ dan sistem, dengan bebas menembus ke dalam sel yang berbeda, memastikan efisiensi tinggi.
  • Selanjutnya, zat terkonsentrasi di daerah peradangan, setelah itu mereka menekan sintesis molekul DNA dalam sel yang memicu penyakit..
  • Selain itu, fluoroquinolones mengganggu proses metabolisme di dalamnya, yang menyebabkan terganggunya proses reproduksi dan menyebar ke area yang sehat..
  • Berkat mekanisme ini, kematian mikroba dari berbagai jenis yang agak cepat terjadi, proses regenerasi dimulai.

Perlu dicatat bahwa zat aktif dalam komposisi satu atau agen lain memiliki efek yang diucapkan justru karena penetrasi yang cepat ke semua jaringan tubuh. Mereka dengan mudah melewati penghalang plasenta, sehingga bisa berbahaya bagi wanita selama kehamilan..

Keuntungan obat dalam kelompok ini juga dianggap bioavailabilitas yang tinggi, karena konsentrasi maksimum zat aktif dicapai dalam 3 jam setelah konsumsi dan bertahan dalam waktu lama. Karena eliminasi lambat setelah akhir terapi antibiotik, aktivitas obat menurun secara bertahap.

Klasifikasi: empat generasi

Saat ini, para ahli mengidentifikasi 4 generasi fluoroquinolones. Masing-masing efektif melawan kelompok mikroorganisme yang berbeda.

Kuinolon nonfluorinasi

Fluoroquinolones (daftar obatnya luas, memungkinkan Anda memilih agen yang sesuai dalam setiap kasus) dari generasi pertama disebut non-fluorinasi. Ini adalah kelompok obat pertama, yang mencakup berbagai obat yang digunakan untuk merawat pasien saat ini. Komponen aktif dari produk apa pun diperoleh dengan memproses asam nalidixic, oxolinic, pipemidic.

Mereka sepenuhnya merupakan obat sintetis, tetapi memiliki spektrum kerja yang agak sempit. Mereka secara aktif digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem saluran kemih, karena diekskresikan tidak berubah, memberikan efek terapeutik yang diucapkan. Keunggulan lain dari obat ini adalah konsentrasi yang tinggi di dalam darah pasien, serta di beberapa organ, misalnya kandung kemih, usus..

Namun, kuinolon nonfluorinasi hampir tidak dapat menembus ke dalam sel hati, paru-paru, dan organ lainnya, sehingga area penggunaannya sempit, berbeda dengan alat generasi berikutnya. Selain itu, obat-obatan tersebut memicu banyak reaksi samping meskipun digunakan dengan benar..

Obat-obatan berikut milik generasi pertama fluoroquinolones: Nevigramone, Palin, Negram dan lain-lain.

Gram-negatif

Antibiotik generasi kedua dalam kelompok ini disebut gram negatif, karena aktif terutama melawan gram-mikroorganisme. Studi dan penelitian obat berlangsung sekitar 20 tahun, setelah itu antibiotik pertama dari generasi ini, Norfloxacin, dikembangkan..

Mereka mendapatkannya dengan menempelkan atom fluor ke molekul tertentu. Tidak seperti antibiotik nonfluorinasi, fluoroquinolon gram negatif memiliki kemampuan untuk dengan cepat menembus ke dalam sel hampir semua organ internal dan berkonsentrasi di dalamnya. Ini memberikan efisiensi dan respons yang tinggi.

Keuntungan besar dari antibiotik gram negatif adalah aktivitasnya yang tinggi melawan Staphylococcus aureus. Mikroorganisme ini memprovokasi penyakit yang cukup berbahaya dan jika tidak ada pengobatan, kondisi pasien memburuk, ada bahaya bagi kehidupan.

Anggota paling populer dari generasi ini saat ini adalah Ciprfloxacin. Ini sangat efektif dalam memerangi penyakit pada sistem pernapasan, pencernaan, reproduksi, dan kemih. Di antara kerugiannya, seseorang dapat memilih efek samping yang diucapkan dari sistem saraf pusat, organ pencernaan.

Pernapasan

Fluoroquinolones dari 3 generasi disebut pernapasan. Daftar obat termasuk Levofloxacin, Temafloxacin dan lain-lain. Nama kelompok ini didapat karena efektivitas obat yang tinggi dalam pengobatan penyakit saluran pernapasan bagian atas dan bawah..

Banyak mikroorganisme yang memicu sinusitis, sinusitis, bronkitis, dan pneumonia sangat resisten terhadap antibiotik dari kelompok penisilin. Beberapa dekade yang lalu, hanya digunakan secara masif untuk terapi anak-anak dan orang dewasa.

