Antibiotik dari kelompok sefalosporin

Sefalosporin adalah β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Empat generasi sefalosporin dibedakan, dengan tiga generasi pertama diwakili oleh obat untuk pemberian parenteral dan oral. Karena efisiensinya yang tinggi dan toksisitasnya yang rendah, sefalosporin menempati salah satu tempat pertama dalam frekuensi penggunaan klinis di antara semua AMP. Indikasi penggunaan obat setiap generasi tergantung pada karakteristik aktivitas antimikroba dan karakteristik farmakokinetiknya. Kesamaan struktural dari sefalosporin dengan penisilin menentukan mekanisme yang sama dari aksi antimikroba dan alergi silang pada beberapa pasien..

Klasifikasi sefalosporin

Generasi pertamaGenerasi ke-2Generasi IIIGenerasi IV
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxone
Ceftazidime
Zona Cefopera
Cefoperazone / sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Mekanisme aksi

Sefalosporin memiliki efek bakterisidal, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteri (lihat "Kelompok penisilin").

Spektrum aktivitas

Secara berturut-turut dari generasi I hingga III, sefalosporin cenderung memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan sedikit penurunan aktivitas melawan mikroorganisme gram positif..

Umum untuk semua sefalosporin adalah kurangnya aktivitas yang signifikan melawan enterococci, MRSA dan L. monocytogenes. SSP, kurang sensitif terhadap sefalosporin dibandingkan S. aureus.

Sefalosporin generasi I

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, obat yang dimaksudkan untuk pemberian oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada obat parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S. pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp. Yang rentan terhadap methicillin. Dalam hal tingkat aktivitas antipneumokokus, sefalosporin generasi I lebih rendah daripada aminopenicillins dan sebagian besar sefalosporin kemudian. Fitur klinis yang penting adalah kurangnya aktivitas melawan enterococci dan listeria.

Terlepas dari kenyataan bahwa sefalosporin generasi pertama resisten terhadap aksi stafilokokus β-laktamase, beberapa galur yang merupakan hiperprodusen enzim ini mungkin menunjukkan resistensi sedang terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk sefalosporin dan penisilin generasi pertama.

Sefalosporin generasi I memiliki spektrum aksi yang sempit dan tingkat aktivitas yang rendah terhadap bakteri gram negatif. Mereka efektif melawan Neisseria spp., Tetapi relevansi klinisnya terbatas. Aktivitas melawan H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinis tidak signifikan. Aktivitas alami terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, tetapi sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang diproduksi oleh hampir 100% strain. Di antara perwakilan famili Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Peka. dan P. mirabilis, sedangkan aktivitas melawan Salmonella dan Shigella tidak memiliki signifikansi klinis. Di antara strain E. coli dan P. mirabilis yang menyebabkan infeksi komunitas dan terutama infeksi nosokomial, resistensi yang didapat tersebar luas, karena produksi β-laktamase dari spektrum aksi yang luas dan luas..

Enterobacteriaceae lainnya, Pseudomonas spp. dan bakteri non-fermentasi resisten.

Sejumlah anaerob sensitif, resistensi ditunjukkan oleh B. fragilis dan mikroorganisme terkait.

Sefalosporin generasi II

Ada perbedaan tertentu antara dua perwakilan utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua obat tersebut tidak aktif melawan enterococci, MRSA, dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR ke sefalosporin generasi kedua dan penisilin.

Spektrum aksi sefalosporin generasi kedua terhadap mikroorganisme gram negatif lebih luas dari pada perwakilan generasi pertama. Kedua obat tersebut aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktivitas cefuroxime melawan gonococci yang bermakna secara klinis. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Karena resisten terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sedangkan cefaclor sebagian dihancurkan oleh enzim ini..

Dari famili Enterobacteriaceae tidak hanya E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis yang sensitif, tetapi juga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ketika mikroorganisme yang terdaftar menghasilkan β-laktamase spektrum luas, mereka mempertahankan kepekaan terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dihancurkan oleh ESBL.

Beberapa strain Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan sensitivitas sedang terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinis AMP ini pada infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang terdaftar tidak tepat..

Pseudomonas, mikroorganisme non-fermentasi lainnya, anaerob dari kelompok B. fragilis resisten terhadap sefalosporin generasi II.

Sefalosporin generasi III

Sefalosporin generasi III, bersama dengan ciri-ciri umum, dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP dasar dari grup ini adalah sefotaksim dan seftriakson, yang hampir identik dalam sifat antimikroba. Keduanya ditandai dengan tingkat aktivitas yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sedangkan sebagian besar pneumokokus yang resisten terhadap penisilin tetap sensitif terhadap sefotaksim dan seftriakson. Pola yang sama khas untuk streptokokus hijau. Sefotaksim dan seftriakson aktif melawan S. aureus, kecuali untuk MRSA, pada tingkat yang lebih rendah terhadap SSP. Corynebacteria (selain C. jeikeium) umumnya sensitif.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis dan B. сereus resisten.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H. influenzae dan M. catarrhalis, termasuk melawan strain dengan sensitivitas yang berkurang terhadap penisilin, terlepas dari mekanisme resistensi.

Sefotaksim dan seftriakson memiliki aktivitas alami yang tinggi terhadap hampir semua anggota famili Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisme penghasil β-laktamase spektrum luas. Resistensi E. coli dan Klebsiella spp. paling sering disebabkan oleh produk ESBL. Resistensi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan kelebihan produksi kromosom kelas C β-laktamase.

Cefotaxime dan ceftriaxone terkadang aktif secara in vitro melawan strain tertentu dari P. aeruginosa, mikroorganisme non-fermentasi lainnya dan B.fragilis, tetapi tidak boleh digunakan untuk infeksi terkait..

