Antibiotik penisilin

ureidopenicillins

penisilin yang dilindungi inhibitor

Nenek moyang penisilin (dan umumnya semua β-laktam) adalah benzilpenisilin (penisilin G, atau hanya penisilin), yang telah digunakan dalam praktik klinis sejak awal 1940-an. Saat ini, kelompok penisilin mencakup sejumlah obat, yang, tergantung pada asalnya, struktur kimianya, dan aktivitas antimikroba, dibagi menjadi beberapa subkelompok. Dari penisilin alami, benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin digunakan dalam praktik medis. Obat lain adalah senyawa semisintetik yang diperoleh sebagai hasil modifikasi kimiawi dari berbagai AMP alami atau produk antara dari biosintesisnya..

Mekanisme aksi

Penisilin (dan semua β-laktam lainnya) bersifat bakterisidal. Sasaran aksi mereka adalah protein pengikat penisilin dari bakteri, yang memainkan peran enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan, biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteri. Menghalangi sintesis peptidoglikan menyebabkan kematian bakteri.

Untuk mengatasi resistensi yang didapat, tersebar luas di antara mikroorganisme, terkait dengan produksi enzim khusus - β-laktamase yang menghancurkan β-laktam - senyawa telah dikembangkan yang dapat menekan aktivitas enzim ini secara permanen, yang disebut inhibitor β-laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobactam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin gabungan (yang dilindungi inhibitor).

Karena protein pengikat peptidoglikan dan penisilin tidak ada pada mamalia, toksisitas spesifik terhadap makroorganisme tidak khas untuk β-laktam..

Spektrum aktivitas

Penisilin alami

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang identik, tetapi sedikit berbeda dalam tingkat aktivitas. MIC fenoxymethylpenicillin dalam kaitannya dengan kebanyakan mikroorganisme, sebagai suatu peraturan, sedikit lebih tinggi daripada benzylpenicillin.

AMP ini aktif melawan bakteri gram positif seperti Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Pada tingkat yang lebih rendah, melawan Enterococcus spp. Enterococci juga dicirikan oleh perbedaan antarspesies dalam tingkat kepekaan terhadap penisilin: sedangkan strain E. faecalis biasanya rentan, maka E. faecium biasanya resisten..

Listeria (L. monocytogenes), erysipelotrix (E. rhusiopathiae), sebagian besar corynebacteria (termasuk C. diphtheriae) dan mikroorganisme terkait sangat sensitif terhadap penisilin alami. Pengecualian penting adalah tingginya insiden resistensi di antara C. jeikeium.

Dari bakteri gram negatif, Neisseria spp., P. multocida dan H. ducreyi sensitif terhadap penisilin alami..

Sebagian besar bakteri anaerob (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sensitif terhadap penisilin alami. Pengecualian yang praktis penting untuk spektrum aktivitas penisilin alami adalah B. fragilis dan bakteroid lainnya.

Penisilin alami sangat aktif melawan spirochetes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Resistensi yang didapat terhadap penisilin alami paling umum di antara stafilokokus. Hal ini terkait dengan produksi β-laktamase (tingkat distribusi 60-80%) atau adanya protein pengikat penisilin tambahan. Dalam beberapa tahun terakhir, telah terjadi peningkatan resistensi gonokokus.

Isoxazolylpenicillins (penicillinase-stable, antistaphylococcal penicillins)

Di Rusia, AMP utama dari kelompok ini adalah oksasilin. Dalam hal spektrum antimikroba, ini dekat dengan penisilin alami, tetapi lebih rendah dari mereka dalam hal aktivitas melawan sebagian besar mikroorganisme. Perbedaan mendasar antara oksasilin dan penisilin lainnya adalah resistensi terhadap hidrolisis oleh banyak β-laktamase..

Signifikansi klinis utama adalah resistensi oksasilin terhadap stafilokokus β-laktamase. Karena itu, oksasilin sangat aktif melawan sebagian besar strain stafilokokus (termasuk PRSA) - agen penyebab infeksi yang didapat dari komunitas. Aktivitas obat melawan mikroorganisme lain secara praktis tidak penting. Oxacillin tidak bekerja pada stafilokokus, yang resistensinya terhadap penisilin tidak terkait dengan produksi β-laktamase, tetapi dengan munculnya PSB atipikal - MRSA.

Aminopenicillins dan aminopenicillins yang dilindungi inhibitor

Spektrum aktivitas aminopenicillins meningkat karena aksi pada beberapa perwakilan dari famili Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. dan P. mirabilis, yang ditandai dengan rendahnya produksi kromosom β-laktamase. Dalam hal aktivitas melawan Shigella, ampisilin agak lebih unggul dari amoksisilin.

Keuntungan aminopenicillins dibandingkan penisilin alami dicatat untuk Haemophilus spp. Pengaruh amoksisilin pada H. pylori penting.

Dalam hal spektrum dan tingkat aktivitas melawan bakteri gram positif dan anaerob, aminopenicillins sebanding dengan penisilin alami. Namun, Listeria lebih sensitif terhadap aminopenicillins..

Aminopenicillins dapat dihidrolisis oleh semua β-laktamase.

Spektrum antimikroba dari aminopenicillins yang dilindungi inhibitor (amoxicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam) telah diperluas oleh bakteri gram negatif seperti Klebsiella spp., P.vulgaris, C..diversus, serta anaerob dari kelompok B.fragilis, yang mensintesis kromosom β-laktam.

Selain itu, aminopenicillins yang dilindungi inhibitor aktif melawan mikroflora dengan resistensi yang didapat karena produksi β-laktamase: staphylococci, gonococci, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Untuk mikroorganisme yang resistensinya terhadap penisilin tidak terkait dengan produksi β-laktamase (misalnya, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicillin yang dilindungi inhibitor tidak menunjukkan keuntungan apa pun..

Carboxypenicillins dan carboxypenicillins yang dilindungi inhibitor

Spektrum aksi karbenisilin dan ticarcillin * terhadap bakteri gram positif umumnya sama dengan penisilin lain, tetapi tingkat aktivitasnya lebih rendah.

* Tidak terdaftar di Rusia

Karboksipenisilin bekerja pada banyak anggota famili Enterobacteriaceae (kecuali Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), serta pada P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya. Perlu diingat bahwa banyak strain Pseudomonas aeruginosa yang resisten.