Tetapi dengan munculnya fluoroquinolones pernapasan, jumlah kematian akibat pneumonia dan bronkitis lanjut telah menurun secara signifikan, karena mereka bahkan menghancurkan mikroorganisme yang sangat resisten terhadap antibiotik lain. Obat-obatan tidak hanya digunakan untuk mengobati penyakit pernapasan, tetapi juga untuk menghilangkan gejala kondisi infeksius..

Ketersediaan hayati dari produk generasi ke-3 mendekati 100%, yang juga dianggap sebagai keuntungan. Di antara kerugiannya, perlu diperhatikan konsentrasi tinggi tidak hanya pada yang terkena, tetapi juga di jaringan sehat. Zat aktif sangat cepat menembus ke dalam sel-sel organ, yang tidak memungkinkan penggunaannya untuk perawatan wanita hamil dan menyusui.

Anti-anaerobik pernapasan

Mekanisme kerja fluoroquinolon anti anaerob pernafasan hampir sama dengan obat yang dihadirkan pada generasi sebelumnya. Mereka juga efektif melawan pneumokokus, stafilokokus, dan streptokokus, yang resisten terhadap penisilin dan bahkan makrolida..

Yang terakhir dianggap sebagai salah satu antibiotik yang paling efektif, tetapi bahkan mereka tidak selalu mampu mengatasi bakteri..

Karena spektrum aksi yang luas dan pencapaian efek terapeutik yang cepat, obat ini secara aktif digunakan dalam pengobatan bronkitis, otitis media, sinusitis. Mereka juga efektif untuk sinusitis, pneumonia dengan berbagai tingkat keparahan dan bahkan bentuk tuberkulosis yang belum pernah dirilis..

Ketersediaan hayati yang tinggi, mendekati absolut, membantu mencapai hasil terapeutik dalam waktu singkat dan dengan penggunaan dosis minimal obat..

Namun, konsentrasi zat aktif dalam dosis besar di jaringan sehat dapat memicu keracunan. Beberapa obat dari generasi ini belum lama ini dihentikan dan tidak digunakan dalam pengobatan justru karena toksisitasnya yang tinggi..

Indikasi untuk digunakan di bidang kedokteran

Obat golongan fluoroquinolone secara aktif digunakan di berbagai bidang kedokteran. Dalam beberapa kasus, mereka digunakan sebagai metode pengobatan utama, dalam kasus lain, sebagai tambahan.

Gastroenterologi

Bahkan fluoroquinolones generasi pertama secara aktif digunakan sebagai pengobatan utama untuk penyakit radang usus. Pasien bisa sembuh dari gejala akut kolitis, enteritis atau enterokolitis dalam beberapa hari. Perjalanan pengobatan kemudian berlangsung setidaknya 2 minggu, tetapi perbaikan dicatat sudah 4-5 hari setelah dimulainya.

Ketika industri farmasi berkembang, obat-obatan yang lebih baik muncul, bidang penerapannya meluas. Untuk kolesistitis, gastritis bakteri, penyakit tukak lambung, fluoroquinolones mulai digunakan, yang membantu menekan aktivitas mikroflora patogen.

Sebagai metode pengobatan utama, obat-obatan tidak diresepkan, karena berbagai macam dana diperlukan. Namun berkat antibiotik semacam itu, risiko komplikasi bisa diminimalkan..

Venereologi dan ginekologi

Klamidia, mikoplasmosis, gonore dan beberapa penyakit lainnya berhasil diobati dengan fluoroquinolones. Pada saat yang sama, antibiotik hampir selalu menjadi satu-satunya metode pengobatan, yang mengecualikan kemungkinan komplikasi dari penggunaan beberapa obat dari kelompok yang berbeda sekaligus..

Dalam ginekologi, obat-obatan juga secara aktif digunakan untuk endometritis, salpingitis, adnitis. Bakteri vaginitis juga merespon dengan baik terhadap fluoroquinolones generasi ke-2 dan ke-3.

Dermatologi

Dalam pengobatan luka yang terinfeksi, tukak trofik dan penyakit kulit lainnya, preparat generasi ke-2, ke-3 dan ke-4 secara aktif digunakan. Dalam kebanyakan kasus, mereka diresepkan secara topikal dalam bentuk salep dan krim, karena membantu menghancurkan bakteri langsung di lesi..

Namun, dengan luka yang luas dan infeksi lesi, para ahli memutuskan penunjukan agen sistemik dalam bentuk tablet atau suntikan. Untuk waktu yang lama, para ilmuwan tidak bisa mendapatkan bentuk kedua, tetapi dengan kemunculannya, cakupan obat tersebut telah meluas..