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dalam sifat antimikroba utamanya dengan sefotaksim dan seftriakson. Karakteristik khas mereka meliputi:

diucapkan (terutama pada ceftazidime) aktivitas melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya;

aktivitas yang secara signifikan lebih rendah melawan streptokokus, terutama S.pneumoniae;

sensitivitas tinggi terhadap hidrolisis ESBL.

Cefixime dan ceftibuten berbeda dari cefotaxime dan ceftriaxone dalam hal-hal berikut:

kurangnya aktivitas yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibuten tidak aktif melawan pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua obat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Sefalosporin generasi IV

Cefepime dalam banyak hal dekat dengan sefalosporin generasi ketiga. Namun, karena beberapa kekhasan struktur kimianya, maka memiliki kemampuan yang meningkat untuk menembus membran luar bakteri gram negatif dan relatif tahan terhadap hidrolisis oleh kromosom β-laktamase kelas C. Oleh karena itu, seiring dengan karakteristik sifat dasar sefalosporin generasi ketiga (sefotaksim, seftriakson), cefepime menunjukkan ciri-ciri berikut:

aktivitas tinggi melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi;

aktivitas melawan mikroorganisme - hiperprodusen kromosom β-laktamase kelas C, seperti: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

resistensi yang lebih tinggi terhadap hidrolisis ESBL (namun, signifikansi klinis dari fakta ini sama sekali tidak jelas).

Sefalosporin yang dilindungi inhibitor

Cefoperazone / sulbactam adalah satu-satunya perwakilan dari kelompok β-laktam ini. Dibandingkan dengan cefoperazone, spektrum aksi obat kombinasi diperluas karena mikroorganisme anaerob, obat ini juga aktif melawan sebagian besar strain enterobacteriaceae yang memproduksi β-laktamase dengan spektrum luas dan luas. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. karena aktivitas antibakteri sulbaktam.

Farmakokinetik

Sefalosporin oral terserap dengan baik di saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati tergantung pada obat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime dan ceftibuten mungkin agak diperlambat dengan adanya makanan. Cefuroxime axetil dihidrolisis selama penyerapan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan berkontribusi pada proses ini. Sefalosporin parenteral diserap dengan baik oleh pemberian i / m.

Sefalosporin didistribusikan di banyak jaringan, organ (kecuali kelenjar prostat) dan sekresi. Konsentrasi tinggi ditemukan di paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, jaringan lunak, tulang, sinovial, perikardial, cairan pleura dan peritoneal. Dalam empedu, tingkat tertinggi dibuat oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Cephalosporin, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembus dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak menciptakan level terapeutik di ruang posterior mata.

Kemampuan untuk mengatasi BBB dan menciptakan konsentrasi terapeutik di CSF paling menonjol pada sefalosporin generasi ketiga - sefotaksim, seftriakson dan seftazidim, serta sefepim yang termasuk dalam generasi keempat. Cefuroxime melewati BBB hanya dengan peradangan meninges.

Kebanyakan sefalosporin praktis tidak dimetabolisme. Pengecualiannya adalah sefotaksim, yang ditransformasikan secara biotransformasi untuk membentuk metabolit aktif. Obat-obatan tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal, sedangkan konsentrasi yang sangat tinggi dibuat dalam urin. Ceftriaxone dan cefoperazone memiliki dua jalur ekskresi - oleh ginjal dan hati. Waktu paruh sebagian besar sefalosporin berkisar antara 1-2 jam. Cefixime, ceftibuten (3-4 jam) dan ceftriaxone (hingga 8,5 jam) memiliki waktu paruh yang lebih lama, sehingga memungkinkan untuk meresepkannya sekali sehari. Pada insufisiensi ginjal, regimen dosis sefalosporin (kecuali untuk ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan koreksi..

Reaksi yang merugikan

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, serum sickness, bronkospasme, edema Quincke, syok anafilaksis. Tindakan untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi jalan napas (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: uji Coombs positif, pada kasus yang jarang terjadi, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone dapat menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan berdarah.

SSP: kejang (bila menggunakan dosis tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal).

Hati: peningkatan aktivitas transaminase (lebih sering bila menggunakan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dosis tinggi dapat menyebabkan kolestasis dan pseudocholelithiasis.

Saluran gastrointestinal: sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran. Jika Anda mencurigai kolitis pseudomembran (munculnya tinja cair bercampur darah), perlu untuk membatalkan obat dan melakukan sigmoidoskopi. Tindakan bantuan: pemulihan keseimbangan air dan elektrolit, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C. difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan melalui mulut. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi lokal: nyeri dan infiltrasi dengan pemberian i / m, flebitis dengan pemberian i / v.

Lainnya: kandidiasis oral dan vagina.

Indikasi

Sefalosporin generasi I

Indikasi utama penggunaan cefazolin saat ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ini juga digunakan untuk mengobati infeksi kulit dan jaringan lunak.

Rekomendasi penggunaan cefazolin untuk pengobatan MEP dan infeksi saluran pernafasan saat ini harus dianggap kurang terbukti karena spektrum aktivitasnya yang sempit dan penyebaran resistensi yang luas di antara patogen potensial..

infeksi yang didapat dari komunitas pada kulit dan jaringan lunak dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Sefalosporin generasi II

Infeksi MEP (pielonefritis sedang dan berat);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

Infeksi URT dan LTP (CCA, sinusitis akut, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas);

Infeksi MEP (pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut, dan pielonefritis pada anak-anak);

infeksi yang didapat dari komunitas pada kulit dan jaringan lunak dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi bertahap.

Sefalosporin generasi III

Infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial:

Infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial dari berbagai lokalisasi dengan peran etiologi P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya yang dikonfirmasi atau mungkin.