Efektivitas karboksipenisilin dibatasi oleh kemampuan banyak bakteri untuk menghasilkan berbagai β-laktamase. Efek negatif dari beberapa enzim ini (kelas A) tidak termanifestasi terhadap turunan ticarcillin - ticarcillin / clavulanate yang dilindungi inhibitor, yang memiliki spektrum antimikroba yang lebih luas karena aksinya pada Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus, dan B.fragilis. Baginya, resistensi bakteri gram negatif dan stafilokokus lebih jarang diperhatikan. Akan tetapi, keberadaan inhibitor β-laktamase tidak selalu memberikan aktivitas terhadap sejumlah bakteri gram negatif penghasil β-laktamase kelas C kromosom..

Juga harus diingat bahwa ticarcillin / clavulanate tidak memiliki keunggulan dibandingkan ticarcillin dalam aksinya pada P. aeruginosa..

Ureidopenicillins dan ureidopenicillins yang dilindungi inhibitor

Azlocillin dan piperacillin memiliki spektrum aktivitas yang serupa. Dengan aksinya pada bakteri gram positif, mereka secara signifikan lebih unggul dari karboksipenisilin dan dekat dengan aminopenicillins dan penisilin alami..

Ureidopenicillins sangat aktif melawan hampir semua bakteri gram negatif yang penting: famili Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, pseudomonads lain, dan mikroorganisme non-fermentasi (S. maltophilia).

Namun, signifikansi klinis independen ureidopenicillins agak terbatas, yang dijelaskan oleh labilitasnya terhadap aksi sebagian besar β-laktamase dari bakteri stafilokokus dan gram negatif..

Kerugian ini sebagian besar dikompensasi oleh obat yang dilindungi oleh penghambat piperasilin / tazobaktam, yang memiliki spektrum terluas (termasuk anaerob) dan tingkat aktivitas antibakteri tertinggi di antara semua penisilin. Namun, seperti penisilin yang dilindungi inhibitor lainnya, strain penghasil β-laktamase kelas C resisten terhadap piperasilin / tazobaktam..

Farmakokinetik

Benzylpenicillin, carboxypenicillins dan ureidopenicillins sebagian besar dihancurkan di bawah pengaruh asam lambung asam klorida, oleh karena itu hanya digunakan secara parenteral. Phenoxymethylpenicillin, oxacillin dan aminopenicillins lebih tahan asam dan dapat diberikan secara oral. Penyerapan terbaik di saluran pencernaan ditandai dengan amoksisilin (75% atau lebih). Tingkat absorpsi tertinggi (93%) memiliki tablet larut khusus (flemoxin solutab). Ketersediaan hayati amoksisilin tidak tergantung pada asupan makanan. Penyerapan fenoxymethylpenicillin adalah 40-60% (bila diminum saat perut kosong, konsentrasi dalam darah sedikit lebih tinggi). Ampisilin (35-40%) dan oksasilin (25-30%) diserap lebih buruk, dan makanan secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati mereka. Penyerapan klavulanat β-laktamase inhibitor adalah 75% dan mungkin sedikit meningkat di bawah pengaruh makanan.

Benzylpenicillin procaine dan benzathine benzylpenicillin hanya diberikan secara IM. Diserap perlahan dari tempat suntikan, mereka membuat konsentrasi yang lebih rendah dalam serum darah dibandingkan dengan garam natrium dan kalium benzilpenisilin. Mereka memiliki tindakan yang berkepanjangan (mereka digabungkan dengan nama "depot-penisilin"). Tingkat terapi prokain benzilpenisilin dalam darah bertahan selama 18-24 jam, dan benzilpenisilin benzathine hingga 2-4 minggu.

Penisilin didistribusikan di banyak organ, jaringan, dan cairan tubuh. Mereka membuat konsentrasi tinggi di paru-paru, ginjal, mukosa usus, organ reproduksi, tulang, cairan pleura dan peritoneal. Konsentrasi tertinggi dalam empedu adalah karakteristik ureidopenicillins. Dalam jumlah kecil, mereka melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI. Dengan buruk melewati BBB dan sawar darah-oftalmik, serta ke kelenjar prostat. Dengan radang meninges otak, permeabilitas melalui BBB meningkat. Distribusi inhibitor β-laktamase tidak berbeda secara signifikan dari distribusi untuk penisilin.

Oxacillin (hingga 45%) dan ureidopenicillins (hingga 30%) dapat menjalani biotransformasi yang signifikan secara klinis di hati. Penisilin lain praktis tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah dari tubuh. Di antara penghambat β-laktamase, klavulanat (sekitar 50%) dimetabolisme paling intensif, pada tingkat yang lebih rendah - sulbaktam (sekitar 25%), dan bahkan lebih lemah - tazobaktam.

Kebanyakan penisilin diekskresikan oleh ginjal. Waktu paruhnya rata-rata sekitar 1 jam (kecuali untuk "depot-penicillins") dan meningkat secara signifikan pada gagal ginjal. Oxacillin dan ureidopenicillins memiliki jalur ekskresi ganda - oleh ginjal dan melalui sistem bilier. Waktu paruh mereka tidak terlalu terpengaruh oleh gangguan fungsi ginjal.

Hampir semua penisilin diangkat seluruhnya dengan hemodialisis. Konsentrasi piperasilin / tazobaktam menurun selama hemodialisis sebesar 30-40%.

Reaksi yang merugikan

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, edema Quincke, demam, eosinofilia, bronkospasme, syok anafilaksis (lebih sering bila menggunakan benzylpenicillin). Tindakan untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi jalan napas (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

SSP: sakit kepala, tremor, kejang (lebih sering pada anak-anak dan pada pasien dengan gagal ginjal saat menggunakan karbenisilin atau benzilpenisilin dosis sangat tinggi); gangguan mental (dengan pengenalan dosis besar prokain benzilpenisilin).

Saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran (lebih sering bila menggunakan ampisilin dan penisilin yang dilindungi inhibitor). Jika Anda mencurigai kolitis pseudomembran (munculnya tinja cair bercampur darah), perlu untuk membatalkan obat dan melakukan sigmoidoskopi. Tindakan bantuan: pemulihan keseimbangan air dan elektrolit, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C. difficile (metronidazole atau vancomycin) digunakan secara oral. Jangan gunakan loperamide.

Ketidakseimbangan elektrolit: hiperkalemia (bila menggunakan dosis besar garam benzilpenisilin kalium pada pasien gagal ginjal, serta bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium, sediaan kalium atau inhibitor ACE); hipernatremia (lebih sering dengan karbenisilin, lebih jarang dengan ureidopenicillins dan dosis besar garam natrium benzilpenisilin), yang dapat disertai dengan munculnya atau peningkatan edema (pada pasien dengan gagal jantung), peningkatan tekanan darah.

Reaksi lokal: nyeri dan infiltrasi dengan injeksi intramuskular (terutama garam benzylpenicillin potassium), flebitis dengan pemberian intravena (lebih sering bila menggunakan karbenisilin).