Otolaringologi

Fluoroquinolones (daftar obat telah meningkat dalam beberapa tahun terakhir) 3 generasi secara aktif digunakan dalam pengobatan penyakit apa pun pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah yang bersifat inflamasi. Hal ini disebabkan oleh efikasi antibiotik pernapasan yang tinggi terhadap pneumokokus, streptokokus, stafilokokus..

Perlu dicatat bahwa dalam pengobatan bronkitis, sinusitis, sinusitis, obat-obatan dari kelompok penisilin sering digunakan pada tahap awal. Setelah 7-10 hari perawatan tidak efektif, spesialis memutuskan penunjukan fluoroquinolones. Dalam beberapa tahun terakhir, banyak dokter telah menggunakan kelompok obat ini dengan segera, memperpendek masa pengobatan dan mencegah komplikasi..

Ilmu Kesehatan Mata

Untuk pencegahan dan pengobatan komplikasi pasca operasi dari alat visual, tetes dan salep yang mengandung komponen antibakteri dari kelompok fluoroquinolon secara aktif digunakan.

Berarti generasi ke-2, ke-3 dan ke-4 sangat efektif dalam melawan keratitis, konjungtivitis bakteri. Pada saat yang sama, obat-obatan tidak membuat ketagihan, jarang menimbulkan komplikasi dan hampir selalu membantu menyembuhkan penyakit sepenuhnya.

Pulmonologi

Untuk penyakit paru-paru apa pun, ahli paru cukup sering meresepkan fluoroquinolones, terutama generasi ke-2 dan ke-3. Dana inilah yang dengan cepat menghancurkan pneumococci, streptococci, staphylococci, terkadang membantu menekan aktivitas tubercle bacillus.

Fluoroquinolones generasi ke-3 seperti Levofloxacin digunakan dalam pulmonologi.

Karena keefektifannya, fluoroquinolones dapat digunakan dalam pengobatan kompleks tuberkulosis akut dan kronis. Sebagai metode utama, mereka digunakan untuk menghilangkan gejala bronkitis, sinusitis, sinusitis dengan berbagai tingkat keparahan.

Urologi dan Nefrologi

Dalam praktik urologi, spesialis juga menggunakan antibiotik dari kelompok ini. Generasi pertama kuinolon nonfluorinasi cocok untuk pengobatan sistitis, uretritis pada pria dan wanita. Obat-obatan ini terkonsentrasi di organ sistem saluran kemih, yang membantu mencapai efek terapeutik dengan cepat..

Untuk pielonefritis, glomerulonefritis, radang saluran, atau penyakit ginjal lainnya, ahli nefrologi dapat menggunakan fluoroquinolon sebagai pil atau suntikan..

Antibiotik fluoroquinolone

Fluoroquinolones memiliki daftar obat yang cukup banyak. Namun, setiap generasi memiliki satu atau lebih produk yang paling umum digunakan..

Nama obatDeskripsi dan tindakan
NevigramonTersedia dalam bentuk kapsul. Komposisinya mengandung asam nalidixic. Agen milik kuinolon non-fluorinasi, memiliki efek bakteriostatik dan bakterisidal. Ketika tertelan, itu menghentikan perkembangan patogen, yang menyebabkan kematian bertahap mereka. Obat ini digunakan terutama untuk pengobatan penyakit pada sistem kemih.
LevofloxacinItu milik kelompok fluoroquinolone generasi ke-3. Berisi bahan aktif dengan nama yang sama. Memiliki efek yang jelas pada mikroorganisme, dengan cepat menghancurkan streptokokus, stafilokokus, pneumokokus, dan bakteri lainnya. Efektif untuk penyakit pada saluran pernapasan, saluran kemih, sistem reproduksi.
CiprofloxacinAntibiotik dari kelompok fluoroquinolones gram negatif. Ini memiliki efek yang jelas, aktif melawan bakteri gram negatif dan gram positif, basil dan bahkan gonococci. Menekan perkembangan mikroorganisme dan menyebabkan kematian yang cepat. Satu-satunya kelemahan adalah risiko tinggi mengembangkan reaksi merugikan jika instruksi dilanggar..
AbaktalObat antibakteri generasi ke-2, mengandung pefloxacin sebagai bahan aktif. Saat tertelan, dengan cepat terkonsentrasi di area yang terkena, menghancurkan bakteri dan mencegah penyebarannya ke area yang sehat. Tersedia dalam bentuk tablet, maupun dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan.
FloxalObat tersebut berasal dari kelompok fluoroquinolone generasi ke-2. Mengandung ofloxacin sebagai bahan aktif. Secara efektif menangani patogen gram positif dan gram negatif. Tersedia dalam bentuk tetes mata dan salep. Paling sering digunakan dalam pengobatan penyakit mata.
LomacinAgen antimikroba dari golongan fluoroquinolon gram negatif, tersedia dalam bentuk tablet. Komposisinya mengandung lomefloxacin. Zat tersebut memiliki efek yang jelas, dengan cepat menekan aktivitas vital bakteri dan menghancurkannya.
VigamoxObat fluoroquinolones generasi 4, yang dikembangkan secara khusus untuk pengobatan penyakit mata yang berasal dari bakteri. Tersedia sebagai tetes. Moxifloxacin hadir sebagai bahan aktif. Setelah kontak dengan selaput lendir, komponen ini cepat diserap dan mulai bekerja.