Infeksi neutropenik dan imunodefisiensi (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan sefalosporin parenteral dari generasi ketiga dimungkinkan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan AMP dari kelompok lain.

Infeksi MEP: pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut, dan pielonefritis pada anak-anak.

Tahap oral terapi bertahap dari berbagai infeksi gram negatif yang didapat dari komunitas dan nosokomial yang parah setelah mencapai efek persisten dari penggunaan obat parenteral.

Infeksi URT dan LRP (tidak dianjurkan menggunakan ceftibuten untuk kemungkinan penyebab pneumokokus).

Infeksi parah, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora multidrug-resistant dan mixed (aerobic-anaerobic):

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi dengan latar belakang neutropenia dan kondisi imunodefisiensi lainnya.

Sefalosporin generasi IV

Infeksi parah, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora yang resistan terhadap beberapa obat:

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi dengan latar belakang neutropenia dan kondisi imunodefisiensi lainnya.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap sefalosporin.

Peringatan

Alergi. Referensi silang ke semua sefalosporin. 10% pasien dengan alergi penisilin mungkin juga alergi terhadap sefalosporin generasi pertama. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin dari generasi II-III diamati lebih jarang (1-3%). Jika ada riwayat reaksi alergi langsung (misalnya urtikaria, syok anafilaksis) terhadap penisilin, maka sefalosporin generasi I harus digunakan dengan hati-hati. Generasi sefalosporin lainnya lebih aman.

Kehamilan. Sefalosporin digunakan dalam kehamilan tanpa batasan apa pun, meskipun belum ada penelitian terkontrol yang memadai tentang keamanannya untuk wanita hamil dan janin..

Laktasi. Sefalosporin dalam konsentrasi rendah masuk ke dalam ASI. Bila digunakan oleh ibu menyusui, dimungkinkan untuk mengubah mikroflora usus, sensitisasi anak, ruam kulit, kandidiasis. Gunakan dengan hati-hati saat menyusui. Cefixime dan ceftibuten tidak boleh digunakan karena kurangnya studi klinis yang sesuai.

Pediatri. Pada bayi baru lahir, peningkatan waktu paruh sefalosporin dimungkinkan karena ekskresi ginjal yang lambat. Ceftriaxone, yang memiliki tingkat pengikatan tinggi pada protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari pengikatan protein, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur..

Geriatri. Karena perubahan fungsi ginjal pada orang tua, ekskresi sefalosporin dapat diperlambat, yang mungkin memerlukan koreksi rejimen dosis.

Gangguan fungsi ginjal. Karena fakta bahwa sebagian besar sefalosporin dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal terutama dalam keadaan aktif, regimen dosis AMP ini (kecuali untuk ceftriaxone dan cefoperazone) pada gagal ginjal harus dikoreksi. Saat menggunakan sefalosporin dosis tinggi, terutama bila dikombinasikan dengan aminoglikosida atau loop diuretik, efek nefrotoksik mungkin terjadi..

Disfungsi hati. Sebagian besar cefoperazone diekskresikan ke empedu, oleh karena itu, pada penyakit hati yang parah, dosisnya harus dikurangi. Pasien dengan patologi hati memiliki peningkatan risiko hipoprotrombinemia dan perdarahan saat menggunakan cefoperazone; untuk pencegahan, dianjurkan untuk mengkonsumsi vitamin K..

Kedokteran gigi. Penggunaan sefalosporin jangka panjang dapat menyebabkan kandidiasis oral.

Interaksi obat

Antasida mengurangi absorpsi sefalosporin oral di saluran cerna. Harus ada jeda minimal 2 jam antara penggunaan obat ini..

Ketika cefoperazone dikombinasikan dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko perdarahan, terutama gastrointestinal, meningkat. Tidak disarankan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Dalam kasus konsumsi alkohol selama pengobatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram dapat terjadi.

Ketika sefalosporin dikombinasikan dengan aminoglikosida dan / atau diuretik loop, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko nefrotoksisitas dapat meningkat..

Informasi untuk pasien

Dianjurkan untuk mengonsumsi sefalosporin dengan banyak air. Cefuroxime axetil harus diminum dengan makanan, semua obat lain - terlepas dari asupan makanannya (jika gejala dispepsia muncul, diizinkan untuk meminumnya selama atau setelah makan).

Siapkan dan ambil bentuk sediaan oral cair sesuai dengan petunjuk yang diberikan..

Ikuti dengan ketat rejimen janji yang ditentukan selama pengobatan, jangan melewatkan dosis dan meminumnya secara berkala. Jika dosis terlewat, ambillah secepat mungkin; jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi, terutama dengan infeksi streptokokus.

Konsultasikan ke dokter jika tidak ada perbaikan dalam beberapa hari atau muncul gejala baru. Jika muncul ruam, gatal-gatal atau tanda reaksi alergi lainnya, hentikan penggunaan obat dan temui dokter..

Tidak disarankan untuk mengonsumsi antasida dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengonsumsi sefalosporin oral.

Selama pengobatan dengan cefoperazone dan selama dua hari setelah selesai, minuman beralkohol harus dihindari.

Kelompok farmakologis - Sefalosporin

Obat subkelompok dikecualikan. Memungkinkan

Deskripsi

Cephalosporin adalah antibiotik, yang struktur kimianya didasarkan pada asam 7-aminocephalosporic. Ciri utama sefalosporin adalah spektrum aksi yang luas, aksi bakterisidal yang tinggi, resistansi yang relatif tinggi terhadap beta-laktamase dibandingkan dengan penisilin.