Hati: peningkatan aktivitas transaminase, dapat disertai demam, mual, muntah (lebih sering bila menggunakan oksasilin dengan dosis lebih dari 6 g / hari atau penisilin yang dilindungi inhibitor).

Reaksi hematologi: penurunan kadar hemoglobin, neutropenia (lebih sering bila menggunakan oksasilin); pelanggaran agregasi trombosit, terkadang dengan trombositopenia (bila menggunakan karbenisilin, lebih jarang - ureidopenicillins).

Ginjal: hematuria transien pada anak-anak (lebih sering bila menggunakan oksasilin); nefritis interstisial (sangat jarang).

Komplikasi vaskular (disebabkan oleh prokain benzylpenicillin dan benzathine benzylpenicillin): Sindrom seseorang - iskemia dan gangren pada ekstremitas saat disuntikkan ke dalam arteri; Sindrom Nicolau - emboli pembuluh paru-paru dan otak saat disuntikkan ke pembuluh darah. Tindakan pencegahan: injeksi intramuskular ketat ke kuadran luar atas bokong, pasien harus dalam posisi horizontal selama injeksi.

Lainnya: ruam makulopapular non-alergi ("ampisilin"), yang tidak disertai gatal dan dapat hilang tanpa penghentian obat (bila menggunakan
aminopenicillins).

Kandidiasis oral dan / atau kandidiasis vagina (dengan penggunaan amino, karboksi, ureido, dan penisilin yang dilindungi inhibitor).

Indikasi

Penisilin alami

Saat ini, disarankan untuk menggunakan penisilin alami untuk terapi empiris hanya untuk infeksi dari etiologi yang diketahui (hasil laboratorium dikonfirmasi atau berbeda dalam gambaran klinis yang khas). Bergantung pada karakteristik dan tingkat keparahan perjalanan infeksi, dimungkinkan untuk menggunakan bentuk sediaan parenteral (konvensional atau berkepanjangan) atau oral dari penisilin alami.

Infeksi S. pyogenes dan konsekuensinya:

Infeksi S. pneumoniae:

Infeksi yang disebabkan oleh streptokokus lain:

Infeksi meningokokus (meningitis, meningococcemia).

Karena penisilin yang dilepaskan dalam waktu lama tidak membuat konsentrasi tinggi dalam darah dan praktis tidak melewati BBB, penisilin tidak digunakan untuk mengobati infeksi yang parah. Indikasi penggunaannya terbatas pada pengobatan tonsilofaringitis dan sifilis (kecuali untuk neurosifilis), pencegahan erisipelas, demam berdarah dan rematik. Phenoxymethylpenicillin digunakan untuk mengobati infeksi streptokokus ringan sampai sedang (tonsillopharyngitis, erysipelas).

Karena meningkatnya resistensi gonokokus terhadap penisilin, penggunaan empirisnya untuk pengobatan gonore tidak dapat dibenarkan..

Oxacillin

Infeksi stafilokokus yang dikonfirmasi atau dicurigai dari berbagai lokalisasi (dengan konfirmasi kepekaan terhadap oksasilin atau dengan sedikit risiko penyebaran resistensi metisilin).

Aminopenicillins dan aminopenicillins yang dilindungi inhibitor

Indikasi utama penggunaan obat ini sama. Penunjukan aminopenicillins lebih masuk akal pada infeksi ringan dan tidak rumit, dan turunannya yang dilindungi inhibitor - dalam bentuk yang lebih parah atau berulang, serta dengan adanya data frekuensi tinggi distribusi mikroorganisme penghasil β-laktamase.

Rute pemberian (parenteral atau oral) dipilih tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Untuk pemberian oral, lebih tepat menggunakan amoxicillin atau amoxicillin / clavulanate.

Infeksi URT dan LTP: CCA, sinusitis, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas.

Meningitis akibat H. influenzae atau L. monocytogenes (ampicillin).

Infeksi usus: shigellosis, salmonellosis (ampicillin).

Pemberantasan H. pylori pada penyakit tukak lambung (amoksisilin).

Indikasi tambahan untuk pemberian aminopenicillins yang dilindungi inhibitor adalah:

Carboxypenicillins dan carboxypenicillins yang dilindungi inhibitor

Signifikansi klinis karboksipenisilin saat ini menurun. Infeksi nosokomial yang disebabkan oleh strain P. aeruginosa yang rentan dapat dianggap sebagai indikasi penggunaannya. Dalam kasus ini, karboksipenisilin harus diresepkan hanya dalam kombinasi dengan AMP lain yang aktif melawan Pseudomonas aeruginosa (aminoglikosida generasi II-III, fluoroquinolones).

Indikasi penggunaan ticarcillin / clavulanate agak lebih luas dan termasuk infeksi parah, terutama nosokomial, dari berbagai lokalisasi yang disebabkan oleh mikroflora multidrug-resistant dan mixed (aerobic-anaerobic):

Ureidopenicillins dan ureidopenicillins yang dilindungi inhibitor

Ureidopenicillins dalam kombinasi dengan aminoglikosida digunakan untuk infeksi Pseudomonas aeruginosa (dalam kasus sensitivitas P. aeruginosa).

Piperacillin / tazobactam digunakan untuk mengobati infeksi parah, terutama nosokomial, campuran (aerobik-anaerobik) dari berbagai lokalisasi:

NDP (pneumonia nosokomial, termasuk VAP; empiema pleura, abses paru);

komplikasi septik purulen postpartum;

ZhVP, peritonitis bilier, abses hati;

MVP (rumit dengan kateter yang tinggal);

infeksi dengan latar belakang neutropenia dan bentuk imunodefisiensi lainnya.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap penisilin. Prokain benzilpenisilin juga dikontraindikasikan pada pasien yang alergi terhadap prokain (novocaine).

Peringatan

Alergi. Ini adalah persilangan dari semua AMP dari kelompok penisilin. Beberapa pasien yang alergi terhadap sefalosporin mungkin juga alergi terhadap penisilin. Penting untuk memperhitungkan data riwayat alergi, dalam kasus yang meragukan, melakukan tes kulit. Pasien dengan alergi prokain (novocaine) tidak boleh diresepkan prokain benzilpenisilin. Jika tanda-tanda reaksi alergi (ruam, dll.) Muncul selama pengobatan dengan penisilin, AMP harus segera dibatalkan.

Kehamilan. Penisilin, termasuk yang dilindungi inhibitor, digunakan pada wanita hamil tanpa batasan apa pun, meskipun tidak ada studi keamanan yang memadai dan terkontrol dengan baik pada manusia..