Cara seperti itu cukup sering digunakan. Namun, ada obat lain dalam kelompok yang sangat efektif. Dalam setiap kasus, spesialis memilih obat yang diperlukan.

Kemungkinan efek samping

Saat menggunakan fluoroquinolones dari generasi manapun, reaksi negatif dapat berkembang. Paling sering, komplikasi muncul saat instruksi dilanggar, tetapi juga bisa muncul dalam keadaan lain..

Efek samping yang paling umum adalah:

  • Gangguan tidur (insomnia atau mengantuk).
  • Kegagalan berkonsentrasi pada subjek.
  • Performa menurun, kelemahan, kelelahan.
  • Kehilangan nafsu makan, mual, dan muntah yang tidak memberikan kelegaan.
  • Nyeri di perut, kolik usus.
  • Kotoran sering kendor, produksi gas meningkat.
  • Gatal dan iritasi pada kulit, munculnya lepuh berisi cairan bening atau keruh.
  • Peningkatan air liur, lakrimasi.
  • Apatis, depresi.
  • Sakit kepala, pusing.

Edema Quincke dianggap sebagai komplikasi paling parah dari asupan antibiotik jangka panjang yang tidak terkontrol dari kelompok ini. Dalam kasus ini, pasien tidak hanya mengalami gejala alergi, tetapi juga pembengkakan pada selaput lendir di tenggorokan, yang dapat menyebabkan mati lemas. Untuk mencegah komplikasi tersebut, disarankan jika muncul komplikasi, segera hentikan konsumsi dan konsultasikan ke dokter spesialis..

Instruksi khusus untuk masuk

Dianjurkan untuk minum obat hanya setelah pemeriksaan dan identifikasi penyebab penyakit yang sebenarnya.

Para ahli bersikeras untuk mengamati beberapa aturan yang memfasilitasi proses pengobatan dan meminimalkan risiko komplikasi:

  • Penting untuk minum obat secara ketat sesuai dengan skema dan dosis yang ditentukan oleh dokter. Melebihi atau mengurangi dosis dapat memperburuk kondisi umum.
  • Anda harus benar-benar mematuhi anjuran dokter dan jangan memperpanjang kursus sendiri.
  • Dilarang juga berhenti minum lebih awal dari tanggal jatuh tempo, karena antibiotik mungkin tidak menghancurkan semua mikroba, tetapi jika diresepkan ulang tidak akan efektif..
  • Tablet harus diminum setelah makan untuk meminimalkan reaksi merugikan dari perut dan usus.
  • Dianjurkan untuk menggabungkan terapi antibiotik dengan minum obat untuk menormalkan mikroflora usus. Linex atau Bifiform cocok untuk ini..
  • Sangat disarankan untuk tidak minum alkohol selama perawatan. Setelah kursus berakhir, ada baiknya mengikuti ini selama 2 minggu lagi, yang akan mengurangi beban pada sel-sel hati.
  • Saat menggunakan bentuk obat eksternal, Anda harus terlebih dahulu memeriksa kepekaan Anda terhadap obat tersebut. Durasi kursus, seperti penggunaan bentuk lain, tidak boleh melebihi yang disarankan.
  • Jika tidak ada efek pengobatan selama 10 hari atau memburuknya kondisi, sebaiknya konsultasikan ke dokter. Mungkin obat tersebut tidak cocok untuk pasien dan diperlukan obat yang berbeda.

Jika pasien sudah minum obat apa pun dan menganggapnya efektif, dokter tidak mengizinkan pengobatan berulang tanpa pemeriksaan awal. Keputusan untuk meresepkan obat untuk anak-anak hanya dibuat oleh dokter anak setelah memeriksa anak tersebut.