Menurut spektrum aktivitas antimikroba dan kepekaan terhadap beta-laktamase, sefalosporin dari generasi I, II, III dan IV dibedakan. Sefalosporin generasi pertama (spektrum sempit) termasuk cefazolin, sefalothin, sefaleksin, dll.; Sefalosporin generasi II (bekerja pada bakteri gram positif dan beberapa bakteri gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Sefalosporin generasi ke-3 (jangkauan luas) - sefiksim, sefotaksim, seftriakson, seftazidim, cefoperazon, ceftibuten, dll.; Generasi IV - cefepime, cefpirome.

Semua sefalosporin memiliki aktivitas kemoterapi yang tinggi. Ciri utama dari sefalosporin generasi pertama adalah aktivitas antistafilokokusnya yang tinggi, termasuk melawan pembentukan penisilinase (pembentukan beta-laktamase), strain yang resisten terhadap benzilpenisilin, melawan semua jenis streptokokus (kecuali enterokokus), gonokokus. Sefalosporin generasi II juga memiliki aktivitas antistaphylococcal yang tinggi, termasuk melawan strain yang resisten terhadap penisilin. Mereka sangat aktif melawan Escherichia, Klebsiella, Proteus. Sefalosporin generasi ketiga memiliki spektrum aksi yang lebih luas daripada sefalosporin generasi pertama dan kedua, dan lebih banyak aktivitas melawan bakteri gram negatif. Sefalosporin generasi IV memiliki perbedaan khusus. Seperti sefalosporin dari generasi II dan III, mereka resisten terhadap beta-laktamase plasmid dari bakteri gram negatif, tetapi, sebagai tambahan, mereka resisten terhadap aksi kromosom beta-laktamase dan, tidak seperti sefalosporin lainnya, menunjukkan aktivitas tinggi terhadap hampir semua bakteri anaerob, serta bakteroid. Sehubungan dengan mikroorganisme gram positif, mereka agak kurang aktif dibandingkan sefalosporin generasi pertama, dan tidak melebihi aktivitas sefalosporin generasi ke-3 pada mikroorganisme gram negatif, tetapi resisten terhadap beta-laktamase dan sangat efektif melawan bakteri anaerob..

Sefalosporin memiliki sifat bakterisidal dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme efek ini dikaitkan dengan kerusakan membran sel yang membelah bakteri, karena penghambatan spesifik enzimnya..

Sejumlah sediaan gabungan telah dibuat yang mengandung penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam).

Apa itu sefalosporin: daftar obat, semua generasi

Cephalosporins - sekelompok antibiotik beta-laktam dengan aktivitas antibakteri tinggi.

Perkembangan sejarah kelompok sefalosporin

Pada awal 1948, ilmuwan Italia Giuseppe Brodzu menemukan zat yang diisolasi dari kultur jamur "Cephalosporium Acremonium", yang memiliki aktivitas antibakteri terhadap patogen tifus. Ternyata efektif melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Belakangan, ilmuwan mengisolasi zat dari jamur ini yang disebut cephalosporin C, yang merupakan awal penciptaan antibiotik dari kelompok sefalosporin. Obat antibakteri dari kelompok sefalosporin telah berhasil digunakan dalam kasus di mana antibiotik dari kelompok penisilin tidak efektif. Sefalosporin diperkenalkan ke praktik klinis di tahun 60-an. abad terakhir, merupakan salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama dalam kelompok ini adalah "Cephalotin".

Ciri umum antibiotik sefalosporin

Menggabungkan efisiensi tinggi dengan toksisitas rendah, mereka banyak digunakan dalam praktik klinis. Ada berbagai prinsip untuk sistematisasi sefalosporin, namun saat ini, yang paling umum diterima dan nyaman dari sudut pandang praktis adalah klasifikasi sefalosporin dari generasi ke generasi, dengan tiga yang pertama diwakili oleh obat untuk pemberian oral dan parenteral..

Pada rangkaian generasi pertama hingga ketiga, sefalosporin cenderung memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan sedikit penurunan aktivitas melawan stafilokokus..

Sefalosporin dari generasi keempat dan kelima menggabungkan aktivitas tinggi melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Ciri penting dari obat generasi terbaru, yang membedakannya dari sefalosporin lain dan, secara umum, semua antibiotik beta-laktam, adalah aktivitasnya melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus.

Sifat umum sefalosporin

  • Tindakan bakterisidal yang kuat.
  • Spektrum aktivitas yang luas (kecuali untuk sefalosporin generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisme gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinis.
  • Resistensi S. aureus beta-laktamase.
  • Sensitivitas beta-laktamase spektrum luas.
  • Kurangnya aktivitas melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus (kecuali untuk sefalosporin generasi kelima), enterococci dan listeria.
  • Peningkatan timbal balik dengan aminoglikosida.
  • Toksisitas rendah.
  • Jangkauan terapi yang luas.
  • Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pasien.

Efek samping yang tidak diinginkan dari sefalosporin

Secara umum, sefalosporin dapat ditoleransi dengan baik dan umumnya tidak menyebabkan efek samping yang serius.

Saat menggunakannya, efek samping berikut mungkin terjadi:

  • Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, serum sickness, syok anafilaksis. Pada pasien yang alergi terhadap penisilin, risiko timbulnya reaksi alergi terhadap sefalosporin (terutama generasi pertama) meningkat 4 kali lipat. Akibatnya, alergi silang dapat terjadi pada 5-10% kasus. Oleh karena itu, jika ada riwayat indikasi reaksi alergi tipe lambat (urtikaria, syok anafilaksis, dll.) Terhadap penisilin, sefalosporin generasi pertama dikontraindikasikan.
  • Reaksi hematologi - tes Coombs positif, dalam kasus yang jarang terjadi - leukopenia, eosinofilia. Saat menggunakan cefoperazone, hipoprothrombinemia dapat terjadi.
  • Peningkatan aktivitas transaminase.
  • Saluran gastrointestinal - sakit perut, mual, muntah, diare.