Laktasi. Terlepas dari kenyataan bahwa penisilin tidak menghasilkan konsentrasi tinggi dalam ASI, penggunaannya pada wanita menyusui dapat menyebabkan sensitisasi bayi baru lahir, munculnya ruam, perkembangan kandidiasis dan diare..

Pediatri. Pada bayi baru lahir dan anak kecil, karena sistem ekskresi penisilin ginjal yang belum matang, penumpukannya dimungkinkan. Ada peningkatan risiko efek neurotoksik dengan perkembangan kejang. Ketika oxacillin digunakan, hematuria transien dapat terjadi. Piperacillin / tazobactam tidak digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun.

Geriatri. Pada orang tua, karena perubahan fungsi ginjal terkait usia, koreksi rejimen dosis penisilin mungkin diperlukan..

Gangguan fungsi ginjal. Karena penisilin diekskresikan terutama oleh ginjal tanpa perubahan, pada gagal ginjal perlu dilakukan penyesuaian regimen dosis. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal berada pada peningkatan risiko hiperkalemia saat menggunakan garam kalium benzilpenisilin.

Patologi pembekuan darah. Saat menggunakan karbenisilin, yang mengganggu agregasi trombosit, risiko perdarahan dapat meningkat. Pada tingkat yang lebih rendah, ini khas untuk ureidopenicillins.

Gagal jantung kongestif. Dosis besar garam natrium benzilpenisilin, karbenisilin dan, pada tingkat yang lebih rendah, penisilin lain yang bekerja pada Pseudomonas aeruginosa, dapat menyebabkan munculnya atau peningkatan edema..

Hipertensi arteri. Dosis besar garam natrium benzilpenisilin, karbenisilin dan, pada tingkat yang lebih rendah, penisilin lain yang bekerja pada Pseudomonas aeruginosa dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dan penurunan efektivitas obat antihipertensi (jika digunakan).

Mononukleosis menular. Ruam ampisilin terjadi pada 75-100% pasien dengan mononukleosis.

Kedokteran gigi. Penggunaan penisilin dalam jangka panjang, terutama yang berspektrum luas dan terlindungi dari inhibitor, dapat menyebabkan perkembangan kandidiasis oral..

Interaksi obat

Penisilin tidak boleh dicampur dalam jarum suntik yang sama atau dalam sistem infus yang sama dengan aminoglikosida karena ketidakcocokan fisik-kimianya..

Kombinasi ampisilin dengan allopurinol meningkatkan risiko ruam "ampisilin".

Penggunaan garam kalium benzilpenisilin dosis tinggi dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, sediaan kalium atau inhibitor ACE menentukan peningkatan risiko hiperkalemia.

Perhatian harus diberikan saat menggabungkan Pseudomonas aeruginosa penicillins dengan antikoagulan dan agen antiplatelet karena potensi risiko peningkatan perdarahan. Tidak disarankan untuk menggabungkan dengan trombolitik.

Penggunaan penisilin dalam kombinasi dengan sulfonamida harus dihindari, karena ini dapat melemahkan efek bakterisidanya..

Cholestyramine mengikat penisilin di saluran gastrointestinal dan mengurangi ketersediaan hayati ketika dikonsumsi secara oral..

Penisilin oral dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral dengan cara mengganggu sirkulasi enterohepatik estrogen..

Penisilin mampu memperlambat ekskresi metotreksat dari tubuh dengan menghambat sekresi tubularnya..

Informasi untuk pasien

Di dalam, penisilin harus diminum dengan banyak air. Ampisilin dan oksasilin harus diminum 1 jam sebelum makan (atau 2 jam setelah makan), fenoksimetilpenisilin, amoksisilin dan amoksisilin / klavulanat - apa pun makanannya..

Siapkan dan minum suspensi oral sesuai dengan petunjuk terlampir..

Amati dengan ketat rejimen yang ditentukan selama seluruh pengobatan, jangan melewatkan dosis dan meminumnya secara berkala. Jika dosis terlewat, ambillah secepat mungkin; jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi, terutama dengan infeksi streptokokus.

Jangan gunakan obat-obatan yang sudah kadaluwarsa atau sudah membusuk, karena mungkin beracun.

Cari nasihat medis jika perbaikan tidak terjadi dalam beberapa hari dan gejala baru muncul. Jika muncul ruam, gatal-gatal atau tanda reaksi alergi lainnya, hentikan penggunaan obat dan temui dokter..

Antibiotik penisilin

Antibiotik penisilin adalah obat universal yang memungkinkan Anda menghilangkan patologi bakteri secara tepat waktu dan efektif. Akar dari obat-obatan ini adalah jamur, organisme hidup yang menyelamatkan jutaan orang di seluruh dunia setiap tahun..

Sejarah penemuan

Sejarah penemuan agen antibakteri dari seri penisilin dimulai pada 30-an abad ke-20, ketika ilmuwan Alexander Fleming, yang mempelajari infeksi bakteri, secara tidak sengaja menemukan area di mana bakteri tidak tumbuh. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian tambahan, tempat seperti itu di mangkuk adalah jamur, yang biasanya menutupi roti basi..

Ternyata, zat ini dengan mudah membunuh stafilokokus. Setelah penelitian tambahan, ilmuwan tersebut dapat mengisolasi penisilin murni, yang menjadi agen antibakteri pertama..

Prinsip kerja zat ini adalah sebagai berikut: selama pembelahan sel bakteri, untuk mengembalikan membran yang rusak, zat ini menggunakan unsur yang disebut peptidoglikan. Penisilin tidak memungkinkan pembentukan zat ini, itulah sebabnya bakteri kehilangan kemampuannya tidak hanya untuk bereproduksi, tetapi juga untuk berkembang lebih jauh, dan dimusnahkan..

Namun, tidak semuanya berjalan lancar, setelah beberapa saat, sel bakteri mulai aktif memproduksi enzim yang disebut beta-laktamase, yang mulai menghancurkan beta-laktam yang menyusun dasar penisilin. Untuk mengatasi masalah ini, komponen tambahan ditambahkan ke komposisi agen antibakteri, misalnya asam klavulonat..

Spektrum aksi

Setelah penetrasi ke dalam tubuh manusia, obat tersebut dengan mudah menyebar ke seluruh jaringan, cairan biologis. Satu-satunya area di mana ia menembus dalam jumlah yang sangat kecil (hingga 1%) adalah cairan serebrospinal, organ sistem visual, dan kelenjar prostat..

Obat tersebut dikeluarkan ke luar tubuh melalui kerja ginjal, setelah sekitar 3 jam.