Antibiotik spektrum luas yang efektif, fluoroquinolones, dapat dengan cepat mengobati banyak penyakit. Daftar obat diperbarui setiap tahun, sehingga Anda dapat memilih obat yang tepat untuk setiap pasien.

Desain artikel: Oleg Lozinsky

Video Fluoroquinolones

Fluoroquinolones - mekanisme aksi dan resistensi:

Karakteristik fluoroquinolones: daftar obat dan semua generasi

Obat pertama dari kelompok fluoroquinolones, terutama asam nalidixic, digunakan selama bertahun-tahun hanya untuk infeksi saluran kemih. Tetapi setelah menerima fluoroquinolones, menjadi jelas bahwa mereka mungkin sangat penting dalam pengobatan infeksi bakteri sistemik. Dalam beberapa tahun terakhir, fluoroquinolones adalah kelompok antibiotik yang paling berkembang secara dinamis..

Fluoroquinolones dibagi menjadi empat generasi. Kuinolon generasi kedua (siprofloksasin, norfloksasin, dll.) Paling sering digunakan dalam praktik klinis; oleh karena itu, kuinolon nonfluorinasi seperti asam oksolinat dan asam pipemidat telah kehilangan nilainya..

Klasifikasi dan generasi antibiotik fluoroquinolone

Ada 4 generasi antibiotik fluoroquinolone.

Generasi pertama - tidak berfluorinasi

  • Asam nalidixic.
  • Asam oksolinat.
  • Asam pipemidic.

Generasi kedua - "gram-negatif"

  • Ciprofloxacin.
  • Norfloksasin.
  • Ofloxacin.
  • Pefloxacin.
  • Lomefloxacin.

Generasi ketiga - "pernapasan"

  • Sparfloxacin.
  • Levofloxacin.

Generasi keempat - "pernapasan" + "anti-anaerobik"

  • Moxifloxacin.

Karakteristik umum fluoroquinolones

Obat-obat dari kelompok kedua memiliki sejumlah keunggulan yang signifikan dibandingkan fluoroquinolon generasi pertama..

Farmakodinamik:

Mereka memiliki aktivitas yang lebih luas, termasuk:

  • stafilokokus (termasuk PRSA);
  • cocci gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
  • basil gram positif (listeria, corynebacteria, antraks patogen);
  • basil gram negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • beberapa obat (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, dll.) aktif melawan M. tuberculosis;
  • bekerja pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Manfaat lain dari fluoroquinolones generasi kedua adalah:

  • membuat konsentrasi tinggi dalam darah dan jaringan saat dikonsumsi secara oral, dan ketersediaan hayati tidak bergantung pada waktu asupan makanan;
  • menembus dengan baik ke berbagai organ dan jaringan: paru-paru, ginjal, prostat;
  • memiliki waktu paruh yang lama, diresepkan 1-2 kali sehari.

Portabilitas:

  • Efek samping GI dan SSP dari fluoroquinolon generasi kedua lebih jarang;
  • Fluoroquinolones generasi kedua dapat digunakan untuk gagal ginjal.

Fitur mikrobiologi fluoroquinolones generasi kedua:

  1. kebanyakan streptokokus (termasuk pneumokokus), enterokokus, klamidia, mikoplasma tidak sensitif;
  2. jangan bekerja pada spirochetes, listeria, dan kebanyakan anaerob.

Fitur mikrobiologis kuinolon generasi ketiga:

  • memiliki aktivitas yang lebih tinggi melawan pneumokokus (termasuk yang resisten terhadap penisilin) ​​dan patogen atipikal (klamidia, mikoplasma).

Fitur mikrobiologis dari kuinolon generasi keempat:

  • dalam hal aktivitas dan aksi antipneumokokus pada patogen atipikal, mereka melampaui kuinolon dari generasi sebelumnya;
  • memiliki aktivitas tinggi melawan anaerob non-pembentuk spora (B. fragilis, dll.), yang memungkinkan penggunaannya untuk infeksi intraabdomen dan panggul dalam bentuk monoterapi.

Efek samping fluoroquinolones

Efek fluoroquinolon yang tidak diinginkan (efek kelas):

  • penghambatan perkembangan jaringan tulang rawan pada hewan yang belum dewasa, oleh karena itu, dikontraindikasikan untuk ibu hamil dan menyusui; pada anak-anak, mereka hanya dapat digunakan untuk indikasi khusus;
  • dalam kasus yang jarang terjadi, tendinitis dapat berkembang (radang tendon, terutama Achilles), yang, dengan aktivitas fisik, dapat menyebabkan pecahnya;
  • memperpanjang interval QT pada elektrokardiogram, yang dapat memicu perkembangan aritmia ventrikel;
  • fotodermatitis.