Klasifikasi dan nama antibiotik sefalosporin

Ada 5 generasi sefalosporin

Generasi pertama

  • Cefazolin (Kefzol, garam natrium Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut tentang sefalosporin generasi pertama di sini

Generasi kedua

  • Cefuroxime (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroxime axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Generasi ketiga

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Zona Cefopera (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Generasi keempat

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Generasi kelima

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Karakteristik sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang sempit. Signifikansi klinis terbesar adalah efeknya pada cocci gram positif, dengan pengecualian MRSA dan enterococci. Pada saat yang sama, mereka dapat dihancurkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteri gram negatif, oleh karena itu, mereka jauh lebih lemah daripada sefalosporin dari generasi kedua dan terutama generasi ketiga dan keempat, mereka bekerja pada mikroorganisme yang sesuai. Perwakilan utama sefalosporin parenteral dari generasi pertama adalah cefazolin, oral - sefaleksin.

Karakteristik sefalosporin generasi kedua

Perbedaan utama yang signifikan secara klinis antara sefalosporin generasi kedua dan obat generasi pertama adalah aktivitasnya yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Obat parenteral utama generasi ini adalah cefuroxime. Pemberian oral termasuk cefuroxime axetil dan cefaclor.

Karakteristik sefalosporin generasi ketiga

Karena ketahanannya yang lebih besar terhadap beta-laktamase, sefalosporin generasi ketiga memiliki aktivitas yang lebih tinggi daripada obat generasi pertama dan kedua melawan bakteri gram negatif dari famili Enterobacteriaceae, termasuk banyak galur multi-resisten nosokomial. Beberapa sefalosporin generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P. aeruginosa. Sehubungan dengan stafilokokus, aktivitas mereka agak lebih rendah daripada sefalosporin generasi pertama.
Sefalosporin generasi ketiga tidak bekerja pada "modifikasi" Staphylococcus aureus, enterococci dan listeria, memiliki aktivitas anti-anaerobik rendah, dihancurkan oleh obat bel-laktam.
Sefalosporin parenteral dari generasi ketiga banyak digunakan dalam pengobatan infeksi yang didapat dari komunitas dan nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora sensitif..
Untuk infeksi berat dan campuran, sefalosporin parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikasin, metronidazol, vankomisin. Dalam pengobatan pneumonia yang didapat dari komunitas, obat ini sering digunakan dalam kombinasi dengan makrolida atau fluoroquinolon pernapasan. Sefalosporin oral generasi ketiga digunakan untuk infeksi yang didapat dari komunitas sedang, serta tahap kedua dari terapi sekuensial setelah meresepkan obat parenteral.

Karakterisasi sefalosporin generasi keempat

Sefalosporin generasi keempat termasuk cefepime dan cefpirome, yang memiliki banyak kesamaan sifat. Sefalosporin generasi keempat lebih tahan daripada semua sefalosporin lainnya terhadap aksi kromosom dan beta-laktamase plasmid dari kelas AshpC, yang umum pada strain nosokomial untuk menembus membran luar bakteri gram negatif.
Dibandingkan dengan sefalosporin generasi ketiga, mereka lebih aktif melawan kokus gram positif (tetapi tidak bekerja pada MRSA dan enterococci), bakteri gram negatif dari famili Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.

Karakteristik sefalosporin generasi kelima

Sefalosporin generasi kelima termasuk dua antibiotik, ceftaroline dan ceftobiprol. Di antara sefalosporin, mereka dicirikan oleh spektrum aktivitas antibakteri terluas..

Ciri utama mereka dibandingkan dengan sefalosporin generasi sebelumnya dan, secara umum, dengan semua antibiotik beta-laktam adalah aktivitas melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus.

Pada saat yang sama, mereka memiliki aktivitas yang sebanding dengan sefalosporin generasi ketiga dan keempat melawan bakteri gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinis:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (termasuk strain yang tahan terhadap banyak obat),
  • H. influenzae (termasuk strain yang memproduksi beta-laktamase.

Berdasarkan hasil uji klinis terkontrol yang saat ini diselesaikan dari sefalosporin generasi kelima, indikasi resmi yang ditetapkan untuk penggunaannya terbatas pada pneumonia yang didapat dari komunitas (ceftaroline) dan infeksi kulit dan jaringan lunak (kedua obat) pada pasien berusia di atas 18 tahun..

Antibiotik dari kelompok sefalosporin, gunakan

Dalam hal aksi antimikroba, mereka termasuk antibiotik dengan spektrum aksi yang luas, resisten terhadap penisilinase (jika Anda lupa, saya ingatkan bahwa ini adalah enzim dalam sel bakteri yang menghancurkan penisilin).

Sefalosporin adalah senyawa semi sintetis. Semua turunan yang disintesis secara konvensional dibagi menjadi 4 generasi. Setiap generasi meningkatkan stabilitas, aktivitas, dan spektrum tindakan mereka. Mereka terutama digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif (misalnya, infeksi ginjal, sistitis), atau bakteri gram positif jika penisilin tidak efektif. Sebagian besar sefalosporin diserap dengan buruk dari saluran pencernaan, beberapa diambil secara oral (sefaleksin).

Dari efek samping sefalosporin, alergi paling umum terjadi, terutama jika ada alergi terhadap penisilin. Gangguan pada hati dan ginjal juga terjadi; dengan injeksi, nyeri, rasa terbakar, dan reaksi inflamasi dapat terjadi. Jika obat digunakan secara internal, pencernaan mungkin terganggu (sakit perut, diare, muntah). Efek sefalosporin pada janin belum cukup dipelajari, oleh karena itu, wanita hamil hanya diresepkan untuk alasan kesehatan..