Efek antibiotik dari berbagai obat alami dicapai dengan memerangi bakteri berikut:

  • gram positif (stafilokokus, pneumokokus, streptokokus, basil, listeria);
  • gram negatif (gonococci, meningococci);
  • anaerob (klostridia, actiminocetes, fusobacteria);
  • spirochetes (pucat, leptospira, borrelia);
  • efektif melawan Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik penisilin digunakan untuk mengobati berbagai patologi:

  • penyakit menular dengan tingkat keparahan sedang;
  • penyakit pada organ THT (demam berdarah, tonsilitis, otitis media, faringitis);
  • infeksi saluran pernapasan (bronkitis, pneumonia);
  • penyakit pada sistem genitourinari (sistitis, pielonefritis);
  • gonorea;
  • sipilis;
  • infeksi kulit;
  • osteomielitis;
  • blenore yang terjadi pada bayi baru lahir;
  • leptospirosis;
  • meningitis;
  • aktinomikosis;
  • lesi bakteri pada jaringan mukosa dan ikat.

Klasifikasi antibiotik

Antibiotik penisilin memiliki metode produksi yang berbeda, serta sifat, yang memungkinkan mereka untuk dibagi menjadi 2 kelompok besar.

  1. Alam ditemukan oleh Fleming.
  2. Semi-sintetis, dibuat beberapa saat kemudian pada tahun 1957.

Para ahli telah mengembangkan klasifikasi antibiotik dari kelompok penisilin.

Alami termasuk:

  • phenoxylmethylpenicillin (Ospin, serta analognya);
  • benzathine benzylpenicillin (Retarpen);
  • garam natrium benzilpenisilin (prokain penisilin).

Merupakan kebiasaan untuk merujuk pada kelompok agen semi-sintetik:

  • aminopenicillins (amoxicillins, ampicillins);
  • antistaphylococcal;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicillins, carboxypenicillins);
  • dilindungi inhibitor;
  • digabungkan.

Penisilin alami

Antibiotik alami memiliki satu sisi lemah: mereka dapat dihancurkan oleh aksi beta-laktamase, serta jus lambung..

Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok ini berupa larutan suntik:

  • dengan tindakan yang berkepanjangan: ini termasuk pengganti penisilin - bicillin, serta garam novocaine dari benzylpenicillins;
  • dengan sedikit aksi: garam natrium dan kalium benzilpenisilin.

Penisilin berkepanjangan diberikan secara intramuskular sekali sehari, dan garam novocaine - 2 sampai 3 kali sehari.

Biosintetik

Rangkaian antibiotik penisilin terdiri dari asam, yang dikombinasikan dengan garam natrium dan kalium dengan manipulasi yang diperlukan. Senyawa semacam itu dicirikan oleh penyerapan yang cepat, yang memungkinkannya digunakan untuk injeksi..

Sebagai aturan, efek terapeutik sudah terlihat setelah seperempat jam setelah pemberian obat, dan berlangsung selama 4 jam (oleh karena itu, obat tersebut memerlukan pemberian ulang).

Untuk memperpanjang efek benzylpenicillin alami, itu dikombinasikan dengan novocaine dan beberapa komponen lainnya. Penambahan garam novocaine ke zat utama memungkinkan untuk memperpanjang efek terapeutik yang dicapai. Sekarang dimungkinkan untuk mengurangi jumlah suntikan menjadi dua atau tiga per hari.

Penisilin biosintetik digunakan untuk mengobati penyakit berikut:

  • rematik kronis;
  • sipilis;
  • streptococcus.

Untuk pengobatan infeksi dengan tingkat keparahan sedang, fenoxylmethylpenicillin digunakan. Varietas ini tahan terhadap efek merusak dari asam klorida, yang terkandung dalam sari lambung.

Zat ini tersedia dalam tablet yang mengizinkan pemberian oral (4-6 kali sehari). Penisilin biosintetik bekerja melawan sebagian besar bakteri, kecuali spirochetes.

Antibiotik semisintetik terkait dengan seri penisilin

Jenis pengobatan ini mencakup beberapa subkelompok obat..

Aminopenicillins secara aktif bekerja melawan: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ini termasuk obat-obatan berikut: seri ampisilin (Ampisilin), amoksisilin (Flemoxin Solutab).

Aktivitas kedua subkelompok agen antibakteri meluas ke jenis bakteri yang serupa. Namun, ampisilin tidak terlalu efektif melawan pneumokokus, tetapi beberapa varietasnya (misalnya, ampisilin trihydrate), dengan mudah mengatasi shigella..

Obat-obatan dalam kelompok ini digunakan sebagai berikut:

  1. Ampisilin oleh infeksi intravena dan intramuskular.
  2. Amoksisilin Oral.

Amoksisilin secara aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, tetapi, sayangnya, beberapa perwakilan dari kelompok ini dapat dihancurkan di bawah pengaruh bakteri penisilinase.

Subkelompok antistaphylococcal meliputi: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Obat ini resisten terhadap stafilokokus.

Subkelompok antipseudomonas, seperti namanya, secara aktif bertarung dengan Pseudomonas aeruginosa, yang memicu munculnya bentuk angina yang parah, sistitis.

Daftar ini mencakup dua jenis obat:

  1. Carboxypenicillins: Carbetsin, Timentin (untuk pengobatan lesi saluran kemih dan saluran pernafasan yang parah), Piopen, disodium Carbinicillin (hanya digunakan pada pasien dewasa secara intramuskular, pemberian intravena).
  2. Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (digunakan lebih sering untuk patologi yang dipicu oleh Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotik gabungan dari seri penisilin

Obat kombinasi juga disebut dengan inhibitor-protected dengan cara lain, yang berarti mereka memblokir bakteri beta-laktamase.

Daftar penghambat beta-laktamase sangat besar, yang paling umum adalah:

  • asam klavulonat;
  • sulbaktam;
  • tazobactam.dll.

Untuk tujuan mengobati patologi pada bagian sistem pernapasan dan genitourinari, komposisi antibakteri berikut digunakan:

  • amoksisilin dan asam klavulonat (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampisilin dan sulbaktam (Unazine);
  • ticarcillin dan asam klavulonat (Tymentin);
  • piperasilin dan tazobaktam (Tazocin);
  • ampisilin dan oksasilin (ampioks natrium).

Penisilin untuk orang dewasa

Obat semi-sintetis secara aktif digunakan untuk memerangi sinusitis, otitis media, pneumonia, faringitis, tonsilitis. Untuk orang dewasa, ada daftar obat yang paling efektif:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoksisilin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

Untuk menghilangkan pielonefritis (purulen, kronis), sistitis (bakteri), uretritis, salpingitis, endometritis, gunakan:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcillin dengan asam klavulonat.