Interaksi obat fluoroquinolones dengan obat lain

  • Penyerapan fluoroquinolones di saluran pencernaan memburuk tajam dengan pemberian antasida simultan, sukralfat, sediaan yang mengandung kation Ca, Mg, Al, Fe, Zn.
  • Fluoroquinolones (terutama ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin) dapat menghambat metabolisme teofilin di hati dan meningkatkan konsentrasinya di dalam darah..
  • Ketika dikombinasikan dengan obat antiinflamasi non steroid, risiko neurotoksisitas meningkat, hingga perkembangan kejang..

Karakteristik preparat fluoroquinolone generasi pertama

Asam nalidixic (Nevigramon, Negram)

Spektrum antibakteri

  • Basil gram negatif: E. coli, shigella, salmonella, protea, klebsiella.
  • Pseudomonas aeruginosa, kokus gram positif dan tahan anaerob.

Ini diserap dengan baik di saluran pencernaan, terutama pada saat perut kosong, tetapi lebih buruk ditoleransi. Konsentrasi tinggi hanya dihasilkan dalam urin. Dengan reaksi urin alkali, efek antimikroba ditingkatkan. Waktu paruh antara 1-1,5 jam.

Efek samping

  • Gangguan dispepsia.
  • Sitopenia.
  • Anemia hemolitik (jarang).
  • Eksitasi sistem saraf pusat (menurunkan ambang kejang).
  • Kolestasis.

Interaksi obat

Fluoroquinolon generasi pertama tidak dapat dikombinasikan dengan nitrofuran, karena efeknya berkurang tajam.

Indikasi penggunaan fluoroquinolones generasi pertama

  1. Infeksi saluran kemih pada anak-anak: terutama sistitis, terapi anti-relaps pielonefritis kronis.
  2. Shigellosis pada anak-anak.

Pada orang dewasa dengan penyakit ini, lebih baik menggunakan fluoroquinolones..

Peringatan

Karena fakta bahwa konsentrasi obat yang rendah dibuat di jaringan ginjal, tidak disarankan untuk menggunakannya pada pielonefritis akut..

Kontraindikasi penggunaan fluoroquinolones generasi pertama

  • Gagal ginjal.

Mode aplikasi

Di dalam - 0,5-1,0 g setiap 6 jam setelah makan.

Anak di atas 3 bulan

Di dalam - 55 mg per 1 kg berat badan anak per hari dalam 4 dosis setelah makan.

Bentuk pelepasan obat

Tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul 0,5 g.

Sediaan fluoroquinolone generasi kedua

Ciprofloxacin (Tsiprobay, Tsiprinol, Tsiprolet)

Ini adalah "standar emas" di antara fluoroquinolones. Ini diserap dengan baik di saluran pencernaan, ketersediaan hayati hingga 80%. Waktu paruh adalah 4-6 jam.

Spektrum aktivitas antibakteri ciprofloxacin

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Basilus Gram-negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • Obat-obatan tertentu (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, dll.) Aktif melawan M. tuberculosis;
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi penggunaan ciprofloxacin

  1. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia nosokomial).
  2. Infeksi saluran kemih.
  3. Prostatitis.
  4. Infeksi intra-abdominal dan panggul (dalam kombinasi dengan obat anti-anaerobik).
  5. Infeksi usus (shigellosis, salmonellosis).
  6. Infeksi parah pada kulit, jaringan lunak, tulang, persendian.
  7. Sepsis.
  8. Gonorea.
  9. Tuberkulosis (obat lini kedua).
  10. Anthrax (pengobatan dan pencegahan).

Mode aplikasi

Di dalam - 0,5-0,75 g setiap 12 jam, apa pun makanannya; dengan infeksi MEP - 0,25-0,5 g setiap 12 jam; dengan gonore akut - 0,5 g sekali.

Tetes intravena, 0,4-0,6 g setiap 12 jam (tidak dapat disuntikkan dalam aliran).

Untuk pengobatan antraks - 0,4 g setiap 12 jam, secara intravena; untuk pencegahan - 0,5 g setiap 12 jam melalui mulut selama 1-2 bulan.

Di dalam - 10-15 mg / kg per hari dalam 2 dosis (tidak lebih dari 1,5 g per hari), apa pun makanannya; infus - 7,5-10 mg / kg per hari dalam 2 administrasi (tidak lebih dari 800 mg per hari).