Sefalosporin generasi pertama:

Itu tidak diserap saat diambil secara oral, diberikan secara intramuskular atau intravena. Ketika diberikan secara intramuskular, konsentrasi terapeutik dalam darah dipertahankan untuk waktu yang lama (diberikan setiap 8-12 jam, tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya). Untuk pemberian intramuskular, larutkan isi vial dalam 2-3 ml isotonic NaCl (saline) atau air untuk injeksi, suntik jauh ke dalam otot.

  • Bubuk reflin untuk larutan injeksi 1 g ("Ranbaxi", India)
  • Bubuk garam natrium cefazolin untuk larutan injeksi 1g
  • Bubuk garam natrium cefazolin untuk larutan injeksi 500mg
  • Bubuk totacef untuk larutan injeksi 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Bubuk cefamezin untuk persiapan larutan injeksi 1g ("KRKA", Slovenia)
  • Bubuk kefzol untuk larutan injeksi 1g ("Eli Lilly", USA).

Stabil di lingkungan asam lambung, cepat terserap, terutama sebelum makan.

Diminum 4 kali sehari (setiap 6 jam). Jika Anda menderita penyakit hati, ginjal, Anda perlu mengurangi dosisnya..

  • Topi cephalexin. 250mg No. 20
  • Topi Lexin. 500mg No. 20 ("Hikma", Yordania)
  • Bubuk Leksin-125 untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Bubuk Leksin-250 untuk suspensi untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Butiran ospeksin untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
  • Butiran ospexin untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
  • Tutup ospexin. 250mg No. 10 (Biochemie, Austria)
  • Tutup ospexin. 500mg No.10 (Biochemie, Austria)
  • Bubuk sporidex untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
  • Tutup sporidex. 250mg No. 30 ("Ranbaxi", India)
  • Tutup sporidex. 500mg No. 10 ("Ranbaxi", India).

Cefadroxil

  • Topi Duracef. 500mg No. 12 ("UPSA", Prancis)
  • Bubuk duracef untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Prancis).

Sefalosporin generasi ke-2:

Disuntikkan 3-4 kali sehari secara intravena atau intramuskular

  • Serbuk Zinacef untuk persiapan larutan injeksi 1,5 g ("GlaxoWellcome", Inggris Raya)
  • Serbuk Zinacef untuk persiapan larutan injeksi 250mg ("GlaxoWellcome", Inggris Raya)
  • Serbuk Zinacef untuk larutan injeksi 750mg ("GlaxoWellcome", Britania Raya).

Ambil 2 kali sehari.

  • Butiran Zinnat untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Inggris Raya)
  • Tab Zinnat.125mg No. 10 ("GlaxoWellcome", Inggris Raya)
  • Tab Zinnat.250mg No. 10 ("GlaxoWellcome", Inggris Raya).

Diberikan secara intramuskular atau intravena setiap 8 jam, Gunakan dengan sangat hati-hati jika ada pelanggaran pada hati dan ginjal.

  • Serbuk mefoxin untuk larutan injeksi 1 g ("MSD", USA).

Spektrum luas dari aksi antimikroba. Itu diambil 3 kali sehari. Perjalanan pengobatan biasanya 7-10 hari. Efek samping mungkin termasuk gangguan pencernaan (mual, muntah, diare), pusing, sakit kepala, penyakit kuning..

  • Topi Wercef. 250mg No. 3 ("Ranbaxi", India).

Sefalosporin generasi ke-3:

Spektrum aksi dan aktivitas antimikroba yang jauh lebih luas

Ini digunakan secara intramuskular dan intravena. Jika diberikan secara intramuskuler, 1 g bubuk dilarutkan dalam 2 g air untuk injeksi. Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam). Obat tersebut disertai dengan pelarut yang mengandung lidokain untuk mengurangi nyeri saat penyuntikan.

  • Serbuk Claforan untuk larutan injeksi 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Bubuk garam natrium sefotaksim untuk larutan injeksi 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ini menembus dengan baik ke dalam organ dan jaringan. Biasanya digunakan setiap 8-12 jam, tergantung tingkat keparahan infeksinya. Larutkan dalam larutan NaCl isotonik (saline) atau larutan glukosa 5%. Untuk pemberian intramuskular, dapat dilarutkan dalam larutan lidokain 0,5% atau 1%. Volume pelarut tergantung pada metode pemberian dan jumlah bubuk dalam vial. Saat air ditambahkan, obat larut dengan terbentuknya gelembung, tekanan di dalam botol naik, oleh karena itu disarankan untuk menambahkan pelarut di beberapa bagian dan setelah botol dikocok, masukkan jarum suntik ke dalam gabus sehingga gas dari botol keluar dan tekanan menjadi normal. Larutan yang sudah jadi mungkin memiliki warna dari kuning muda hingga kuning tua.

  • Bubuk Fortum untuk persiapan larutan injeksi 1g ("GlaxoWellcome", Inggris Raya)
  • Bubuk Fortum untuk larutan injeksi 500mg ("GlaxoWellcome", Britania Raya)
  • Bubuk Fortum untuk larutan injeksi 250mg ("GlaxoWellcome", Inggris).

Ini menembus dengan baik ke dalam organ dan jaringan. Ini digunakan secara intramuskular dan intravena. Jika diberikan secara intramuskuler, 1 g bubuk dilarutkan dalam 2 g air untuk injeksi. Masukkan sekali sehari (setiap 24 jam). Dalam kasus penyakit hati dan ginjal, perlu mengurangi dosis..

  • Serbuk garam natrium ceftriaxone untuk larutan injeksi 1g ("Ranbaxi", India)
  • Ceftriaxone sodium salt powder untuk larutan injeksi 500mg ("Ranbaxi", India)
  • Serbuk Oframax untuk larutan injeksi 1g ("Ranbaxi", India).