Ketika seorang pasien menderita alergi terhadap obat-obatan penisilin, ia mungkin mengembangkan reaksi alergi sebagai tanggapan terhadap penggunaan obat-obatan tersebut (ini bisa berupa urtikaria sederhana, atau reaksi yang parah dengan perkembangan syok anafilaksis). Dengan adanya reaksi tersebut, pasien diperlihatkan menggunakan obat dari kelompok makrolida..

Kategori wanita hamil membutuhkan perhatian khusus; untuk menghilangkan pielonefritis kronis, mereka menggunakan:

  • Ampisilin;
  • Oxacillin (jika patogennya adalah staphylococcus);
  • Augmentin.

Jika terjadi intoleransi terhadap kelompok penisilin, dokter dapat merekomendasikan penggunaan kelompok antibiotik cadangan sehubungan dengan penisilin: sefalosporin (Cefazolin), atau makrolida (Klaritromisin).

Penisilin untuk perawatan anak-anak

Banyak agen antibakteri telah dibuat berdasarkan penisilin, beberapa di antaranya disetujui untuk digunakan pada pasien anak-anak. Obat-obatan ini memiliki ciri toksisitas rendah dan efisiensi tinggi, yang memungkinkannya digunakan pada pasien kecil..

Untuk bayi, gunakan obat terlindung inhibitor yang diminum.

Anak-anak diberi resep antibiotik berikut ini:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoksisilin;
  • flemoksin.

Bentuk non-penisilin termasuk Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Kata "solutab" berarti tablet larut bila terkena cairan. Fakta ini memudahkan pasien muda untuk menggunakan obat-obatan..

Banyak antibiotik golongan penisilin diproduksi dalam bentuk suspensi dalam bentuk sirup manis. Untuk menentukan dosis untuk setiap pasien, perlu mempertimbangkan indikator usia dan berat badannya..

Hanya spesialis yang dapat meresepkan agen antibakteri untuk anak-anak. Pengobatan sendiri dengan penggunaan obat-obatan tersebut tidak diperbolehkan.

Kontraindikasi efek samping penisilin

Tidak semua kategori pasien dapat menggunakan obat penisilin, terlepas dari semua keefektifan dan manfaatnya, petunjuk obat tersebut berisi daftar kondisi ketika penggunaan obat tersebut dilarang.

Kontraindikasi:

  • hipersensitivitas, intoleransi pribadi atau reaksi kuat terhadap komponen obat;
  • reaksi sebelumnya terhadap sefalosporin, penisilin;
  • disfungsi hati, ginjal.

Setiap obat memiliki daftar kontraindikasi sendiri, yang ditunjukkan oleh petunjuknya, Anda harus membiasakan diri dengannya bahkan sebelum memulai terapi obat.

Biasanya, antibiotik penisilin dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Namun, dalam kasus yang jarang terjadi, manifestasi negatif dapat terjadi..

Efek samping:

  • reaksi alergi dimanifestasikan oleh ruam kulit, urtikaria, edema jaringan, gatal, ruam lainnya, edema Quincke, syok anafilaksis;
  • pada bagian saluran pencernaan, mual, nyeri epigastrium, gangguan pencernaan mungkin muncul;
  • sistem peredaran darah: peningkatan tekanan darah, gangguan irama jantung;
  • hati dan ginjal: perkembangan kegagalan fungsi organ-organ ini.

Untuk mencegah perkembangan reaksi yang merugikan, sangat penting untuk minum antibiotik hanya seperti yang diresepkan oleh dokter, pastikan untuk menggunakan agen tambahan (misalnya, probiotik), yang dia rekomendasikan.

Antibiotik penisilin. Daftar obat generasi baru dalam tablet, suntikan

Saat memilih antibiotik, perlu mempertimbangkan kepekaan agen penyebab penyakit terhadap agen antimikroba, usia pasien, adanya sejumlah penyakit bersamaan, toleransi pasien terhadap jalannya terapi antibiotik. Artikel ini memberikan penjelasan rinci tentang penisilin untuk membiasakan diri dengan kelompok obat ini.

Penisilin. Definisi dan properti

Antibiotik penisilin adalah nama umum untuk sekelompok besar obat yang diproduksi oleh berbagai jenis jamur dari genus Penicillium. Mereka termasuk dalam kelas antibiotik β-laktam, yang memiliki cincin β-laktam beranggota 4 dalam strukturnya.

Penisilin ditemukan oleh ahli mikrobiologi Inggris A. Fleming. Pada tahun 1928, ia menemukan bahwa jamur hijau berserabut adalah penyebab kematian stafilokokus. Ilmuwan menyebut zat aktif jamur ini penisilin, yang diisolasi dalam bentuk murni hanya pada tahun 1940 oleh sekelompok ilmuwan yang dipimpin oleh E.B. Cheyne dan H.W. Flor.

Semua penisilin memiliki sifat berikut:

  • toksisitas rendah:
  • hipersensitivitas silang terhadap semua penisilin, serta beberapa karbapenem dan sefalosporin;
  • berbagai dosis;
  • memiliki efek bakterisidal, yaitu menyebabkan kematian mikroorganisme;
  • bila diambil secara oral, semua penisilin diserap dengan baik dan dengan cepat didistribusikan di jaringan dan cairan tubuh, di mana mereka mencapai dosis terapeutik, kecuali untuk cairan serebrospinal, sekresi prostat, dan lingkungan internal mata, di mana kandungan agen antimikroba rendah, hanya dengan meningitis, konsentrasinya dalam cairan serebrospinal meningkat menjadi terapeutik;
  • bermigrasi melintasi plasenta dan diekskresikan melalui ASI;
  • mereka diekskresikan terutama dengan urin, di dalamnya konsentrasi penisilin tinggi;
  • waktu paruh berkisar dari setengah jam hingga 90 menit.

Klasifikasi

Ada 4 kelompok penisilin.

Kelompok pertama meliputi:

  • Agen antimikroba alami yang dihancurkan oleh penisilinase, oleh karena itu mereka dicirikan oleh spektrum aktivitas antibakteri yang sempit. Ini adalah obat-obatan seperti benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin.
  • Antibiotik semisintetik seperti methicillin, nafcillin, oxacillin. Mereka tidak dihancurkan oleh penisilinase, oleh karena itu mereka memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang lebih luas.
  • Aminopenicillins, seperti ampicillin, amoxicillin. Mereka dicirikan oleh spektrum aksi yang luas.

Kelompok kedua dan ketiga adalah karboksipenikilin. Ini adalah obat-obatan seperti Ticarcillin dan Carbenicillin. Generasi keempat termasuk Midinopenicillins dan ureidopenicillins, yang memiliki spektrum antibakteri yang luas.

Sering diresepkan penisilin yang dilindungi inhibitor yang tidak dihancurkan oleh β-laktamase, seperti Amoxiclav, Augmentin.