Untuk pencegahan antraks - 10-15 mg / kg per hari dalam 2 dosis selama 1-2 bulan.

Bentuk pelepasan obat

Tersedia dalam tablet 0,25 g, 0,5 g dan 0,75 g; botol (ampul) dengan larutan infus 0,2 g dan 0,4 g dan tetes mata 0,3%.

Norfloksasin (Nolitsin)

Tidak seperti fluoroquinolones lainnya, ia menciptakan konsentrasi tinggi hanya di saluran pencernaan, tetapi juga di saluran kemih. Ketersediaan hayati hingga 70%. Waktu paruh - 3-4 jam.

Spektrum antibakteri

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Basilus Gram-negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi penggunaan norfloksasin

  1. Infeksi saluran kemih.
  2. Prostatitis.
  3. Infeksi usus (shigellosis, salmonellosis).
  4. Gonorea.

Mode aplikasi

Di dalam - 0,4 g setiap 12 jam, dengan gonore akut - 0,8 g sekali.

Di dalam - 10 mg per 1 kg berat badan per hari dalam 2 dosis terbagi.

Norfloksasin diresepkan 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Formulir rilis

Tersedia dalam bentuk tablet 0,4 g dan 0,8 g dan dalam bentuk tetes mata ("Normaks") 0,3%.

Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin)

Paling aktif di antara kuinolon generasi kedua melawan pneumokokus dan klamidia.

Efek yang buruk pada P. aeruginosa dibandingkan siprofloksasin. Hampir seluruhnya terserap di saluran pencernaan, ketersediaan hayati berkisar 95-100%. Waktu paruh - 5-7 jam.

Spektrum aktivitas ofloxacin

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Basilus Gram-negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • Ofloxacin aktif melawan M. tuberculosis;
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi penggunaan ofloxacin

  1. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia nosokomial).
  2. Infeksi saluran kemih.
  3. Prostatitis.
  4. Infeksi intra-abdominal dan panggul (dalam kombinasi dengan obat anti-anaerobik).
  5. Infeksi usus (shigellosis, salmonellosis).
  6. Infeksi parah pada kulit, jaringan lunak, tulang, persendian.
  7. Gonorea.
  8. Tuberkulosis (obat lini kedua).

Mode aplikasi

0,4 g setiap 12 jam melalui mulut terlepas dari makanan atau infus.

Untuk infeksi saluran kemih - 0,2 g setiap 12 jam. Pada gonore akut - 0,4 g sekali. Untuk pengobatan antraks - 0,4 g setiap 12 jam secara intravena, untuk profilaksis - 0,4 g setiap 12 jam melalui mulut selama 1-2 bulan.

Di dalam - 7,5 mg per 1 kg berat badan per hari dalam 2 dosis terlepas dari makanan, infus - 5 mg per kg berat badan per hari dalam 2 pemberian.

Formulir rilis

Tersedia dalam tablet 0,2 g dan botol 0,2 g dengan larutan infus.

Pefloxacin (Abaktal)

Spektrum aktivitas agak lebih rendah dari ciprofloxacin dan ofloxacin.

Hampir 100% terserap di saluran cerna. Lebih baik dari fluoroquinolones lainnya, ia menembus BBB. Waktu paruh antara 9-13 jam. Dapat menyebabkan tendonitis lebih sering daripada fluoroquinolones lainnya.

Spektrum aktivitas pefloxacin (abaktal)

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Basilus Gram-negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi penggunaan pefloxacin (abaktal)

  1. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia nosokomial).
  2. Infeksi saluran kemih.
  3. Prostatitis.
  4. Infeksi intra-abdominal dan panggul (dalam kombinasi dengan obat anti-anaerobik).
  5. Infeksi usus (shigellosis, salmonellosis).
  6. Infeksi parah pada kulit, jaringan lunak, tulang, persendian.
  7. Meningitis bakteri sekunder di bedah saraf.
  8. Gonorea.

Mode aplikasi

Dosis pertama adalah 0,8 g, kemudian 0,4 g setiap 12 jam di dalam, terlepas dari makanan atau secara intravena (hanya glukosa 5%); untuk infeksi saluran kemih - 0,4 g setiap 24 jam; dengan gonore akut - 0,8 g sekali.

Formulir rilis

Tersedia dalam tablet 0,4 g dan ampul dengan larutan yang mengandung 0,4 g pefloxacin.

Lomefloxacin (Maxaquin)

Lomefloxacin (Maxaquin) memiliki aktivitas antimikroba yang lebih sedikit daripada fluoroquinolones lainnya, terutama melawan pneumokokus.