Sefalosporin generasi ke-4:

Stabilitas tinggi. Spektrum aksi yang luas - aktif melawan sebagian besar bakteri yang dikenal.

Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam) secara intramuskular atau intravena. Perjalanan pengobatan biasanya 7-10 hari. Untuk pemberian intramuskular dapat dilarutkan dalam larutan lidokain 0,5% atau 1%, larutan NaCl isotonik, larutan glukosa 5% dan 10%. Volume pelarut tergantung pada metode pemberian dan jumlah bubuk dalam vial. Obat tersebut biasanya dapat ditoleransi dengan baik. Gangguan paling umum pada sistem pencernaan dan reaksi alergi. Tidak dianjurkan untuk digunakan jika ada intoleransi terhadap antibiotik sefalosporin, penisilin atau makrolida lain. Selama penyimpanan, larutan atau bubuk bisa menjadi gelap, ini tidak mempengaruhi aktivitasnya.

  • Serbuk Maxipim untuk larutan injeksi (Bristol-Myers Squibb).

Mengapa jerawat muncul di punggung, dan kapan perlu menghubungi dokter dengan masalah ini?

Sefalosporin dalam tablet: daftar obat dari berbagai generasi

Sefalosporin dalam tablet adalah antibiotik bakterisidal yang memiliki spektrum aktivitas yang luas dan mencakup sebagian besar patogen masalah. Biasanya, dana ini dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh, dan manifestasi alergi sangat jarang terjadi. Obat-obatan tertentu disetujui untuk digunakan pada anak-anak, orang tua dan wanita hamil.

karakteristik umum

Sefalosporin sangat populer karena adanya sejumlah manfaat, yang meliputi:

  • proses perawatan bisa dilakukan di rumah;
  • efek bakteri yang diucapkan.
  • peningkatan resistensi terhadap beta-laktamase;
  • kemudahan penggunaan tablet.

Sejarah penemuan, mekanisme akuisisi

Untuk pertama kalinya, sefalosporin dibiakkan pada tahun 1948 berkat ilmuwan Italia Giuseppe Brotzu. Dia memperhatikan bahwa mereka mempromosikan aktivitas melawan agen penyebab tifus. Untuk pertama kalinya antibiotik dari kelompok sefalosporin diperoleh pada tahun 1964 oleh Eli Lilly.

Indikasi

Antibiotik obat dalam bentuk pil dapat diresepkan untuk orang yang memiliki kondisi berikut:

  • uretritis;
  • bronkitis kronis;
  • otitis media;
  • sakit tenggorokan streptokokus;
  • bronkitis pada tahap akut;
  • shigellosis;
  • sistitis;
  • furunculosis;
  • pielonefritis;
  • lesi virus pada saluran pernapasan bagian atas.

Alat tersebut juga dapat digunakan sebagai tindakan pencegahan untuk berkembangnya komplikasi infeksi setelah dan selama operasi..

Efek samping

Setelah menggunakan sefalosporin, efek samping dapat terjadi, yang paling umum adalah:

  • mual tiba-tiba;
  • sakit kepala
  • perkembangan diare;
  • reaksi alergi;
  • disfungsi ginjal;
  • serangan muntah;
  • gangguan hati;
  • sakit perut
  • nyeri di perut;
  • disbiosis;
  • pusing;
  • gangguan pembekuan darah;
  • leukopenia;
  • munculnya ruam pada kulit;
  • eosinofilia.

Kontraindikasi

Alergi adalah kontraindikasi langsung ke semua obat dengan spektrum tindakan apa pun. Dengan hati-hati, obat ini dapat diresepkan untuk orang dengan gangguan fungsi ginjal dan hati..

Klasifikasi obat

Secara total, pengobatan telah mengembangkan 5 generasi antibiotik.

Dari generasi ke generasi

Obat-obatan dari kelompok sefalosporin ada dalam dua bentuk pelepasan, untuk injeksi dan untuk pemberian oral. Tablet milik generasi pertama, kedua dan ketiga, dan generasi empat dan lima hanya milik obat parenteral. Biasanya, antibiotik dapat diresepkan untuk mengobati infeksi ringan dan digunakan di rumah.

Pertama

Sefalosporin generasi pertama - daftar obat:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradine.
  3. Cefadroxil.
  4. Cephalexin.

Sefalosporin ini dapat diresepkan untuk memerangi penyakit yang memengaruhi kulit, persendian, dan tulang..

Kedua

Sefalosporin generasi ke-2 - daftar obat:

  1. Cefuroxime.
  2. Cefotaxime.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Obat semacam itu bisa diresepkan untuk penyakit berikut:

  • eksaserbasi otitis media dan sinusitis;
  • terapi pasca operasi;
  • perkembangan pneumonia minor;
  • bronkitis pada fase akut dalam bentuk kronis;
  • infeksi sendi, tulang dan kulit.

Ketiga

Obat-obatannya meliputi:

  1. Ceftriaxone.
  2. Ceftazidime.
  3. Cefixime.
  4. Cefotaxime.
  5. Cefrpiridoxime.

Sefalosporin dari generasi ke-3 dan ke-4 dalam tablet diresepkan untuk penyakit berikut:

  • otitis media;
  • sistitis tanpa komplikasi, pielonefritis, uretritis dan gonore;
  • tonsilitis, yang disebabkan oleh streptokokus;
  • bentuk akut peradangan bronkial;
  • shigellosis;
  • bronkitis kronis, terjadi pada stadium akut;
  • faringitis yang disebabkan oleh streptokokus.

Keempat

Sefalosporin generasi keempat meliputi:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirome.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazole.

Obat generasi keempat diresepkan untuk penyakit berikut:

  • radang paru-paru;
  • abses paru;
  • empiema dari pleura;
  • sepsis;
  • kerusakan artikular.