Indikasi untuk digunakan

Antibiotik dari seri peniselin, apa pun bentuknya, menyebabkan kematian:

  • streptokokus;
  • stafilokokus;
  • enterococci;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridium;
  • corynebacteria.

Mereka direkomendasikan untuk infeksi bakteri yang disebabkan oleh agen patogen yang sensitif terhadapnya, termasuk penyakit seperti:

  • radang sinus paranasal, bronkus dan paru-paru;
  • angina;
  • otitis;
  • keracunan darah;
  • sipilis;
  • gonorea;
  • radang kandung kemih;
  • pielonefritis;
  • salmonellosis;
  • tukak lambung pada saluran pencernaan yang terkait dengan Helicobacter pylori (penisilin diresepkan dalam kombinasi dengan agen antimikroba lainnya);
  • infeksi jaringan lunak dan kulit, termasuk erisipelas, luka yang terinfeksi dan permukaan luka bakar;
  • radang meninges;
  • demam berdarah;
  • Penyakit Lyme;
  • endokarditis;
  • infeksi anaerobik seperti tetanus dan gangren gas;
  • antraks;
  • osteomielitis.

Penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi bakteri selama operasi, serta eksaserbasi rematik.

Kontraindikasi

Semua penisilin dilarang dikonsumsi jika terjadi intoleransi terhadap komposisinya.

Kebanyakan dari mereka tidak boleh diminum dengan patologi hati dan ginjal yang parah. Setiap obat penicellin memiliki kontraindikasi sendiri, yang harus diklarifikasi dalam petunjuk resmi yang dilampirkan pada obat tertentu.

Efek samping

Penisilin dapat menyebabkan berbagai reaksi merugikan khusus antibiotik:

  • Alergi. Itu dapat terjadi bahkan jika seseorang sebelumnya telah menerima pengobatan dengan antibiotik ini dan tidak ada efek samping. Alergi bisa terkait silang dengan penisilin lain. Ini dapat memanifestasikan dirinya sebagai ruam, gatal, anafilaksis, angioedema, dan demam jelatang. Jika tanda-tanda alergi muncul, pengobatan dengan penisilin harus dihentikan dan perhatian medis harus dicari. Dalam kasus syok anafilaksis, perlu dipastikan patensi jalan napas, terapi oksigen, pengenalan glukokortikoid dan adrenalin diindikasikan.
  • Disbiosis usus. Karena pelanggaran mikroflora pada saluran pencernaan, mungkin ada diare atau sembelit.
  • Gangguan dispepsia seperti mual, muntah, sakit perut, mulas.
  • Anemia.
  • Kandidiasis vagina, yang terkait dengan pelanggaran mikroflora vagina.
  • Sakit kepala.
  • Gemetar pada bagian tubuh tertentu.
  • Kejang, yang lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang dengan disfungsi ginjal jika diobati dengan karbenisilin atau benzilpenisilin dosis sangat tinggi.
  • Gangguan kejiwaan yang bisa muncul dengan pengangkatan benzylpenicillin procaine dalam dosis tinggi.
  • Kolitis pseudomembran. Biasanya muncul dengan pengobatan dengan ampisilin dan penisilin yang dilindungi inhibitor. Perkembangan penyakit dapat ditunjukkan dengan tinja cair yang bercampur darah. Jika gejala ini muncul, terapi antibiotik harus dibatalkan dan pemeriksaan sigmoidoskopi harus dilakukan. Jika diagnosis dikonfirmasi, maka perlu meresepkan obat untuk mengembalikan keseimbangan garam air. Jika perlu, agen antimikroba diresepkan di dalam, yang C. difficile sensitif, misalnya Vancomycin, Metronidazole. Untuk menghilangkan diare dengan kolitis pseudomembran, jangan minum loperamide.
  • Pelanggaran keseimbangan garam air.
  • Meningkatnya tekanan darah.
  • Aritmia.
  • Disfungsi hati, dimana aktivitas enzim hati meningkat. Ketika reaksi yang tidak diinginkan ini terjadi, seseorang mungkin mengalami demam, mual dan muntah. Biasanya, gejala ini terjadi dengan pengangkatan oksasilin dalam dosis harian di atas 6 g atau penisilin yang dilindungi inhibitor..
  • Disfungsi ginjal. Pada anak-anak, ketika diobati dengan oksasilin, darah dapat muncul di urin, tetapi setelah terapi antibiotik berakhir, semuanya kembali normal. Nefritis interstisial dapat berkembang pada beberapa pasien saat menggunakan penisilin.
  • Peningkatan kalium darah. Hiperkalemia terjadi selama pengobatan dengan dosis besar garam kalium benzilpenisilin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta bila diresepkan dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, obat kalium, penghambat ACE.
  • Peningkatan kadar natrium dalam darah. Kondisi patologis ini sering terjadi selama pengobatan dengan karbenisilin, lebih jarang dapat dipicu oleh ureidopenicillins dan garam natrium benzilpenisilin dosis besar. Hipernatremia dapat menyebabkan tekanan darah tinggi dan edema.
  • Neutropenia. Ini terjadi lebih sering dengan terapi oksasilin..
  • Penurunan jumlah trombosit dan pelanggaran agregatnya. Efek samping ini terjadi dengan pengobatan karbenisilin, kadang-kadang terjadi dengan ureidopenicillins.
  • Ruam penyebab non-alergi. Ruam ampisilin tidak gatal dan hilang dengan penghentian antibiotik.
  • Komplikasi vaskular terjadi dengan penggunaan prokain benzilpenisilin dan benzatin. Ketika mereka memasuki arteri, terjadi iskemia dan nekrosis pada jaringan kaki, ketika obat disuntikkan ke dalam vena, udara dapat memasuki pembuluh paru-paru dan sistem saraf pusat. Untuk menghindari hal ini, pasien harus berbaring selama penyuntikan dan obat harus disuntikkan secara intramuskular ke dalam kotak luar bagian atas pantat..
  • Nyeri dan infiltrasi saat antibiotik disuntikkan ke otot. Paling sering, gejala yang tidak menyenangkan ini muncul saat menggunakan garam kalium benzilpenisilin.
  • Peradangan pada dinding pembuluh darah diamati dengan masuknya penisilin ke dalam pembuluh darah, terutama karbenisilin.

Paling sering, reaksi yang tidak diinginkan terjadi dengan latar belakang terapi antibiotik jika penisilin digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama..

Gunakan selama kehamilan

Penisilin bermigrasi melintasi penghalang plasenta, tetapi meskipun demikian, belum ada bukti bahwa mereka menyebabkan komplikasi pada pasien pada posisi tersebut..