Tidak bekerja pada P. aeruginosa. Memiliki bioavailabilitas oral yang tinggi (sekitar 100%). Waktu paruh adalah 7-8 jam. Ini sedikit lebih buruk ditoleransi daripada fluoroquinolones lainnya. Secara khusus, ini lebih cenderung menyebabkan fotosensitifitas.

Spektrum aktivitas lomefloxacin (maxaquine)

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Basilus Gram-negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • Lomefloxacin aktif melawan M. tuberculosis;
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi penggunaan Lomefloxacin (Maxaquine)

  1. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi bronkitis kronis, etiologi non-pneumokokus).
  2. Infeksi saluran kemih.

Di Rusia, Lomefloxacin (Maxaquin) digunakan dalam terapi tuberkulosis yang kompleks, tetapi uji klinis terkontrol belum dilakukan..

Mode aplikasi

Di dalam - 0,4-0,8 g per hari sekaligus, apa pun makanannya.

Formulir rilis

Tersedia dalam 0,4 g tablet dan tetes mata.

Karakteristik preparat fluoroquinolone generasi ketiga

Levofloxacin (Tavanic)

Levofloxacin adalah isomer levorotatory ofloxacin. Ini adalah perwakilan utama dari fluoroquinolon generasi ketiga - yang disebut kuinolon "pernapasan", yang ciri khasnya lebih tinggi daripada fluoroquinolon generasi kedua, aktivitas melawan pneumokokus (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin), mikoplasma dan klamidia.

Memiliki bioavailabilitas oral yang tinggi - sekitar 100%. Waktu paruh adalah 6-8 jam.

Spektrum aktivitas levofloxacin (tavanica)

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis.;
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Basilus Gram-negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multidrug-resistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, dan Campylobacter.
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi untuk levofloxacin (tavanica)

  1. Infeksi saluran pernafasan atas (sinusitis akut).
  2. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat komunitas).
  3. Infeksi saluran kemih.
  4. Infeksi kulit dan jaringan lunak.
  5. Anthrax (pengobatan dan pencegahan).

Mode aplikasi

Di dalam dan secara intravena (perlahan) - 0,5 g sekali sehari, apa pun makanannya; untuk sistitis akut - 0,25 g sekali sehari selama 3 hari. Untuk pengobatan antraks - 0,5 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,5 g setiap 12 jam melalui mulut selama 1-2 bulan.

Formulir rilis

Tersedia dalam tablet 0,25 g dan 0,5 g dan dalam botol dengan larutan infus 0,5 g.

Karakteristik preparat fluoroquinolone generasi keempat

Moxifloxacin (Avelox)

Fluoroquinolon generasi keempat, moxifloxacin melampaui fluoroquinolon generasi kedua dalam aktivitas melawan pneumokokus (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin dan makrolida) dan patogen atipikal (klamidia, mikoplasma).

Tidak seperti semua fluoroquinolon lainnya, ia bekerja dengan baik melawan anaerob non-pembentuk spora, termasuk B. fragilis.

Moxifloxacin sedikit lebih rendah dari ciprofloxacin dalam aktivitas melawan bakteri gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa..

Ketersediaan hayati oral hingga 90%. Waktu paruh adalah 12-13 jam.

Spektrum aktivitas moxifloxacin (avelox)

  • Stafilokokus (termasuk PRSA).
  • Kokus gram negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis.;
  • Basilus gram positif (listeria, corynebacterium, antraks patogen).
  • Pada tingkat yang lebih rendah, ia bekerja pada basil gram negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk multi-resisten (E. coli, salmonella, shigella, protea, enterobacteria, klebsiella, serrata, takdir, citrobacter, morganella), P. aeruginosa, serta campylobacter.
  • Bekerja dengan baik melawan anaerob non-pembentuk spora, termasuk B. fragilis.
  • Bertindak pada beberapa mikroorganisme intraseluler (legionella).

Indikasi untuk moxifloxacin (avelox)

  1. Infeksi saluran pernafasan atas (sinusitis akut).
  2. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat komunitas).
  3. Infeksi kulit dan jaringan lunak.

Mode aplikasi

Di dalam - 0,4 g sekali sehari, terlepas dari asupan makanannya.

Untuk Informasi Lebih Lanjut Tentang Bronkitis

Dingin tanpa demam

Pilihan satu atau metode pengobatan lain untuk pilek secara langsung tergantung pada alasan yang memicu perkembangannya. Seringkali patologi disertai dengan peningkatan suhu tubuh, namun dalam beberapa kasus gejala seperti itu mungkin tidak ada.