Antibiotik generasi ini tidak tersedia dalam tablet karena struktur molekulnya..

Yang kelima

Obat-obatan dari generasi kelima sefalosporin meliputi:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedocaryl.

Dana dapat diresepkan untuk penyakit berikut:

  • infeksi yang masuk ke tubuh selama hubungan seks tanpa kondom;
  • patologi kronis pada saluran pencernaan;
  • patologi sendi dan tulang dengan proses inflamasi yang diucapkan;
  • lesi gangren;
  • kelainan kulit dengan perkembangan tukak trofik, akumulasi nanah dan bisul;
  • patologi akut pada saluran pencernaan;
  • penyakit pada saluran pernapasan bagian atas, paru-paru dan bronkus.

Sefalosporin generasi ke-5 tidak tersedia di tablet.

Fitur aplikasi

Setiap obat dari generasinya memiliki petunjuk penggunaan yang spesifik..

Generasi pertama

Orang yang memiliki reaksi alergi, terutama obat, harus minum antibiotik dengan hati-hati.

Pengobatan dengan antibiotik untuk penyakit serius pada orang tua atau dengan tubuh yang lemah dapat menyebabkan diare terkait antibiotik, kolitis pseudomembran. Penggunaan agen generasi pertama harus disingkirkan jika diare dengan campuran darah terdeteksi dan terapi yang tepat harus dilakukan..

Sefalosporin generasi pertama diresepkan dengan hati-hati untuk orang yang menderita penyakit pada saluran pencernaan, pasien dengan gangguan fungsi ginjal, gangguan pada sistem saraf pusat dan epilepsi..

Kedua

Sefalosporin generasi kedua diresepkan dengan hati-hati untuk pasien yang memiliki masalah dengan fungsi hati, dalam hal ini dosisnya ditetapkan secara individual untuk masing-masing. Penggunaan obat-obatan tersebut tidak dianjurkan untuk gangguan usus parah yang terjadi dengan diare dan muntah yang menyertai.

Antibiotik sefalosporin generasi ke-3

Dengan penggunaan antibiotik generasi ketiga yang berkepanjangan untuk penggunaan internal, perlu untuk secara berkala memantau gambar darah tepi, serta indikator keadaan ginjal dan hati..

Dalam kasus terapi dengan sefalosporin generasi ketiga, pemindaian ultrasound pada kantong empedu akan menunjukkan penggelapan, yang menghilang setelah pengobatan dihentikan. Fenomena serupa seringkali disertai dengan adanya nyeri pada hipokondrium kanan. Perhatian harus dilakukan saat menggunakan produk tersebut selama menyusui..

Keempat

Sefalosporin generasi keempat diresepkan dalam pengobatan bayi baru lahir dalam bentuk pelarut tanpa pengawet. Produk ini tidak direkomendasikan untuk pengobatan meningitis..

Obat generasi kelima

Penggunaan jangka panjang sefalosporin generasi kelima dapat berkontribusi pada penyediaan kondisi yang menguntungkan untuk reproduksi mikroba yang tidak sensitif, untuk alasan ini, kondisi pasien harus dinilai dari waktu ke waktu..

Dalam beberapa kasus, kejang dapat terjadi setelah penggunaan antibiotik generasi kelima. Paling sering mereka diamati ketika penyakit pada sistem saraf pusat terdeteksi..

Aplikasi untuk anak-anak

Sebagian besar anak usia sekolah menderita berbagai penyakit menular yang menyerang hidung, tenggorokan, telinga, dan organ pernapasan. Sebagian besar dari anak-anak ini didiagnosis dengan tonsilofaringitis. Sefalosporin dapat membantu mengobati penyakit ini. Selain itu, jika penyakit itu disebabkan oleh streptokokus, maka pengobatannya harus berlangsung setidaknya 10 hari.

Salah satu kondisi umum pada anak-anak adalah otitis media akut. Pada saat yang sama, 40% penyakit disebabkan oleh pneumococcus, dan dari 25% hingga 30% - oleh influenza hemophilus, dari 10% hingga 12% oleh moraxella. Obat yang paling umum digunakan dalam semua kasus adalah cefuroxime axetil.

Hasil yang baik dalam pengobatan berbagai infeksi bakteri ditunjukkan oleh sefalosporin cefpodoximproxetil generasi ke-3. Ini memiliki tingkat penyerapan yang tinggi oleh tubuh. Jika antibiotik kelompok sefalosporin digunakan dalam pengobatan penyakit masa kanak-kanak, maka perlu diperhatikan fortifikasi tubuh dengan penggunaan aditif aktif biologis yang akan mengandung vitamin kelompok C dan B.

Interaksi obat

Interaksi obat dari sefalosporin:

  1. Sefalosporin tidak cocok dengan minuman beralkohol apa pun. Dalam kasus ketidakpatuhan terhadap aturan dan kombinasi antibiotik dengan alkohol, dapat terjadi hipotrombinemia.
  2. Ceftriaxone tidak disetujui untuk digunakan pada bayi karena risiko hiperbilirubinemia. Obat ini diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal dan hati, serta riwayat hipersensitivitas. Dosis obat sebelum penggunaannya harus dikurangi karena berat badan anak-anak yang rendah dan penyerapan bahan aktif yang tinggi..
  3. Sefalosporin tidak dapat digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan, agen antiplatelet, dan trombolitik karena risiko perdarahan yang signifikan..
  4. Kombinasi obat dengan antasida dianggap tidak diinginkan karena berkurangnya efektivitas terapi antibiotik..
  5. Kombinasi sefalosporin dilarang dengan diuretik loop karena risiko nefrotoksisitas yang signifikan.

Video

Anda akan mempelajari lebih banyak informasi berguna tentang sefalosporin dari video berikut..

Untuk Informasi Lebih Lanjut Tentang Bronkitis