Berdasarkan pengaruhnya terhadap janin, obat-obatan dalam kelompok ini diklasifikasikan sebagai kategori FDA B. Ini berarti bahwa dalam percobaan pada hewan, tidak menunjukkan efek negatif pada janin, tidak menyebabkan patologi bawaan dan mutasi pada keturunan, tetapi studi klinis terkontrol pada pasien hamil tidak dilakukan..

Hanya dokter yang harus memilih antibiotik selama kehamilan, dengan mempertimbangkan masa gestasi, kontraindikasi wanita tersebut untuk memulai terapi dan toleransinya. Dalam hal ini, pasien harus senantiasa dalam pengawasan dokter spesialis yang harus memantau kondisi ibu dan anak..

Wanita dalam posisi dapat diresepkan penisilin alami dan semi-sintetis, berdasarkan amoksisilin, ampisilin, oksasilin.

Antibiotik penisilin

Industri farmasi menghasilkan beberapa jenis peniselin.

Benzylpenicillin

Antibiotik seri penisilin, yang tersedia dalam beberapa bentuk, diproduksi dalam bentuk bubuk, dari mana, ketika diencerkan, larutan injeksi diperoleh..

Penicillin alami utama adalah natrium benzylpenicillin dan garam kalium. Flora gram positif terutama sensitif terhadap obat. Obat ini merupakan penyebab alergi yang umum.

Kelompok ini termasuk prokain benzilpenisilin, yang efektif untuk infeksi yang dipicu oleh streptokokus. Obat ini direkomendasikan untuk pengobatan pneumonia pneumokokus di rumah.

Juga dijual adalah benzathine benzylpenicillin, yang diresepkan untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh streptokokus dan sifilis. Itu diizinkan untuk diberikan untuk pencegahan demam berdarah, eksaserbasi erisipelas dan rematik.

Sebuah obat telah dikembangkan yang mengandung 3 dari jenis antibiotik ini dalam proporsi yang sama; pada penjualan, agen antimikroba dapat ditemukan dengan nama dagang Bicillin-3. Ini dapat digunakan dalam kasus yang sama seperti benzathine benzylpenicillin. Tapi Bitsillin-3 perlu disuntikkan sekali.

Bitsillin-5 memiliki indikasi yang sama yaitu mengandung 4 bagian benzathine dan 1 bagian dari procaine benzylpenicillin.

Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin diambil secara oral. Obatnya tersedia dalam bentuk tablet dan bubuk untuk persiapan suspensi, yang diperbolehkan mulai 3 bulan. Obat ini direkomendasikan untuk penyakit yang disebabkan oleh streptokokus. Phenoxymethylpenicillin dapat diminum untuk mencegah eksaserbasi rematik.

Oxacillin

Oxacillin tersedia dari beberapa perusahaan dalam bentuk tablet dan bubuk untuk persiapan larutan infeksius yang dapat digunakan sejak lahir. Obat tersebut tidak dihancurkan oleh penisilinase.

Peka terhadapnya:

  • stafilokokus;
  • streptokokus;
  • tongkat difteri;
  • gonococci;
  • meningococci;
  • treponema pucat;
  • bacillus anthrax;
  • actinomycetes.

Resistensi oksasilin terjadi secara perlahan.

Ampisilin

Ampisilin tersedia dalam bentuk tablet, suspensi, bubuk untuk pembuatan larutan injeksi. Dalam bentuk sediaan yang sesuai, obat diperbolehkan untuk pasien yang berusia lebih dari sebulan.

Ampisilin menyebabkan kerusakan streptokokus, stafilokokus, antraks basil, clostridia, enterococci, listeria, Haemophilus influenzae, meningococci, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus mirabilis, Yersinia.

Amoksisilin

Amoksisilin ditujukan untuk pemberian oral. Ini dijual dalam bentuk tablet, termasuk kapsul larut. Untuk anak-anak, obat diproduksi dalam butiran tempat dibuat suspensi. Agen antimikroba tidak memiliki batasan usia.

Karbenisilin

Karbenisilin termasuk dalam agen antimikroba antipseudomonal, tetapi belakangan ini semakin banyak agen infeksius yang tidak bekerja padanya. Obat diproduksi dalam bentuk bubuk dari mana larutan disiapkan untuk disuntikkan ke pembuluh darah atau otot.

Jika penisilin dilarang, antibiotik berikut diperbolehkan untuk pengobatan anak-anak dan orang dewasa:

  • Azitromisin (Azitrox, faktor Z, Zitrolida). Ini adalah agen antimikroba yang terkait dengan makrolida. Untuk anak di atas enam bulan, pengobatan diperbolehkan dalam bentuk suspensi. Untuk orang dewasa, obatnya tersedia dalam bentuk tablet, kapsul, liofilisat untuk infus.
  • Suprax. Sebagai komponen terapeutik, obat tersebut mengandung cefixime, yang termasuk dalam sefalosporin generasi ketiga. Dalam praktik pediatrik, obat tersebut digunakan dalam suspensi, yang diperbolehkan mulai 6 bulan. Untuk orang dewasa, obatnya tersedia dalam bentuk kapsul. Jika pasien kesulitan menelannya, maka Anda bisa menggunakan Suprax Solutab yang tersedia dalam bentuk tablet larut..
  • Macropen. Ini adalah obat dari kelompok makrolida, efek terapeutiknya dijelaskan oleh midecamycin. Dalam penangguhan, obat diperbolehkan sejak hari-hari pertama kehidupan..

Prosedur dan harga liburan

Antibiotik jenis penisilin dapat dibeli di apotek hanya dengan resep dokter. Harga obat tergantung pada bentuk pelepasan, produsen, apotek tertentu.

Perkiraan biaya dalam rubel adalah sebagai berikut:

KotaBitsillin-3, 1,2 juta unitAmpisilin 250 mg 20 tab.Tablet amoksisilin 500 mg No. 20 produksi BiokimiaTablet amoksisilin 0,25 g, diproduksi oleh OJSC "Dalkhimpharm" dalam 20 buah.
Moskow82277247
St. Petersburg94277649
Kazan84267348
Ekaterinburg79267946

Asupan penisilin yang tidak terkontrol dapat menyebabkan pertumbuhan mikroorganisme yang tidak peka terhadap mereka dan kronisitas penyakit.

Dalam daftar antibiotik, perwakilan dari seri penisilin menempati bagian terbesar. Semuanya digunakan secara ketat sesuai resep dokter, karena memiliki banyak kontraindikasi dan dapat menyebabkan reaksi negatif, termasuk yang fatal..

Desain artikel: Vladimir the Great

Untuk Informasi Lebih Lanjut Tentang Bronkitis